芮達(
帕利哌酮緩釋片)是2009年2月最新上市的治療
精神分裂癥藥物,由強生公司研發生產。帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療。下面由百濟藥師為您詳細介紹。芮達采用獨特的24小時滲透性給藥系統OROS緩釋技術,保證了準確、恒定的24小時藥物釋放過程,使得服藥更加方便,每天只需服藥一次(1片),使得患者的服藥依從性更好;同時也加快了藥物起效時間,讓患者能在4-5天即可獲得癥狀控制。
芮達療效廣譜,療效針對精神分裂癥的所有癥狀,另外還能改善患者的個人社會功能,以利患者的全面恢復。
毒理作用
遺傳毒理:帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:在一項生育力試驗中,經口給予帕利哌酮,劑量高達2.5mg/kg/天時,雌性大鼠生殖力未見影響。但是在該劑量下,著床前與著床后丟失率增加,活胎數輕微降低,也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.63mg/kg時這些劑量未受影響,該劑量按mg/平方米推算,相當于人最大推薦劑量的一半。
雄性大鼠經口給予帕利哌酮,劑量高達2.5mg/kg/天時生育力未受影響,但未進行精子計數和精子活力研究。利醅酮在犬和人體中或廣泛轉換為帕利哌酮。在Beagle犬長期毒性試驗中,所有測試劑量下均可見血清睪酮減少,精子活力或濃度下降。停藥后2個月后,血清睪酮和精子相關指標部分回復,但仍處于降低水平。
妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期經口給藥帕利哌酮,最高測試劑量(大鼠10mg/kg/天,家兔5mg/kg/天,按mg/平方米推算,相當于人最大推薦劑量的8倍)下未見胎仔畸形發生率增加。
利醅酮在大鼠和人體內廣泛轉化為帕利哌酮。大鼠利醅酮生殖毒性試驗中,在給藥劑量按mg/平方米推算低于人最大推薦劑量時,可見幼仔死亡率增加。
芮達用法用量
帕利哌酮推薦劑量為6mg,一日一次,早上服用,超始劑量不需要進行滴定。雖然沒有系統性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處,但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權衡,因為不良反應隨劑量增加也會相應增多。因此,某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益,而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經足夠。僅在經過臨床評價后方可將劑量增加到6mg/天以上,而且間隔時間通常應大于5天。當提示需要增加劑量時,推薦采用每次3mg/天的增量增加,推薦的最大劑量是12mg/天。
百濟藥師溫馨提醒,與安慰劑相比,使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關性精神病老年患者的死亡危險性會增高,帕利哌酮未批準用于治療癡呆相關性精神病。