吉速星(甲磺酸吉米沙星片)

【吉速星適應(yīng)癥】
吉速星用于由以下敏感菌株引起的感染的治療。
1.慢性支氣管炎急性發(fā)作　　
由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及副流感桿菌嗜血桿菌或粘膜炎莫拉氏菌等敏感菌引起的慢性支氣管炎的急性發(fā)作。
2.社區(qū)獲得性肺炎
由肺炎鏈球菌（包括多藥抗性菌株（MDRSP））*、流感嗜血桿菌、粘膜炎莫拉氏菌、肺炎衣原體或肺炎支原體等敏感菌引起的社區(qū)獲得性肺炎。
3.急性鼻竇炎
由肺炎鏈球菌（包括多藥抗性菌株（MDRSP））*、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯氏菌、金黃色葡萄球菌等敏感菌引起的急性鼻竇炎。
*MDRSP，多藥抗性肺炎鏈球菌包括前面已知的PRSP（抗青霉素肺炎鏈球菌）的分離物，及抗以下抗生素的兩種或多種的菌株：青霉素、第2代頭孢菌素，例如，頭孢呋辛，大環(huán)內(nèi)酯，四環(huán)素及TMP/SMZ。

【吉速星用法用量】
吉速星可與食物同服或不與食物同服，應(yīng)用隨意量的液體完整吞服。吉速星的推薦劑量為每日320mg（1片）。
吉速星的推薦給藥方案：
（1）慢性支氣管炎急性發(fā)作一次320mg（1片），一日一次，5天一療程。
（2）社區(qū)獲得性肺炎一次320mg（1片），一日一次，7天一療程。
（2）急性鼻竇炎一次320mg（1片），一日一次，5天一療程。
吉速星不應(yīng)超過(guò)推薦的劑量及時(shí)程。
腎功能不全患者：肌酐消除率>40ml／min的患者無(wú)需調(diào)整劑量。肌酐清除率<40mL／min的患者建議進(jìn)行劑量調(diào)整。下表提供了用于腎功能不全患者的劑量指導(dǎo)原則。
腎功能不全患者的推薦劑量：
（1）肌酐清除率（ml/min）＞40：見(jiàn)通常的用法。
（2）肌酐清除率（ml/min）≤40：160mg，q24h。
需要常規(guī)血液透析的患者或連續(xù)腹膜透析的患者就當(dāng)給予160mgq24h。當(dāng)血清肌酐濃度未知時(shí)，以下公式可用于估算肌酐清除率。
男性：肌酐清除率（ml／min=[體重（kg）x（140-年齡）]／[72X血清肌酐（mg／dL）]。
女性：0.85×男性的計(jì)算值。
肝功能不全患者的使用：有輕度（Child—PμghA級(jí)）、中度（Child-PμghB級(jí)）或嚴(yán)重（Child—PμghC級(jí)）的肝功能十全患者不必調(diào)整劑量。

【吉速星注意事項(xiàng)】
警告
吉速星在兒童、青少年（年齡未滿18歲）、孕婦及哺乳期婦女的安全性與有效性尚未建立。
QT影響：
吉米沙星可能會(huì)延長(zhǎng)一些患者的QT間期。吉米沙星應(yīng)當(dāng)避免有QT間期延長(zhǎng)史的患者、有未治療的電解質(zhì)紊亂的患者（低血鉀或低血鎂）及接受IA類（如喹尼丁、普魯卡因胺）或III類（胺碘酮、甲磺胺心安）等抗心律失常藥的患者使用。
尚未進(jìn)行吉米沙星與可延長(zhǎng)QT間期藥物（如紅霉素、抗精神病藥及三環(huán)類抗抑郁藥）之間的藥動(dòng)學(xué)研究。當(dāng)吉米沙星與這些藥物一同使用，以及有進(jìn)行性心律失常前期，例如心動(dòng)過(guò)緩或急性心肌缺血患者使用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。在多達(dá)6775名使用吉米沙星治療的患者，包括653名同時(shí)使用已知可延長(zhǎng)QT間期藥物的患者及5名低鉀血癥患者，無(wú)因QT延長(zhǎng)的心血管遷移或死亡事件發(fā)生。
