代丁是乙型肝炎抗病毒治療一線(xiàn)用藥

    怎樣才能控制乙型肝炎病毒復(fù)制活動(dòng)呢？乙型肝炎病毒復(fù)制讓廣大患者煩不勝煩，如果能有一種藥物可以克制這種復(fù)制活動(dòng)將會(huì)是廣大乙肝患者的福音。這里百濟(jì)藥師就給大家推薦一種可以抑制乙型肝炎病毒復(fù)制的藥物——代丁。 

    什么是代丁？ 

    代丁的通用名是阿德福韋，代丁是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。 

    阿德福韋二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng)，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對(duì)人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。 

    代丁的適應(yīng)癥 

    代丁適用于治療乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡?a title=慢性乙型肝炎吃什么藥 href=http://www.358cha.cn/hepatopathy/hbv/ >慢性乙型肝炎患者。 

    代丁的主要適用范圍 

    代丁的臨床用藥指征是：主要對(duì)乙肝病毒復(fù)制活躍，組織學(xué)明顯活動(dòng)，ALT、AST持續(xù)升高的慢性乙肝患者均可選用。對(duì)拉米夫定或a-干擾素治療無(wú)效或需序貫治療的慢性乙肝患者可以使用。對(duì)拉米夫定發(fā)生耐藥變異的慢性乙肝患者可改用或加用代丁治療。對(duì)于乙肝后代償?shù)?a title=肝硬化吃什么藥 href=http://www.358cha.cn/hepatopathy/hepatocirrhosis/ >肝硬化患者需要等待肝移植或肝移植后防止乙肝病毒再感染時(shí)使用。 

    代丁既可作為慢性乙肝治療的一線(xiàn)單用藥，又可用于治療拉米夫定耐藥患者，不管是肝功能處在代償期或失代償期，代丁均有較顯著的效果。另有資料認(rèn)為，應(yīng)用代丁可延長(zhǎng)艾滋病患者抗HBV的治療周期，為患者贏得接受抗HIV治療的時(shí)機(jī)，并能提高肝移植患者的生存率。 

    代丁的用法和用量 

    患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用代丁。成人（18～65歲）本品的推薦劑量為每日1次，每次10mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物，至少每6個(gè)月1次。 

    代丁的臨床療效 

    在多項(xiàng)針對(duì)不同類(lèi)型慢性乙肝患者的隨機(jī)、雙盲或者開(kāi)放性研究中，評(píng)估了阿德福韋酯單用或者其他治療藥物的臨床療效。研究中多采用代丁10mg，每日1次給藥，最為合適，不良反應(yīng)較少，療效顯著，如果劑量過(guò)多，30mg/日，帶來(lái)的療效并未進(jìn)一步提高，但出現(xiàn)腎損害的危險(xiǎn)卻增加了，故治療慢性乙肝的推薦和批準(zhǔn)劑量為10mg/次，1次/日。 

    代丁的不良反應(yīng) 

    國(guó)外臨床研究中常見(jiàn)不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、（胃腸）氣脹、腹瀉和消化不良。國(guó)內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為白細(xì)胞減少（輕度）、腹瀉（輕度）和脫發(fā)（中度）。臨床研究中發(fā)生1例嚴(yán)重不良事件，為服用代丁治療29周后的1例急性粒細(xì)胞白血病M3型，經(jīng)研究者判斷與代丁無(wú)關(guān)。 

    服用代丁的注意事項(xiàng) 

    1．病人停止乙肝治療會(huì)發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用代丁。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。 　　 

    2．對(duì)于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險(xiǎn)的病人，使用代丁慢性治療會(huì)導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 

    3．使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對(duì)所有病人進(jìn)行人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如代丁，會(huì)對(duì)慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會(huì)出現(xiàn)HIV耐藥。 

    4．單用核苷類(lèi)似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會(huì)導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 

    5．因?yàn)閷?duì)發(fā)育中的人類(lèi)胚胎的危險(xiǎn)性尚不明確，所以建議用代丁治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。 

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：廣大患者要在醫(yī)生或藥師的指引下服用代丁，以免造成用藥不當(dāng)?shù)那闆r出現(xiàn)。

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