息寧-----卡左雙多巴控釋片,有效治療帕金森氏病

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息寧控釋片
Sinemet CR
  
制造商
默沙東
  
性狀
本藥的卡比多巴和左旋多巴之比例為1:4，控釋片50/200每片含每片含50 mg卡比多巴及200 mg左旋多巴，控釋片25/100為半含量劑型，每片含25 mg卡比多巴及100 mg左旋多巴。
  
藥理作用
本藥是卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復(fù)合物，是以聚合物為基質(zhì)的控釋片劑。左旋多巴在腦內(nèi)通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧，從而使更多的左旋多巴轉(zhuǎn)運到腦，轉(zhuǎn)化成多巴氨，避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的副作用，尤其是那些與外周形成多巴胺有關(guān)的副作用。控釋片在4-6小時內(nèi)釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。
  
適應(yīng)癥
原發(fā)性帕金森氏病。腦炎后帕金森氏綜合征、癥狀性帕金森氏綜合征、服用含吡多辛的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森綜合征的病人。
  
用法用量
初始劑量 ：從未接受左旋多巴治療的病人初始劑量為每次1片息寧控釋片25/100，每日2次。在需要較大量的左旋多巴的病人，每日2次1-4片息寧控釋片25/100的劑量耐受良好。息寧控釋片50/200在適當(dāng)時亦可在起始治療時使用。起始劑量為每次1片息寧控釋片50/200，每日2-3次。左旋多巴的起始劑量不可高于600 mg/日或服藥間隔短于6小時。正在用普通左旋多巴/脫羧酶抑制劑復(fù)合制劑治療的病人，息寧控釋片50/200的劑量應(yīng)調(diào)節(jié)到每日能供給比原先劑量多約10%以上的左旋多巴，但以后需根據(jù)臨床療效加大劑量至每日能供給比原先劑量多30%以上的左旋多巴。息寧控釋片50/200給藥間隔時間應(yīng)為4-8小時。
下表是由用左旋多巴/脫羧酶抑制劑轉(zhuǎn)用息寧控釋片50/200時的用藥原則。
   
息寧控釋片25/100可作為需要以100 mg作劑量調(diào)整時應(yīng)用，也可代替半片的息寧控釋片50/200。
正單用左旋多巴治療的病人 ：開始服用息寧控釋50/200前8小時須停用左旋多巴。輕中度患者的初始推薦劑量為息寧控釋片50/200一片，每日2-3次。
未用左旋多巴的病人 ：輕中度患者的初始推薦劑量為息寧控釋片1片，每日2-3次。左旋多巴的初始劑量每日不得超過600 mg，給藥間隔不能少于6小時。
劑量調(diào)整 ：治療開始后，可根據(jù)治療效果增加或減少劑量和給藥間隔。大多數(shù)病人每日只需2-8片的息寧控釋片50/200，分?jǐn)?shù)次服用，給藥間隔為白天4-12小時，也有使用較大劑量(多達(dá)12片)和縮短間隔(少于4小時)，但不予推薦。當(dāng)息寧控釋片50/200的給藥間隔少于4小時，或分次服藥劑量不等時，建議每天的最后一劑給予較小的劑量。調(diào)整劑量的時間間隔不應(yīng)少于3日。
維持量 ：建議進(jìn)行定期的臨床評價，調(diào)整息寧控釋片的給藥方案。
加用其它抗帕金森氏病的藥物 ：抗膽堿能藥、多巴胺受體激動劑和金剛烷胺可與息寧控釋片同時服用。當(dāng)這些藥物加入息寧控釋片治療方案時，必須調(diào)整息寧控釋片的劑量。某些嚴(yán)重病人如需白天短時間需較多左旋多巴，可在息寧控釋片治療方案中增加息寧10/100或25/100(半片或1片)。
    
