利魯唑片-----被醫(yī)生證實(shí)為對緩解肌萎縮側(cè)索硬化唯一有效藥物

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運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病治療藥

利魯唑

 
【商品名】Rilutek，力如太

 
【別名】pk-26124，Rp-54274

 
【類別】運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病治療藥，谷氨酸鹽拮抗劑

 
【化學(xué)名】2-氨基三氟甲氧基苯并噻唑

 
【CAS】1744-22-5

 
【研制單位】法/美Thône-Poulenc Rorer公司

 
【性狀】結(jié)晶體，乙醇-水（1：1）mp119℃ LD50小鼠（mg/kg）46（ip）；67（口服）。

 
【專利】EP558861

 
【藥理作用】肌萎縮性側(cè)索硬化癥（ALS）或運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病是一種漸進(jìn)的致命性疾病。該病有兩種發(fā)病形式：肢體發(fā)病或延髓發(fā)病。兩者均表現(xiàn)為上、下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元喪失，導(dǎo)致漸進(jìn)性和不可逆性的肌肉消瘦和無力。盡管該病發(fā)病機(jī)理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神經(jīng)元損傷的一種可能原因。因此目前已將能調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中谷氨酸水平的藥物作為可行性療法。

 
    苯并噻唑類藥物利魯唑就是這類抗谷氨酸藥物，其神經(jīng)保護(hù)作用機(jī)理復(fù)雜，涉及幾個(gè)不同過程。已經(jīng)知道的是它能抑制谷氨酸在突觸前釋放并能與受體結(jié)合防止谷氨酸的激活。本品也可使神經(jīng)末梢及細(xì)胞體上的電位依賴性鈉通道失活，刺激依賴G蛋白的信號傳導(dǎo)過程。

 
    在體外，本品能保護(hù)所培養(yǎng)的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸激活的毒性影響，并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而導(dǎo)致的神經(jīng)元死亡。在脊柱運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元變性的小鼠模型中，本品能改善其可動(dòng)性。
 
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服給藥后，本品能被迅速吸收，給藥60-90min內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值。約90%的藥物被吸收，絕對生物利用度為60%。本品經(jīng)肝代謝，主要隨尿排出，消除半衰期為9-15h。
 
【臨床研究】在最初的一項(xiàng)包括155例ALS患者的雙盲研究中，本品治療組病人12個(gè)月生存率為74%，而安慰劑組為58%。此外，延髓發(fā)病病人的1年生存率，本品與安慰劑組分別為73%和35%，而肢體發(fā)病病人的1年生存兩者分別為74%和64%。研究還證實(shí)，經(jīng)本品治療的病人其肌肉減退明顯較慢。

 
    在第二項(xiàng)包括959例ALS病人的多中心雙盲試驗(yàn)中，又一次證明本品治療生存率明顯較高（57%對50%）。但治療18個(gè)月后肢體發(fā)病亞組與延髓發(fā)病亞組間或在肌肉測試中未發(fā)現(xiàn)有顯著差異。

 
    考慮到研究中ALS病人生存結(jié)果有較大差異，為對這些結(jié)果作進(jìn)一步評價(jià)，還要使用cox模型（補(bǔ)償已知的預(yù)后因素）。該模型證實(shí)治療18個(gè)月后治療組病人死亡危險(xiǎn)率降低了35%。
 
【適應(yīng)癥】本品適用于肌萎縮性側(cè)索硬化癥的治療，延長生命或機(jī)械換氣時(shí)間。但不適用于其他形式的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病。
 
【不良反應(yīng)】最常見的不良反應(yīng)是乏力、惡心、頭痛、腹痛、嘔吐、肝功能指標(biāo)升高、頭暈、心動(dòng)過速、嗜睡、口周感覺錯(cuò)亂。
 
【注意事項(xiàng)】（1）在專家指導(dǎo)下開始治療；（2）伴嚴(yán)重肝病的患者，妊娠期及哺乳期婦女禁用，腎功能不全者慎用；（3）輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監(jiān)測血清轉(zhuǎn)氨酶值，若轉(zhuǎn)氨酶水平升高至正常值的5倍時(shí)，需中止治療；（4）提醒病人報(bào)告因輕微的中性粒細(xì)胞減少所致的發(fā)熱性疾病。
 
【用法與用量】成人每日2次，每次1片；兒童 不推薦使用。

 
【制劑規(guī)格】片劑，50mg。

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