常用的免疫抑制劑及用藥指南

來源：新特藥房藥訊作者：百濟瀏覽：發布時間：2005/2/15 15:25:00

腎移植術后，為避免排斥反應的發生，要長期使用免疫抑制藥，常用的免疫抑制藥有：

1、環孢霉素A

環孢霉素A是目前最常用的免疫抑制劑，其主要通過可選擇性地抑制免疫應答，有選擇性地抑制活性T細胞增殖依賴的細胞因子IL-2，致使T細胞的分化，發育障礙，保護移植物免遭T細胞毒性作用的破壞。CsA存在吸收和代謝的個體差異，有效治療劑量范圍小。

其毒副反應是多方面的，主要有以下幾方面：

1．腎臟毒性：分移植腎功能延遲恢復、急性可逆性移植腎功能損害、急性移植腎血管病變、移植腎間質纖維化的慢性腎病四種類型。

2．肝臟毒性發生率為49%。與用藥量密切相關。約5%合并膽囊結石。

3．神經毒性發生率約為20%，表現為震顫、手足燒灼感、頭疼精神癥狀、視力障礙、癲癇等。

4．胃腸反應有厭食、惡心、嘔吐、腹痛等。

5．高血壓、血栓等。

6．高血糖、顏面粗糙、多毛、齒齦增生等。

7．骨質疏松及游走性的關節疼痛伴血清堿性磷酸酶升高等。

環孢素A的劑量、血藥濃度與療效、藥物毒性密切相關，臨床使用需要制定合理的用藥方案，經常測定血中環孢霉素A的濃度來監測環孢霉素A的用量是否合適。有研究報告，全血環孢霉A濃度低于200ng/ml的患者，28%發生排斥反應，而高于800ng/ml的患者，58%有藥物毒性反應。

2、普樂可復（FK506）

普樂可復為一種新型的強力免疫抑制劑，和環孢素作用方式相似，但作用強10~100倍，副作用較環孢素少。普樂可復主要的優勢是急性排斥反應發生率低，嚴重程度也較輕。并可以逆轉在應用環孢素時產生的耐激素急性排斥反應，降低慢性排斥反應的發生率。較少誘發高血壓、高血脂、牙齦增生和多發癥等。普樂可復比環孢素具有更廣泛的免疫調節功能，有利于移植物的耐受。

3、皮質類固醇類藥物

其免疫抑制作用分為對巨噬細胞和T細胞的特異作用及廣泛的非特異免疫抑制和消失作用。目前臨床常用口服制劑有強的松龍、強的松，靜脈用藥有甲基強的松龍和地塞米松。由于腎移植使用此類藥劑量大，時間長，臨床出現不同程度的激素毒副作用，如皮膚出現痤瘡、多毛、向心性肥胖和柯興氏面容；消化系統方面出現十二指腸潰瘍，胰腺炎；水鈉潴留，高脂血癥及高血壓；中樞神經系統可引起頭痛，視力喪失，情緒升高和失眠，躁狂或抑郁性精神病等。還可使感染率及惡性腫瘤發生率增加。

4、硫唑嘌呤

是一種傳統用藥，具廣泛的骨髓抑制作用，在體內對細胞免疫抑制作用主要是表現在抑制T細胞及淋巴細胞的轉化及其活化。藥物副作用表現在血液和消化系統功能的受累，如骨髓抑制，表現為顯著的血小板和白細胞減少；藥物性肝炎，胃腸道和口腔潰瘍，膽囊炎等。

5、單克隆抗體—OKT3

是一種IgG免疫球蛋白，直接作用于成熟的T細胞表面的CD3抗原復合物。可逆轉大多數的早期排斥反應，治療耐激素的腎移植排斥反應。其副作用主要有發熱、畏寒、頭痛，肺水腫，感染等。為防止副作用發生在首劑及第二次用藥前使用前驅藥物，包括甲基強的松，普威等。在具有高容量負荷的病人，應采取大劑量利尿藥，透析或超濾來減少體內水分及降低血壓。

異體移植腎宿主的“記憶期”很長，免疫抑制的中斷，即使移植后多年，也會發生排斥危險，導致晚期的排斥反應，故需要終生服用免疫抑制劑。只有移植醫生可以指導你的用藥、決不可自行更改或加用某些藥物。避免使用腎毒性藥物如：慶大霉素、卡那霉素、新霉素、多粘霉素呋喃坦丁等。紅霉素、丙酸睪丸酮、酮康唑、苯巴比妥類、利福平、異煙肼、兩性霉素、雷尼替丁、西米替丁等需在移植醫生指導下。

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