QT延長(zhǎng)發(fā)生的可能性可能會(huì)隨藥物劑量的增加而增加。因此，不應(yīng)超過(guò)推薦劑量，特別是腎或肝損傷患者，其Cmax及AUC可能略有升高。QT延長(zhǎng)可能導(dǎo)致發(fā)生室性心律失常包括torsadesdepoites的危險(xiǎn)增加。QT間期的最大變化發(fā)生在口服吉米沙星后5～10h。
超敏反應(yīng)：
在接受氟喹諾酮類藥物治療的患者中有發(fā)生嚴(yán)重及偶爾致命的超敏反應(yīng)的報(bào)道。這些反應(yīng)可能發(fā)生在口服第一個(gè)劑量后。有些反應(yīng)伴隨循環(huán)衰竭、低血壓/休克、癲癇發(fā)作、失去知覺(jué)、麻刺感、血管神經(jīng)性水腫（包括舌頭、喉或面部水腫/腫脹）、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、呼吸短促及急性呼吸痛苦）、呼吸困難、蕁麻疹、刺癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)發(fā)生。
當(dāng)出現(xiàn)以上即時(shí)型Ⅰ型過(guò)敏性皮疹征象或任何其他超敏反應(yīng)的臨床表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停止吉米沙星治療。應(yīng)評(píng)價(jià)是否需要繼續(xù)氟喹諾酮的治療。嚴(yán)重的急性超敏反應(yīng)，應(yīng)根據(jù)臨床癥狀，采用其它藥物，腎上腺素的治療及其他復(fù)蘇措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)激素類及氣道處置等。
已報(bào)道的接受氟喹諾酮類藥物發(fā)生嚴(yán)重及偶爾發(fā)生的致命事件，有些是由于超敏反應(yīng)及/或不確定的病因引起的。這些事件可能是嚴(yán)重的，通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現(xiàn)通常包括重新開(kāi)始發(fā)熱及以下反應(yīng)中的一種或多種：藥疹或嚴(yán)重皮膚反應(yīng)（如，毒性表皮壞死）、Steven-Johnson綜合征，急性腎功能不全或腎衰，黃疸性肝炎，急性肝壞死或肝衰，溶血性貧血或發(fā)育不全性貧血，血小板減少癥，包括血栓性特發(fā)性血小板減少性紫癜；白細(xì)胞減少癥；粒細(xì)胞缺乏癥；凡科尼綜合征及/或其它血液學(xué)異常。
外周神經(jīng)病：
罕見(jiàn)的感覺(jué)或感覺(jué)運(yùn)動(dòng)軸突多神經(jīng)病影響小和/或大軸突，導(dǎo)致感覺(jué)異常，感覺(jué)減退，感覺(jué)遲鈍和虛弱在服用喹諾酮病人中已有報(bào)道。
對(duì)跟腱的影響：
有報(bào)道服用氟喹諾酮藥物的患者發(fā)生肌腱炎及肩、手、跟腱的斷裂，需要進(jìn)行外科修復(fù)，或?qū)е螺^長(zhǎng)時(shí)間的失去功能。上市后調(diào)查報(bào)告指出同時(shí)服用可的松類甾體藥物危險(xiǎn)性增加，特別是年齡大的病人。如果服用吉米沙星的患者發(fā)生疼痛、炎癥或跟腱斷裂，應(yīng)中斷治療�；颊邞�(yīng)休息，節(jié)制鍛煉，直至跟腱炎或跟腱斷裂的診斷排除。跟腱斷裂可能發(fā)生在治療期間或之后。
