他克莫司膠囊治療間勿擅自減量

　　他克莫司膠囊藥物治療學(xué)分類是免疫抑制性大環(huán)內(nèi)脂類 。在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP12） 相結(jié)合，而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會(huì)專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會(huì)抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中都已被證實(shí)。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用，也會(huì)抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達(dá)。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會(huì)造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對(duì)肝臟及腎臟移植有效。

　　他克莫司膠囊用法用量推薦的劑量?jī)H供參考，治療過程中應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體需求進(jìn)行本品的劑量調(diào)整。如患者情況允許口服，應(yīng)盡早開始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通過鼻飼來口服給藥。本品通常與其他免疫抑制藥物一起使用，亦出現(xiàn)有單獨(dú)使用本品的個(gè)例報(bào)道。

　　他克莫司膠囊不能與環(huán)孢素并用。如出現(xiàn)排斥反應(yīng)或不良事件發(fā)生，需考慮更改免疫抑制治療方案。在維持治療階段，建議持續(xù)使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化（如出現(xiàn)急性排斥反應(yīng)的征兆），應(yīng)考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應(yīng)，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。如出現(xiàn)中毒征兆（如明顯的不良事件），應(yīng)減少本品的用量。并應(yīng)告訴患者，在未經(jīng)主管醫(yī)師同意的情況下，不應(yīng)擅自減量。在移植術(shù)后患者的情況改善期內(nèi)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)可能會(huì)發(fā)生改變，需要調(diào)整本品的劑量。

　　他克莫司膠囊的血濃度維持在20 mg/mL以下時(shí)，多數(shù)病患的病情可以成功地被控制。當(dāng)測(cè)量全血濃度時(shí)必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低于定量分析法所能測(cè)得的定量限度而病患的臨床狀況不錯(cuò)，則不須調(diào)整劑量。在臨床使用上，移植后的最初12小時(shí)，本藥的全血谷濃度通常為5-20 mg/mL。對(duì)使用器械及駕駛能力的影響 ：本藥可能有視覺及神經(jīng)系統(tǒng)的干擾作用。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒：使用他克莫司膠囊治療而可能受到此藥干擾作用影響的病患，不應(yīng)該駕駛或操作危險(xiǎn)的器械。當(dāng)本藥和酒精一同使用時(shí)，此種干擾作用會(huì)被加強(qiáng)。