導(dǎo)讀:鹽酸度洛西汀為白色或類白色結(jié)晶性粉末,化學(xué)名:N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺鹽酸鹽,主要用途為抗抑郁藥。
鹽酸度洛西汀(duloxetine hydroehloride/Cymbaha,以下簡(jiǎn)稱為度洛西汀)是Eli Lilly公司開發(fā)的一個(gè)5一羥色胺和去甲腎上腺索再攝取抑制劑。5一羥色胺和去甲腎上腺素均屬中樞神經(jīng)遞質(zhì),在調(diào)控情感和對(duì)疼痛的敏度方面起著重要作用。度洛西汀能夠抑制神經(jīng)元對(duì)5一羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,由此提高這兩種中樞神經(jīng)遞質(zhì)在大腦和脊髓中的濃度,故可用于治療某些心境疾病如
抑郁癥和焦慮癥以及緩解中樞性疼痛如
糖尿病外周神經(jīng)病性疼痛和婦女纖維肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羥色胺和去甲腎上腺素受體,從而增強(qiáng)尿道括約肌的神經(jīng)性緊張程度和收縮能力,所以對(duì)婦女應(yīng)激性尿失禁癥治療也有效。
度洛西汀為口服腸溶膠囊制劑,2004年8月首次在美國(guó)獲得批準(zhǔn)后,現(xiàn)已在70余個(gè)國(guó)家上市。度洛西汀2006年的全球銷售額即超過13億美元,2007年和2008年的銷售額又分別大幅增至2l億和27億美元,是近年世界范圍內(nèi)銷售額增長(zhǎng)最快的藥物之一。
度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。
抑郁癥是一種常見的心境障礙,可由各種原因引起,以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征,且心境低落與其處境不相稱,嚴(yán)重者可出現(xiàn)自殺念頭和行為。多數(shù)病例有反復(fù)發(fā)作的傾向,每次發(fā)作大多數(shù)可以緩解,部分可有殘留癥狀或轉(zhuǎn)為慢性。鹽酸度洛西汀對(duì)治療抑郁癥有很好的療效。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,禁用于已知對(duì)度洛西汀或產(chǎn)品中任何非活性成分過敏的患者。禁止與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)用,也不可以在單胺氧化酶抑制劑停藥14天內(nèi)使用本品;根據(jù)度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能開始使用MAOIs。臨床顯示度洛西汀有增加瞳孔散大的風(fēng)險(xiǎn),因此未經(jīng)控制的閉角型
青光眼患者應(yīng)避免使用度洛西汀。度洛西汀治療也能顯著改善抑郁癥患者的軀體癥狀,包括
失眠、遲緩、疼痛和頭痛等。