對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的影響：
在吉米沙星的臨床研究中，對(duì)CNS的影響報(bào)道不多。象其他氟喹諾酮類一樣，吉米沙星當(dāng)用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者，例如癲癇或驚厥預(yù)處置的患者時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。盡管在吉米沙星的臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)，但接受其他氟喹諾酮類藥物的患者有發(fā)生驚厥、顱內(nèi)壓增加、中毒性精神病的報(bào)道。其他氟喹諾酮藥物亦可能引起CNS刺激，而CNS刺激可能導(dǎo)致震顫、坐立不安、焦慮、輕微頭痛、慌亂、幻覺(jué)、偏執(zhí)及極少發(fā)生的自殺想法或行動(dòng)。如果這些反應(yīng)發(fā)生在服用吉米沙星的患者身上，應(yīng)停止用藥并采取適當(dāng)措施。
抗生素相關(guān)的結(jié)腸炎：
幾乎所有的抗生素藥物包括吉米沙星均有發(fā)生偽膜性腸炎的報(bào)道，嚴(yán)重程度可能從輕度直至威脅生命。因此，重要的是，在服用抗生素后患者發(fā)生腹瀉時(shí)應(yīng)當(dāng)考慮到這一診斷結(jié)果。
用抗生素治療改變了結(jié)腸的正常菌群，可能允許了棱狀芽胞桿菌的過(guò)度生長(zhǎng)。研究表明棱狀芽胞桿菌產(chǎn)生的毒素是發(fā)生抗生素相關(guān)結(jié)腸炎的主要原因。
在已診斷出偽膜性腸炎后，應(yīng)當(dāng)啟動(dòng)治療措施。輕度偽膜性腸炎的情況通常僅停藥即可。中度至重度的情況，應(yīng)考慮輸液及電解質(zhì)、補(bǔ)充蛋白質(zhì)，用臨床上對(duì)棱狀芽胞桿菌有抗菌效果的抗菌藥物治療。
一般原則：
在未證實(shí)或強(qiáng)烈懷疑發(fā)生細(xì)菌感染的情況下開(kāi)甲磺酸吉米沙星片處方，不會(huì)給患者帶來(lái)好處，且增加了產(chǎn)生抗藥菌的危險(xiǎn)。
藥疹：
在臨床研究中，藥物相關(guān)的藥疹總發(fā)生率為2.8％，與吉米沙星相關(guān)的藥疹最常見(jiàn)的形式是斑丘疹，嚴(yán)重程度從輕度至中度，0.3％外觀上描述為蕁麻疹。藥疹通常發(fā)生于治療開(kāi)始后的第8天至第10天；60％的藥疹在7天內(nèi)痊愈，80％在14天內(nèi)痊愈。這些發(fā)生藥疹的患者中約10％描述為嚴(yán)重。在臨床藥理學(xué)研究中進(jìn)行組織學(xué)評(píng)價(jià)，與非并發(fā)的疹性皮膚反應(yīng)一致。且未顯示光毒性、脈管炎或壞死。在臨床試驗(yàn)中，無(wú)更嚴(yán)重與遷移率與死亡率相關(guān)的皮膚反應(yīng)的文獻(xiàn)實(shí)例。
藥疹最常見(jiàn)于年齡<40歲的患者，特別是女性及絕經(jīng)期后的采用激素替代療法的女性。藥疹的發(fā)生率亦與較長(zhǎng)時(shí)間的治療有關(guān)（>7天）。治療時(shí)間7天以上的延長(zhǎng)，引起除>40歲的男性小組以外的所有組別的藥疹發(fā)生率的顯著增加（見(jiàn)下表）。當(dāng)治療時(shí)患者發(fā)生藥疹時(shí)，吉米沙星的治療應(yīng)當(dāng)停止。
