利必通,治療癲癇好幫手

    小朋友患了癲癇究竟吃什么藥物好呢？哪些藥物可以幫助治療癲癇癥狀？癲癇癥給患者及其家人在生理和心理上都帶來了很大的痛苦，許多患者都期望能有一種療效好、見效快、費用少又安全方便的好藥可以治療癲癇，減輕患者的痛苦。這里給大家推薦利必通，為了讓患者更多地了解利必通的作用，下面百濟藥師為您詳細介紹什么是利必通。 

    什么是利必通？ 

    利必通又稱拉莫三嗪片，是一種苯基三嗪類化合物。利必通主要作用于電壓依賴性鈉通道，對反復放電有抑制作用，也可能作用于谷氨酸相關神經遞質。利必通可抑制谷氨酸和天冬氨酸的抗癲癇藥，能穩定突觸前膜，抑制谷氨酸和天冬氨酸的釋放。利必通主要用于治療頑固性癲癇。單獨使用或作為添加治療，口服吸收迅速，1.5～4h達到高峰。55%與蛋白結合，幾乎全部在肝臟代謝成葡萄糖醛酸苷，8%以原形從尿中排泄。 

    利必通的藥理作用 

    藥理學研究的結果提示利必通是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中，它反復放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。在為評價藥物對中樞神經系統作用而設計的試驗中，健康志愿者服用利必通240 mg，所得結果與安慰劑無異 ；然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協調和眼球運動，增加和產生主觀的鎮靜作用。 

    另一項研究中，單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協調和眼球運動，此時身體的擺動和心率均增加 ；然而，使用150 mg和300 mg劑量的利必通，結果與安慰劑無差異。 

    利必通藥代動力學 

    利必通在腸道內迅速而完全地被吸收，沒有明顯的首過代謝。口服給藥后在2.5小時達到血漿峰濃度，進食后的達峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實驗表明，當單次最高給藥劑量達450 mg時，藥代動力學曲線仍呈線性，穩態的最高血藥濃度在個體之間差異頗大，但在同一個體濃度的差異很小。血漿蛋白結合率約為55% ；從血漿蛋白置換出來而引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92-1.22 L/mg。在健康成人，平均穩態清除率是39±14 mL/分。 

    利必通的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物，然后由尿中消除。尿中排出的原形藥不足10%，在糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約2%，清除率和半衰期與劑量無關。健康成人平均消除半衰期是24-35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已被驗明是負責利必通的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內。本藥輕度誘導自身代謝取決于劑量，然而無利必通影響其它抗癲癇藥的藥代動力學之證據。 

    利必通與細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也未必可能發生，而利必通的半衰期明顯受到合用藥物的影響，當與酶誘導劑如卡馬西平和苯妥英合用時，平均半衰期縮短到14小時左右 ；當單獨與丙戊酸鈉合用時，平均半衰期增加到近70小時。清除率隨體重調整，兒童高于成人，5歲以下的兒童最高。在一般情況下，利必通的半衰期在兒童短于成人；當與酶誘劑如卡馬西平和苯妥英同用時，平均值接近7小時 ；當單獨與丙戊酸鈉合用時，平均值增加到接近45-50小時。 

    迄今，利必通在老年癲癇病人的藥代動力學尚未進行專門研究。然而，12例年齡在65-76歲之間的健康志愿者的單劑量研究和144例包括25位65歲和超過65歲病人的群體分析都表明對老年人不需調整劑量。對腎衰病人服用利必通沒有經驗，腎衰的受試者中，單劑量的藥代動力學研究表明利必通的藥代動力學未受到很大影響 ；但是，由于腎清除率的下降血漿中主要的葡萄糖醛酸代謝物的濃度幾乎增加了近8倍。 

    利必通的性狀成分 

    利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形，另一面壓印 “Lamictal 50”(50mg 片劑)或“Lamictal 100” (100mg 片劑)。 

    利必通成份：本品主要成分及其化學名稱為3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪。 

    利必通的適應癥 

    癲癇，對12歲以上兒童及成人的單藥治療： 

    1. 簡單部分性發作； 

    2. 復雜部分性發作； 

    3. 續發性全身強直- 陣攣性發作 

    4. 原發性全身強直- 陣攣性發作目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。 

    利必通的不良反應和禁忌 

    在雙盲、附加臨床試驗中，服用利必通的病人中皮疹的發生率高達10%，服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹而導致停止利必通的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開始的前8周出現，停用拉莫三嗪后消失(參見[注意事項])。曾有報告出現罕見的、嚴重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)。盡管停藥后大部分病人可以恢復，但一些患者經歷了不可逆性斑痕，曾出現與死亡相關的罕見病例(參見[注意事項])。嚴重皮疹的報告，如成人及12歲以上兒童的發生率約為1：1000。12歲以下兒童出現的危險高于成人。 

    百濟藥師溫馨提醒：服藥后如果出現頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠等不良癥狀后患者應馬上就醫。

TAG：利必通 拉莫三嗪片