他克莫司膠囊的作用機制

   導讀：他克莫司膠囊預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應，治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

他克莫司膠囊的作用機制

在分子水平，他克莫司膠囊的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內，并形成復合物，該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素，后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統，從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。他克莫司膠囊可以預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應，治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

 

他克莫司膠囊抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依靠B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。

 

他克莫司膠囊通常與其他免疫抑制藥物一起使用，不能與環孢素并用。在維持治療階段，建議持續使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化(如出現急性排斥反應的征兆)，應考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。

 

如出現中毒征兆(如明顯的不良事件)，應減少本品的用量。并應告訴患者，在未經主管醫師同意的情況下，不應擅自減量。在移植術后患者的情況改善期內，他克莫司膠囊的藥代動力學可能會發生改變，需要調整本品的劑量。

 

百濟藥師溫馨提醒：肝腎移植的維持治療階段，必須持續使用本品來維持移植物功能。推薦需根據患者個體差異來定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢。劑量調整主要根據對排斥反應的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。

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