不良反應(yīng)
最常見的不良反應(yīng)為運動障礙，一種異常不自主運動。其它常見的不良反應(yīng)為惡心、幻覺、精神錯亂、頭暈、舞蹈病和口干。偶見做夢異常、肌張力障礙、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、嘔吐和厭食。罕見頭痛、便秘、定向力障礙、感覺異常、呼吸困難、疲勞、體位性低血壓、心悸、消化不良、胃腸道疼痛、肌痙攣、錐體外系和運動障礙、腦敏度下降、胸痛、腹瀉、體重下降、激動、焦慮、跌倒、步態(tài)異常和視覺模糊。
息寧控釋片潛在的與左旋多巴或左旋多巴/卡比多巴復(fù)合制劑相似的其它副反應(yīng) ：神經(jīng)系統(tǒng) ：運動失調(diào)、麻木、手顫加劇、肌肉抽搐、臉痙攣、牙關(guān)緊閉、誘發(fā)潛在的霍默氏綜合征。精神系統(tǒng) ：睡眠、欣快、類妄想狂和精神發(fā)作以及癡呆。胃腸道 ：苦味、流涎、咽下困難、磨牙、打呃、胃腸道出血、氣脹、舌灼燒感、十二指腸潰瘍。心血管系統(tǒng) ：心律不齊、高血壓、靜脈炎。皮膚 ：臉部潮紅、出汗增加、黑汗、皮疹、脫發(fā)。生殖泌尿系統(tǒng) ：尿潴留、尿失禁、黑尿、陰莖異常勃起。特殊感覺 ：復(fù)視、瞳孔放大、眼球轉(zhuǎn)動現(xiàn)象。血象 ：白細(xì)胞減少，溶血及非溶血性貧血，血小板減少，粒細(xì)胞缺乏癥。其它 ：虛弱、暈厥、聲音嘶啞、不適、熱反射、刺激感、呼吸異常、惡性精神抑制綜合征、惡性黑色素瘤。抽搐，但它與左旋多巴或左旋多巴卡比多巴復(fù)合制劑的因果關(guān)系尚未確立。
    
禁忌癥
使用單胺氧化酶抑制劑者必須停用至少2周后方可使用本藥。對本藥任何成分過敏或患有狹角型青光眼的病人、疑有皮膚癌或有黑色素瘤史的病人禁用。
    
注意事項
如已單用左旋多巴治療，則必須在停用左旋多巴至少8小時后方可使用息寧控釋片(如為緩釋左旋多巴則需停藥至少12小時)。
患過或患有精神病的患者、嚴(yán)重的心血管疾病或肺病、支氣管哮喘、肝/腎或內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病、有胃潰瘍或驚厥史者、房性、結(jié)性或室性心律失常、近來有心肌梗塞史的病人、慢性開角型青光眼患者慎用。
不推薦用于治療藥源性的錐體外反應(yīng)。
長期治療時應(yīng)對肝臟、造血系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)和腎功能進(jìn)行定期檢查。
實驗室檢查 ：異常結(jié)果包括肝功能試驗如堿性磷酸脂酶、SGOT、SGPT、乳酸脫氫酶、膽紅素、血尿素氮和陽性庫姆斯氏試驗。可能引起尿液酮體的假陽性反應(yīng)。用葡萄糖氧化酶法測定糖尿時也可能出現(xiàn)假陰性。
  
孕婦及哺乳期婦女用藥
對人類妊娠的影響尚不清楚，但左旋多巴及卡比多巴和左旋多巴的復(fù)合制劑可導(dǎo)致家兔內(nèi)臟和骨骼發(fā)育異常，故孕婦慎用。卡比多巴和左旋多巴能否從人乳中分泌還不清楚，故應(yīng)根據(jù)藥物對哺乳婦女的重要性決定是停止授乳還是停用本藥。
  
兒童用藥
對嬰兒和兒童的安全性和有效性尚未確立，不推薦用于18歲以下的病人。
  
藥物相互作用
與某些降壓藥同用，可產(chǎn)生體位性低血壓。與三環(huán)類抗抑郁藥同用，罕見高血壓和運動障礙。酚噻嗪類和丁酰苯類可能降低左旋多巴的療效。苯妥英和罌栗堿也可逆轉(zhuǎn)左旋多巴對帕金森氏病的療效。
  
藥物過量
急性過量的處理基本上與左旋多巴的急性過量處理方法相同，但吡哆辛對逆轉(zhuǎn)息寧控釋片的作用無效。
   
用藥須知
本藥片不能咀嚼或碾碎服用。

TAG：卡左雙多巴 息寧 Carbidopa and Levodopa CR