凱萊通替扎尼定是一種α2-腎上腺素能(受體)激動劑,抑制脊髓和脊髓以上水平去甲腎上腺素的釋放,具有抗傷害感受的效應(yīng)。凱萊通廣泛運用于神經(jīng)內(nèi)科、疼痛科、
腫瘤科等且均得到不錯的療效。更為重要的一點是凱萊通能有效緩解
運動神經(jīng)元病引起的痙攣,減緩其疼痛。下面由百濟藥師為大家介紹一下凱萊通,讓大家對其有一個各位深刻的了解。
凱萊通又名
鹽酸替扎尼定片,為中樞性骨骼肌松弛藥,用于降低因腦和脊髓外傷、
腦出血、腦炎以及
多發(fā)性硬化病等所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強直。主要成分鹽酸替扎尼定。化學(xué)名稱:5-氯-4-[(2-咪唑啉-2-基)氨基]-2,1,3-苯并噻二唑鹽酸鹽。
藥理作用:替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑,可能是通過增強運動神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物實驗顯示,替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用,對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強,這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
藥物相互作:用人肝微粒體細胞色素P450同功酶體外實驗研究表明,鹽酸替扎尼定及其代謝產(chǎn)物不影響該酶對其他藥物的代謝。
鹽酸替扎尼定使撲熱息痛的達峰時間推遲16分鐘,而撲熱息痛對鹽酸替扎尼定的藥動學(xué)參數(shù)沒有影響。
乙醇使鹽酸替扎尼定的曲線下面積增加約20%,使最大峰濃度增加15%,同時鹽酸替扎尼定的不良反應(yīng)增加,乙醇和鹽酸替扎尼定的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用有相加作用。
4mg鹽酸替扎尼定單次或多次給予的回顧性研究表明,與沒有同時服用口服避孕藥的病人相比,同時服用口服避孕藥使鹽酸替扎尼定的清除率下降50%。
可能一起的不良反應(yīng)有:
于疼痛性肌痙攣的低劑量時,僅見輕微的一過性倦睡、疲勞、頭暈、口干、惡心和血壓輕微下降等。用于痙攣性麻痹時,因劑量較大,上述不良反應(yīng)較常見且較明顯,但不必停藥。具體的不良反應(yīng)如下。
1 嚴重不良反應(yīng)(發(fā)生機率不知)(1)休克(低血壓,心動過緩,面色蒼白,出冷汗,呼吸困難等)(這種情況下應(yīng)立即停藥,采取適當?shù)奶幹梅椒ǎ?2)急劇的低血壓:用藥初期出現(xiàn)急劇血壓下降(高齡患者及與降壓藥合用時應(yīng)特別注意)(3)心功能不全(心肥大,肺水腫等)(這種情況下應(yīng)立即停藥,采取適當?shù)奶幹梅椒ǎ?(4)呼吸障礙(喘鳴,氣喘,呼吸困難等)(這種情況下應(yīng)立即停藥,采取適當?shù)奶幹梅椒ǎ?(5)肝功能障礙(GPT和GOT顯著升高,黃疸,惡心,嘔吐,食欲不振,全身乏力等)(特別注意)
2 其它不良反應(yīng)循環(huán)系統(tǒng):低血壓;心動過緩和心悸。神經(jīng)精神系統(tǒng):困倦﹑頭痛﹑頭沉﹑頭暈和蹣跚;知覺異常(麻木感)﹑口吃(語言不清)和
失眠。消化系統(tǒng):口渴﹑惡心﹑食欲不振﹑胃部不適﹑腹痛﹑腹瀉;胃消化不良﹑便秘﹑口腔炎﹑舌干裂﹑口味苦﹑流涎。肝功能:GPT和GOT升高,ALP升高。過敏癥:皮疹,皮膚瘙癢,此時應(yīng)立即停藥。其他:上瞼下垂,乏力和倦怠;浮腫和無尿。
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