普樂可復(fù)---器官移植專用藥

   導(dǎo)讀：眾所周知環(huán)孢素A的腎毒性是限制藥物劑量的主要因素，相比較之下，普樂可復(fù)在用較小的劑量即能起效，并且副作用比環(huán)孢素A小，因?yàn)楸粡V泛的用于器官移植中。

    普樂可復(fù)是新型的免疫抑制劑，目前主要用于器官移植，其作用機(jī)制和環(huán)孢素A相同，主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成，作用于輔助T細(xì)胞，抑制T細(xì)胞活化基因的產(chǎn)生（對γ-干擾素和白細(xì)胞介素-2等淋巴因子的mRNA轉(zhuǎn)錄有抑制作用）同時還抑制白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)，但不影響抑制型T細(xì)胞的活化。

    與環(huán)孢素相比，普樂可復(fù)(他克莫司)有如下特點(diǎn)：
    1、普樂可復(fù)的免疫抑制作用無論在體外還是在體內(nèi)試驗(yàn)都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上普樂可復(fù)(他克莫司)1%的濃度就有效。另外對已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。
    2、以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中，不可逆的慢性排斥反應(yīng)問題依然如舊，增加劑量雖然有進(jìn)一步效果，但是帶來嚴(yán)重的不良反應(yīng)，普樂可復(fù)(他克莫司)可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。
    3、服用普樂可復(fù)的，細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低，尤其是普樂可復(fù)(他克莫司)有較強(qiáng)的親肝性，對肝移植的功效高100倍，因而大大降低了臨床使用劑量，可降低原治療費(fèi)用1/3～1/2(因使用普樂可復(fù)(他克莫司)的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周)，同時不良反應(yīng)也明顯降低，普樂可復(fù)具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對類甾醇的相對非依賴性等優(yōu)點(diǎn)。

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