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伊邁格(托拉塞米)利尿作用較速尿更強
來源: 百濟藥房藥訊 作者:百濟動態 瀏覽:
發布時間:2011-12-6 10:17:00
伊邁格
是新一代高效髓袢利尿劑,于1993年在德國上市,次年在美國上市。20多年臨床應用證實,伊邁格適應證廣,利尿作用迅速強大且持久,不良反應發生率低,更符合藥物經濟學要求,是臨床上值得推廣的一類高效利尿劑。 伊邁格有利尿、排Na+和排C1-作用,但不顯著改變腎小球濾過率、腎血漿流量和酸堿平衡。作用于髓袢升支粗段,干擾管腔細胞膜的Na+、K+、2C1-同向轉運體系,抑制cl-和Na+的重吸收,使管腔液NaCl的濃度增高,滲透壓增大,腎髓質間液的NaCl減少,滲透壓梯度降低,從而干擾尿的濃縮過程,使尿Na+,Cl-和水的排泄增加。人體研究也證實本品作用于該部位,對腎單元其他部位的影響尚不明確。
伊邁格的抗
高血壓
機制與其他利尿劑一樣尚未完全了解,可能是由于其降低了總外周阻力。伊邁格的藥效作用,作用部位和作用機理與速尿(呋塞米 Furosemde )相似,但具有如下優于速尿及其它利尿劑的特點及優點。
1、伊邁格利尿作用較速尿更強:離體灌流實驗證明,本品主要作用于髓袢升支粗段,干擾管腔膜 Na+-K+-2Cl- 載體的轉運功能。10~20mg 本品相當于 40mg 速尿在尿中所排出的鈉量,故本品較速尿的作用更強。
2、作用持續時間長,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用時間短暫,口服長期治療受到限制。
3、伊邁格排 K+ 量明顯低于速尿,臨床上對 Mg2+ 、尿酸、糖和脂質類物無明顯影響。
4、伊邁格可排出堿性尿:本品的化學結構處于髓袢利尿劑和 Cl- 通道阻滯劑之間,因此,該藥對管腔膜的 Cl- 通道也有親和力,可能兼有阻滯髓袢 Cl- 通道的作用。該藥對近曲小管的碳酸酐酶無抑制作用,從而排出堿性尿。
5、伊邁格的降壓效果顯著:臨床研究結果表明,托拉塞米 2.5-10mg 可使輕、中度高血壓患者平均動脈 壓降低 24-29mmHg 。托拉塞米單獨使用劑量通常為 2.5-5mg/ 次,每天 1 次, 71 - 95 %患者的舒張壓可控制在 90mmHg 以下,在作用不明顯的患者加倍劑量的托拉塞米可使 70-80 %的患者舒張壓控制在目標值。
6、對慢性心衰的治療:托拉塞米 10 mg/ 天治療慢性心衰病人,用藥 4 周可使心臟前、后負荷明顯降低。多中心臨床試驗結果表明,托拉塞米 5 .10mg/ 天治療慢性心衰的療效與呋塞米 40mg/ 天相當,經 4 周的治療,托拉塞米 5.10mg/ 天的總有效率分別為 70.6 和 76.5 %,呋塞米 40mg/ 天的總有效率為 61.1 %。對已經呋塞米 40mg 治療 14 天的慢性心衰病人,用托拉塞米 10mg 、20 mg 或呋塞米 40mg 再治療6 周,托拉塞米 10mg 與呋塞米 40mg 在減輕體重、肺充血及縮小擴大的心臟方面作用相當,而托拉塞米 20mg 療效更好,患者體重平均減輕 2.7kg ,水腫消失托拉塞米的患者由 9 %上升為 83 %。這些結果表明治療慢性心衰,托拉塞米是比呋塞米更佳的選擇。
7、伊邁格耐受性好:伊邁格臨床研究表明,低劑量口服時無副作用,大劑量口服時未出現重要的不良反應報道,耐受性好。由于本品僅有 20~25% 治療量經腎清除 , 故對腎衰患者用藥同樣安全,無積累作用。
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