辛貝(吲哚布芬片)是意大利艾爾寶公司1984年在意大利首先上市,并陸續在英國、奧地利等十余個歐盟國家上市;2002年后在亞洲地區韓國、日本、印度等多個亞洲國家陸續上市;僅在韓國每年有30萬人常年使用吲辛貝,大約有1000萬盒的銷量(博華每年出口辛貝原料到韓國)。2005年在中國由華東醫藥(西安)博華制藥有限公司獨家引進,2010年正式上市運作。
抗血小板聚集是辛貝(吲哚布芬片)抗血栓作用的關鍵,辛貝屬于新一代環氧化酶抑制劑,可以抑制血小板的第一、二相聚集,因此作用機制上與阿司匹林有著本質區別。
第一、吲哚布芬是選擇性、可逆性抑制血小板環氧化酶,使TXB2生成減少。選擇性表現在:吲哚布芬僅對血小板內的環氧化酶有抑制作用,對其它組織所含的環氧化酶不影響;可逆性表現在吲哚布芬對血小板的環氧化酶屬于競爭性抑制,并不破壞血小板上的環氧化酶結構,因此停藥后血小板可以在24小時恢復聚集功能。
第二、吲哚布芬可以抑制ADP、AD和PAF、膠原和AA誘導的血小板聚集;
第三、吲哚布芬可以降低ATP、血清素、PAF3、PAF4和β-TG的水平,降低血小板粘附性。
辛貝(吲哚布芬片)主要是用于動脈硬化引起的缺血性心血管病變、缺血性腦血管病變、靜脈血栓形成的治療。也可用于血液透析時預防血栓形成的治療。辛貝迅速起效并持續改善各項臨床指標,胃腸道反應小,使用簡單方便,適合長期服用,是動脈硬化引起的缺血性心、腦、外圍血管病變和靜脈血栓形成疾病、糖尿病微循環病變等抗血栓治療首選用藥,亦是血管外科手術、血液透析時防止血栓形成的選擇。
體外和體內間接試驗表明,辛貝(吲哚布芬片)可抑制健康受試者和血管疾病患者的血小板TXB2的合成,可抑制健康受試者和血管疾病患者的血小板聚集。辛貝可抑制a顆粒和致密顆粒內容物的釋放,服藥2小時內可抑制血小板粘附。
百濟藥師溫馨提醒:臨床研究和上市后監測研究證實了辛貝可靠的安全性。在所有的臨床試驗中,已有超過200萬的病人使用辛貝(吲哚布芬片)進行治療,從首次使用到現在,沒有醫療單位報道有嚴重或突發副反應發生,廣大患者可放心使用。