派汀作用是什么?

   導(dǎo)讀：派汀（加巴噴丁）是一個新的抗癲癇藥物，被臨床證實(shí)具有強(qiáng)大的抗癲癇效應(yīng)。派汀（加巴噴丁）首先作為γ-氨基丁酸（GABA）類似物用于治療痙攣而被研制出來，證實(shí)具有強(qiáng)大的抗癲癇效應(yīng)。

　　派汀開始只能被批準(zhǔn)用于不完全性癲癇的治療，后來研究發(fā)現(xiàn)在治療慢性疼痛綜合征尤其是神經(jīng)病理性疼痛方面療效顯著。派汀為江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司的加巴噴丁膠囊，派汀（加巴噴丁膠囊）具有明顯抗癲癇作用，對部分性癲癇發(fā)作和繼發(fā)全身性強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作有效。小劑量派汀（加巴噴丁膠囊）有鎮(zhèn)靜作用，并可改善精神運(yùn)動性功能。派汀（加巴噴丁膠囊）對常規(guī)治療無效的某些部分性癲癇發(fā)作可用作輔助治療，亦可用于治療部分性癲癇發(fā)作繼發(fā)全身性發(fā)作。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）治療癲癇作用機(jī)理

　　派汀（加巴噴丁膠囊）沒有直接的GABA樣作用，且對GABA的攝取或代謝無阻滯作用。動物實(shí)驗(yàn)顯示，派汀（加巴噴丁膠囊）可阻滯福爾馬林和角叉菜引起的傷害性感受，對機(jī)械性痛覺過敏和機(jī)械/溫度性異常性疼痛具有強(qiáng)大的抑制作用。

　　與其他抗癲癇藥不同，派汀（加巴噴丁膠囊）優(yōu)先與大鼠大腦皮層的外層神經(jīng)元結(jié)合，其作用位點(diǎn)可能位于細(xì)胞內(nèi)。派汀（加巴噴丁膠囊）抗癲癇作用的細(xì)胞內(nèi)機(jī)制存在幾種理論，其中最被接受的理論認(rèn)為它與一種連接于L-型氨基酸的受體結(jié)合而發(fā)揮抗癲癇作用，但這個受體仍然不清楚。其他抗癲癇作用的生化變化包括：通過增強(qiáng)谷氨酸脫羧酶的活性使GABA生成增加以及降低GABA脫羧酶對GABA的降解，從而增加大腦某些區(qū)域GABA的細(xì)胞外濃度。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）治療經(jīng)病理性疼痛作用機(jī)理

　　派汀（加巴噴丁膠囊）抗異常性疼痛效應(yīng)機(jī)制包括：通過增加GABA介導(dǎo)通路的抑制性輸入發(fā)揮中樞效應(yīng)；拮抗NMDA受體；以及拮抗CNS的鈣離子通道和抑制周圍神經(jīng)的傳導(dǎo)。其中，拮抗NMDA受體和阻滯鈣離子通道已得到最有力的證據(jù)支持。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）通過與電壓依賴性鈣通道的α2δ亞單位結(jié)合產(chǎn)生抗痛覺過敏效應(yīng)。研究顯示，派汀（加巴噴丁膠囊）通過抑制P/Q型鈣通道，劑量依賴性地抑制大鼠新皮層神經(jīng)元鈣內(nèi)流，從而減少興奮性氨基酸（谷氨酸）和去甲腎上腺素的釋放。這些發(fā)現(xiàn)說明，派汀（加巴噴丁膠囊）對慢性神經(jīng)痛的鎮(zhèn)痛作用是通過抑制鈣通道來介導(dǎo)的。另外，派汀（加巴噴丁膠囊）還可以降低大鼠新皮層和海馬腦片中鉀離子誘發(fā)的谷氨酸釋放。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）臨床應(yīng)用

　　派汀（加巴噴丁膠囊）可用于成人及12歲以上兒童癲癇發(fā)作治療外，研究顯示還可用于帶狀皰疹后神經(jīng)痛、糖尿病神經(jīng)痛、癌性神經(jīng)痛、三叉神經(jīng)痛、多發(fā)性硬化癥引起的神經(jīng)痛、復(fù)雜局部疼痛綜合征以及其他神經(jīng)痛的治療或輔助治療。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）不良反應(yīng)

　　派汀（加巴噴丁膠囊）具有很好的耐受性和極少的嚴(yán)重不良反應(yīng)。最常見的不良反應(yīng)主要有嗜睡、眩暈、共濟(jì)失調(diào)及疲乏。McLean等通過多中心研究，對2216名病人服用加巴噴丁作為癲癇的輔助治療，顯示最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈及無力，最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為驚厥。在一項(xiàng)加巴噴丁治療帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛的研究中，最常見的副作用為眩暈、嗜睡和周圍性水腫。

　　派汀（加巴噴丁膠囊）對癲癇的治療和一些特定的慢性疼痛綜合征具有顯著療效，而且與其他藥物幾乎沒有相互作用，嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生率非常低，尤其適用于老年病人或肝功能異常病人

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，為了您的健康，請?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時密切接受隨訪，以便他們第一時間了解到您的用藥情況。當(dāng)然，如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時間向我們咨詢。

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