帕金森病一線藥物森福羅(普拉克索)登陸中國,本藥房已上市

    帕金森病一線藥物森福羅（普拉克索）登陸中國，本藥房已上市。詳細信息請參照帕金森病藥品目錄。

    帕金森病(PD)是由于腦內黑質多巴胺能神經元丟失引起多巴胺缺乏,導致患者出現(xiàn)震顫、肌強直和運動遲緩等一系列癥狀。治療目的不僅是控制運動癥狀,改善病殘功能,而且要阻止或延緩疾病進展。在藥物治療中,20世紀60年代問世的左旋多巴一度為PD治療的普遍用藥,但長期使用會導致運動波動、異動癥和精神障礙等并發(fā)癥。新一代非麥角類多巴胺受體激動劑普拉克索(森福羅)的出現(xiàn)再次為PD患者帶來了希望。該藥可以有效改善PD患者的癥狀,既可單獨使用,也可以與左旋多巴聯(lián)合應用,是目前美國神經病學會、運動障礙學會以及各國PD治療指南推薦的一線治療藥物。最近該藥獲得了我國SFDA的注冊批準,年底即將在中國上市。       

循證醫(yī)學推薦的一線治療藥物    

    森福羅是新一代非麥角類多巴胺受體激動劑。該藥選擇性地作用于多巴胺D2和D3受體,控制運動相關癥狀,同時緩解精神心理癥狀(如抑郁等)。其優(yōu)勢特點如下:    

1.激動D2受體,緩解PD運動癥狀     Shannon等的研究顯示,早期PD患者接受森福羅單藥治療后,統(tǒng)一PD等級量表[UPDRS(運動)]評分改善25%~31%,UPDRS(日常生活活動,ADL)評分改善22%~29%,具有統(tǒng)計學差異,表明森福羅可有效控制運動癥狀,幫助早期患者維持日常生活能力(圖1)。森福羅聯(lián)合左旋多巴還能有效改善晚期帕金森病患者的ADL評分和運動癥狀評分,使晚期PD患者生命更具活力。    

2. 減少并發(fā)癥,降低左旋多巴用量     森福羅聯(lián)合左旋多巴治療,能減少運動并發(fā)癥的發(fā)生和嚴重程度。早期接受森福羅單獨治療的患者, 4年時左旋多巴用量減少了38%(圖2)。    

3. 有效改善早期和晚期PD患者的震顫。    

4. 顯著改善PD患者伴發(fā)的抑郁癥狀     目前許多藥物都注重治療PD的運動障礙,但資料顯示,PD患者伴發(fā)抑郁癥狀很常見,門診患者中抑郁的患病率高達47%~57%。多巴胺D3受體系統(tǒng)可能與患者的情緒和行為相關,森福羅可以選擇性地刺激D3受體,明顯緩解抑郁癥狀。    

    在意大利Barone等的研究中,64例伴發(fā)抑郁的PD患者分別接受森福羅或舍曲林治療。12個月后,森福羅組抑郁癥狀緩解(漢密爾頓抑郁量表評分≤8)患者的比例明顯高于舍曲林組(60.6%對27.3%,P=0.006)。森福羅組患者UPDRS的運動評分也有所改善,研究者認為,多巴胺受體激動劑可替代抗抑郁藥來治療PD患者的抑郁(圖4)。    

5. 藥代動力學特性     森福羅口服吸收迅速完全,達到峰濃度時間為1~3小時。絕對生物利用度高于90%,半衰期長達8~12小時。由于森福羅不經過肝臟細胞色素P450酶代謝,血漿蛋白結合率低,因此藥物相互作用更小。目前的研究未發(fā)現(xiàn)有胸膜、肺纖維化和心臟瓣膜病變等麥角類多巴胺受體激動劑相關的副作用。       

 總 結     ①森福羅是新一代非麥角類選擇性多巴胺D2和D3受體激動劑;②可有效改善早期和晚期PD患者的運動癥狀;③同時緩解PD患者伴發(fā)的抑郁癥狀;④有效緩解和減輕左旋多巴相關運動并發(fā)癥;⑤聯(lián)合用藥可降低左旋多巴用量;⑥使用方便,患者耐受性良好。

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