驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)是一種新型的免疫抑制劑,它水解產(chǎn)生活性成分霉酚酸,可逆性地抑制次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶,阻斷淋巴細(xì)胞鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑,抑制DNA的合成,從而高選擇性地抑制T和B淋巴細(xì)胞增殖,抑制B淋巴細(xì)胞抗體形成和細(xì)胞毒T淋巴細(xì)胞的分化。其能夠顯著抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞及淋巴細(xì)胞黏附分子表達(dá),抑制體外培養(yǎng)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞增生及血管內(nèi)皮損傷過程,能夠減輕血管內(nèi)皮損傷過程,對(duì)于減輕腎損害、改善腎功能及防治腎小球硬化、腎臟血管炎具有重要作用。
驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)口服后由胃迅速大量吸收,空腹血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為0.8小時(shí)(1.5~2.0小時(shí))。麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)口服后由腸道延遲吸收,空腹Tmax為2.0 小時(shí)(1.5~8.0小時(shí))。而霉酚酸與大腸的直接接觸是通過霉酚酸的肝腸循環(huán),麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)通過劑型改變吸收部位并未能降低消化道不良反應(yīng),反致藥代動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定。
那么驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)有什么療效特點(diǎn)呢?
1. 驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)最大的特點(diǎn)是無肝病毒、無證據(jù)表明有腎毒和骨髓抑制;
2. 驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)可顯著改善狼瘡性腎炎的全身性及腎臟表現(xiàn);預(yù)防白細(xì)胞減少及貧血的發(fā)生,耐受性良好;
3. 驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)治療方案高效、安全,減少毒副作用、增加患者順應(yīng)性,提高生活質(zhì)量。
驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)的吸收與胃排空無關(guān),確保了其藥代動(dòng)力學(xué)的穩(wěn)定性、安全性和有效性,而麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)的吸收則與胃排空速度有關(guān),因此麥考酚酸鈉腸溶片(米芙)的藥代動(dòng)力學(xué)曲線不規(guī)則、極端值高、血藥濃度峰值(Cmax)延遲、多變且個(gè)體差異大,臨床醫(yī)師無法準(zhǔn)確預(yù)測(cè)其安全性和有效性。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:已發(fā)現(xiàn)對(duì)驍悉(嗎替麥考酚酯膠囊)有過敏反應(yīng)的或?qū)γ狗铀狨セ蛎狗铀岚l(fā)生過敏反應(yīng)的病人不能使用,并避免同時(shí)聯(lián)合使用硫唑嘌呤。驍悉有一定的副作用,但相對(duì)于其他免疫抑制劑如環(huán)磷酰胺等要小,特別是肝毒性較小。