巴氯芬片用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病;腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。
巴氯芬片用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:
多發性硬化、脊髓空洞癥、脊髓
腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和
運動神經元病;
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藥理毒理:
巴氯芬片為解痙藥,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制,從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。
藥代動力學:
據文獻報道,巴氯芬片在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg•h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內,攝入量中約75%經腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸,無藥理活性。
藥物相互作用:
1、酒精和其它中樞神經系統抑制劑可增加本藥的中樞抑制作用,巴氯芬片與其它作用于中樞神經系統的藥物或酒精合用,可增加鎮靜作用。
2、三環類抗抑郁藥合用時,可加強巴氯芬的作用,引起明顯肌張力過低。
3、巴氯芬片和降壓藥合用可使血壓下降作用加強,因此降壓藥的劑量應適當調整。
4、
帕金森病(震顫麻痹)患者,同時接受巴氯片芬和左旋多巴加卡比多巴治療,有報告引起精神錯亂、幻想和激動不安。
不良反應:主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者,一般為輕微的暫時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應可能較為嚴重。
1、中樞神經系統:治療開始時常出現日間鎮靜、嗜睡和惡心等副作用,偶爾出現口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和
失眠。
2、神經精神病學的表現偶有或罕見報道有:欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、震顫、眼球震顫、調節紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與疾病本身的表現相區別。可能會降低驚厥閾,并引起驚厥發作,
癲癇患者尤應注意。
3、胃腸道:偶有輕度的胃腸功能紊亂(便秘、腹瀉)。
4、心血管系統:偶會發生低血壓、心功能降低。
5、泌尿生殖系統:偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現相區別。
6、其他副作用:罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對藥物可顯反常的反應而表現為痙攣狀態加重。可能會出現肌張力過低,使病人更難于行走或照料自己,這種情況通常在調節劑量后可緩解(如:減少日間劑量,可能的話增加夜間劑量。