巴氯芬片緩解骨骼肌痙攣效果顯著

   導(dǎo)讀：巴氯芬片（力奧來(lái)素）屬片劑，為脊髓部位的肌肉松弛劑，是處方藥，用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣，如多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。

　　巴氯芬片是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過(guò)激動(dòng)GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門(mén)冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用，但對(duì)正常神經(jīng)肌肉接頭處傳遞無(wú)影響。

　　巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5~1.5小時(shí)后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線(xiàn)下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg•h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時(shí)。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時(shí)內(nèi)，攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產(chǎn)物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無(wú)藥理活性。

　　服用本品，根據(jù)個(gè)體病情的不同，宜制定合適的每日劑量：巴氯芬應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用，將每日劑量分次服，成人至少分3次，兒童分4次。成人原則上初始劑量為每次5mg，每日3次；以后小心逐漸增量，如每隔3日增至每次10mg，每日3次，直至產(chǎn)生解痙效果。有些病人特別敏感，宜再減少其初始劑量（5mg或10mg），并放慢增加劑量的速度。通常合適的劑量為30～70mg。少數(shù)癥狀嚴(yán)重病人需加至每日100～120mg。 有腎功能損害或長(zhǎng)期進(jìn)行血液透析的病人，應(yīng)該用特別小劑量的治療方案，即每日約5mg。由于老年人或腦原性痙攣狀態(tài)的病人更易發(fā)生不良反應(yīng)，對(duì)他們建議極為小心地制定每日治療計(jì)劃，并于嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下用藥。兒童用藥劑量為0.75～2mg/kg，對(duì)10歲以上兒童每日最大劑量可達(dá)2.5mg/kg。通常開(kāi)始劑量為每次2.5mg，每日4次，大約每隔3d調(diào)整劑量1次，直至達(dá)到兒童個(gè)體的需要量。推薦的每日維持治療量為12個(gè)月至2歲兒童為30～60 mg，少數(shù)可達(dá)70mg。

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