臨床研究中吉米沙星治療患者的藥疹發(fā)生率
人群*按性別、年齡及治療時(shí)程分類
*包括社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性惡化及其他適應(yīng)癥的患者
**超過(guò)推薦的用藥時(shí)程
光敏感性反應(yīng)在臨床研究中很少見(jiàn)到報(bào)道。但是，像這類藥物的所有其他藥物一樣，建議患者應(yīng)避免不必要的強(qiáng)日光下的曝曬或人工紫外線（如，日光燈、日光浴室），并且建議如果在明亮的陽(yáng)光下，應(yīng)適當(dāng)使用寬譜的陽(yáng)光阻擋物。如果懷疑發(fā)生了光敏反應(yīng)，應(yīng)當(dāng)停止用藥。
對(duì)肝臟的影響：
給予吉米沙星320mg每日一次，肝酶升高（ALT及/或AST升高）發(fā)生率與參比抗生素藥物（環(huán)丙沙星、左氟沙星、克拉霉素/頭孢呋辛酯、阿莫西林/克拉維酸鉀及氧氟沙星）相當(dāng)。當(dāng)患者給予吉米沙星的劑量增加到每天480mg或更高時(shí)，肝酶升高的發(fā)生率增高。
無(wú)與肝臟酶升高相關(guān)的臨床癥狀。肝酶升高的現(xiàn)象在治療停止后即消失。吉米沙星服用時(shí)不應(yīng)超過(guò)推薦劑量320mg，亦不應(yīng)超過(guò)其推薦的用藥時(shí)間。
對(duì)于腎功能損傷（肌酐清除率≤40mL/min）的患者，必須調(diào)整給藥方案。
服用吉米沙星的患者應(yīng)保持足夠的水分，以防形成高濃度的尿。
給患者的信息：
應(yīng)當(dāng)建議患者：
l抗菌藥包括吉速星應(yīng)當(dāng)僅在細(xì)菌感染的治療時(shí)使用。它們不能用于治療病毒感染（如，普通的感冒）。當(dāng)在細(xì)菌感染時(shí)開(kāi)處方甲磺酸吉米沙星片時(shí)，應(yīng)當(dāng)告訴患者盡管在治療早期階段時(shí)一般會(huì)感覺(jué)好了，藥還是應(yīng)該按照指導(dǎo)的方法繼續(xù)服用。遺漏劑量或不完成整個(gè)療程可能會(huì)（1）降低即時(shí)治療的效果（2）增加發(fā)生細(xì)菌抗藥性的可能性；
l吉速星與藥疹相關(guān)�；颊呷绻�發(fā)生藥疹，應(yīng)當(dāng)停止用藥并咨詢醫(yī)師；
l吉速星可能與超敏反應(yīng)有關(guān)，包括過(guò)敏反應(yīng)，甚至在單劑量給藥后；患者在發(fā)生藥疹或其他變應(yīng)性反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥，并尋求醫(yī)療服務(wù)；
l吉速星可能產(chǎn)生心電圖的變化（QT間期延長(zhǎng)）；
l吉速星應(yīng)當(dāng)避免給予服用IA類（如喹尼丁、普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺碘酮、甲磺胺心安）等抗心律失常藥的患者使用；
l吉速星在給予服用可能延長(zhǎng)QT間期藥物（如紅霉素、抗精神病藥及三環(huán)類抗抑郁藥）的患者時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎；
l應(yīng)當(dāng)將以下情況告訴醫(yī)生，任何有個(gè)人及家庭QT間期延長(zhǎng)史或心律失常前期的條件，例如近期的低鉀血癥、顯著的心動(dòng)過(guò)緩或近期的心肌缺血；
