氨磺必利是舒必利的后代。舒必利的生物利用度不高,只有很少一部分能夠透過血腦屏障、進入腦組織。所以有的患者療效好,有的很差;總的說來,遠遠比不上標準藥氟哌啶醇。美國FDA沒有批準它在美國上市應用。那氨磺必利的效用究竟怎樣,下面有
百濟藥師為您講解氨磺必利的藥效藥理。
氨磺必利是比較專一的D2/D3阻斷的作用,對于5HT以及NE等等受體幾乎沒有作用,所以幾乎沒有
利培酮或
奧氮平等的副反應,不會升高血糖,不會引發強迫,不會招致注意不集中,不會引致幼稚行為。氨磺必利不在肝臟代謝,所以對于肝功能沒有不良影響。氨磺必利主要是靠腎臟經尿排泄,只要沒有嚴重的腎臟疾病,對軀體就沒有什么不良影響。它的生物利用度不算很高,但是透過血腦屏障的本領比舒必利高,因此臨床療效遠遠高于舒必利。
因為氨磺必利錐外副反應比較少,在利培酮等第二代抗精神病藥上市前,利培酮曾經被我國很多醫生廣泛應用,甚至濫用于
抑郁癥病人,幾乎成了精神科的‘萬金油’。由于療效不夠理想,法國的科學家研究制成了很多升級換代的產品;最新的、臨床療效較好的,就是氨磺必利。從美國國立精神衛生研究所(NIMH)的研究報告看來,氨磺必利與奧氮平、氯氮平,堪稱療效優于標準抗精神病藥氟哌啶醇的三種頂尖藥品,利培酮只能位居二流,其他藥物只能算作三流。
精神分裂癥(schizophrenia)是一種精神科疾病,是一種持續、通常慢性的重大精神疾病,是精神病里最嚴重的一種,是以基本個性,思維、情感、行為的分裂,精神活動與環境的不協調為主要特征的一類最常見的精神病,多青壯年發病,進而影響行為及情感。精神分裂癥之主要征兆被認為是基本的思考結構及認知發生碎裂。這種解離現象據信會造成思考形式障礙并導致無法分辨內在及外在的經驗。罹患精神分裂癥的人可能會自己表示有幻覺,或者,旁人可以發現他們的表現受幻覺影響。患者也可能表達明顯妄想信念。