導讀:乙肝抗病毒治療是治療乙肝的關鍵,及時正確的抗病毒治療可以有效阻止病情發展,減少肝硬化和肝癌的發生。素比伏它作用強大、起效迅速,且獨有完整預測性數據的特異性抗乙肝病毒藥,其安全性更突出,耐藥率低,且服用方便,不受進食影響, 患者順應性好,可更好地滿足醫生和患者對慢性乙肝治療的更高期待。
素比伏(
替比夫定)用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動性病變證據的
慢性乙型肝炎成人患者。本適應癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學、血清學、生化和組織學應答的結果。成人和青少年(≥16歲)治療慢性乙型肝炎的推薦劑量為600mg,每天一次,口服,餐前或餐后均可,不受進食影響。
素比伏主要成份為替比夫定,本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙
肝病毒HBV藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物--腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時。替比夫定5''-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5'' -腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二鏈(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5''-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。
素比伏抗病毒作用:在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用,結果為:替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)在兩類細胞系統中為0.2μM左右。在細胞培養中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTIs) --去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而與阿德福韋聯用具有協同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value >100 μM),但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、
拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。
百濟藥師溫馨提醒:素比伏是同類藥物中唯一一個妊娠B級的藥物,在妊娠中評級更安全。患者服用素比伏,必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用。服用素比伏期間,應當定期監測乙型肝炎生化指標、病毒學指標和血清標志物,至少每6個月1次。