l應(yīng)將與吉速星同服的其他藥物告知醫(yī)生，包括非處方藥及營(yíng)養(yǎng)增補(bǔ)劑；
l如果服用吉速星時(shí)感覺(jué)心跳或驚厥，請(qǐng)與醫(yī)生聯(lián)系；
l吉速星可與飯同吃，或不與飯同吃；
l保持足夠的水分，以防形成高濃度的尿；
l不要在服用吉速星的3小時(shí)前或2小時(shí)后服用含鎂及/或鋁或含硫酸鐵（鐵）的制劑、含鋅或其他金屬離子的多種維生素制劑，或Vides?（去羥肌苷）咀嚼片/緩沖片或兒童用口服沖劑；
l吉速星應(yīng)在服用硫糖鋁前至少2小時(shí)服用。
l有喹諾酮類藥物發(fā)生光毒性的報(bào)道。在臨床研究中以推薦劑量使用時(shí)引發(fā)光毒性的趨勢(shì)較低（3/7659）。在保持良好的臨床條件情況下，避免日光或人工紫外燈（如日曬床）。如果出現(xiàn)日曬病反應(yīng)或皮疹，與您的醫(yī)生聯(lián)系；
l吉速星可能引起眩暈；如果發(fā)生，患者應(yīng)當(dāng)避免開(kāi)車或操作機(jī)器或從事需要精神警醒或協(xié)調(diào)的活動(dòng)；
l如果發(fā)現(xiàn)疼痛、壓痛或跟腱斷裂，請(qǐng)停止用藥并與醫(yī)生聯(lián)系�；颊邞�(yīng)當(dāng)休息，并避免鍛煉，直至排除跟腱炎或跟腱斷裂診斷結(jié)果。
l給予喹諾酮類藥物的患者有發(fā)生驚厥的報(bào)道；如果有曾經(jīng)發(fā)生這種情況歷史的，請(qǐng)?jiān)诜�用此藥前告知您的醫(yī)生。
藥物相互作用：吉速星多劑量給藥時(shí)對(duì)健康受試者茶堿、地高辛或炔雌醇/左炔諾孕酮口服避孕藥的多劑量藥動(dòng)學(xué)無(wú)影響。
吉速星與碳酸鈣、西米替丁、奧美拉唑或雌激素/孕酮口服避孕藥同服時(shí)，對(duì)吉米沙星的藥動(dòng)學(xué)產(chǎn)生很小的變化，認(rèn)為無(wú)臨床顯著性。
吉速星與丙磺舒一同服用，導(dǎo)致吉米沙星的全身暴露量增加45％。
吉速星對(duì)進(jìn)行穩(wěn)態(tài)華法令治療的健康受試者的華法令抗凝效應(yīng)無(wú)顯著影響。但是，因?yàn)橐恍┼�諾酮類曾報(bào)道可提高患者的華法令及其衍生物的抗凝效果，如果喹諾酮類抗生素與華法令或其衍生物一同服用時(shí)，需密切監(jiān)視凝血酶原時(shí)間及其他適當(dāng)?shù)哪�集試�?yàn)。
喹諾酮與堿土金屬及過(guò)渡金屬形成螯合物。吉米沙星當(dāng)與含有鋁及鎂的制酸劑一同服用時(shí)口服吸收顯著降低。含鎂及/或鋁的制酸劑、含硫酸鐵（鐵）的制劑、含鋅或其他金屬陽(yáng)離子的多種維生素制劑或Vides?（去羥肌苷）咀嚼片/緩沖片或兒童用口服沖劑應(yīng)當(dāng)在吉速星服用前3h或服用后2h服用。硫糖鋁不應(yīng)在服用吉速星后2h以內(nèi)服用。

【吉速星禁忌】
吉速星禁用于對(duì)吉米沙星、氟喹諾酮類抗生素或產(chǎn)品中任何其他成份有過(guò)敏史的患者。

【吉速星性狀】
吉速星為白色或類白色薄膜包衣片。

【吉速星有效期】
48個(gè)月

【吉速星生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：LGChem,Ltd.
地址：151,Osongsaengmyeong1-ro,Osong-eup,Heungdeok-gu,Cheongju-si,Chungcheongbuk-do,RepublicofKorea