里先安(甲苯磺酸艾多沙班片)

【里先安適應癥】
1.用于伴有一個或多個風險因素（如充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、既往卒中或短暫性腦缺血發作（TIA）病史）的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者，預防卒中和體循環栓塞。2.用于治療成人深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE），以及預防成人深靜脈血栓和肺栓塞復發。（血液動力學不穩定的PE患者用藥參見[注意事項]）。
【里先安用法用量】
用法:口服，里先安可與食物同服，也可以單獨服用（參見(藥代動力學)）。
劑量
預防卒中和體循環栓塞:艾多沙班推薦劑量為60mg，每日1次。
非瓣膜性房顫（NVAF）患者采用艾多沙班治療時應長期使用。
治療深靜脈血栓（DVT）和肺栓塞（PE），預防復發性深靜脈血栓和肺栓塞（靜脈血栓栓塞，VTE）:艾多沙班推薦劑量為60mg，每日1次，經初始非口服抗凝劑治療至少5天后開始給藥（參見(臨床試驗)）。不得同時給予艾多沙班和非口服抗凝劑。
在謹慎評估治療獲益和出血風險之后，應根據個體情況確定
【里先安注意事項】
里先安15mg不適用于單獨使用，可能導致療效不足，僅適用于從里先安30mg（存在1種或1種以上導致暴露量升高的臨床因素的患者；參見[用法用量]“NVAF和VTE（DVT和PE）患者中劑量總結”）轉換為VKA過程中，與適量的VKA聯合治療（參見[用法用量]“從其他藥物轉換為里先安或從里先安轉換為其他藥物”）。NVAF患者停用里先安將使卒中風險升高：在無充分的替代抗凝治療的情況下，提前停用任何口服抗凝劑，將使缺血性事件風險升高。如果因病理性出血或已完成治療之外的原因而停用里先安時，需考慮給予另一種抗凝劑。出血風險：艾多沙班增加出血風險，可導致嚴重、潛在致死性出血。與其他抗凝劑一樣，建議出血風險增加的患者慎用里先安。若出現重度出血，應中止里先安給藥（參見[不良反應]和[藥物過量]）。臨床研究顯示，與VKA治療相比，接受艾多沙班長期治療的患者出現粘膜出血（如鼻衄，胃腸道出血，泌尿生殖系統出血）和貧血較常見。因此，除進行充分的臨床觀察之外，對血紅蛋白/紅細胞壓積的實驗室檢查結果做出恰當判斷，可有助于發現隱匿性出血。幾個亞組的患者（如下所述）出血風險增加。開始治療后，密切監測這些患者的出血并發癥和貧血的體征和癥狀（參見[不良反應]）。未知原因血紅蛋白或血壓下降時，應查找出血點。在接受硬膜外麻醉或脊椎穿刺時接受艾多沙班治療的患者中可能發生脊柱/硬膜外血腫。在安排患者接受脊柱手術時需考慮這些風險，并評價可能使這些患者發生硬膜外或脊柱血腫風險升高的因素。采用標準實驗室檢查不能可靠地監測里先安的抗凝作用。尚無針對艾多沙班的特異性的拮抗劑（參見[藥物過量]）。血液透析不能顯著改變艾多沙班的清除（參見[藥代動力學]）。老年患者：老年患者合用里先安與乙酰水楊酸（ASA）具有潛在的較高出血風險（參見[藥物相互作用]），應慎用。腎損害：與腎功能正常受試者相比，輕度腎損害（CrCL>50-80mL/min）、中度腎損害（CrCL30-50mL/min）和重度腎損害（CrCL<30mL/min但無需透析）受試者的血漿AUC分別增加32％、74％和72％（參見[用法用量]劑量調整）。終末期腎病或透析患者，不推薦使用里先安（參見[用法用量]和[藥代動力學]）。NVAF患者的腎功能：與用藥管理良好的華法林治療相比，在肌酐清除率升高的情況下，艾多沙班的療效有降低的趨勢（參見[臨床試驗]）。因此，需謹慎評估患者的血栓栓塞和出血風險后，艾多沙班才可用于高肌酐清除率的NVAF患者。腎功能評估：適用里先安治療的所有患者均應在治療開始時和治療中監測肌酐清除率（CrCL）（參見[用法用量]）。肝損害：重度肝損害患者，不推薦使用里先安（參見[用法用量]和[藥代動力學]）。輕度或中度肝損害患者應慎用里先安（參見[用法用量]）。臨床試驗未納入肝酶升高（ALT/AST>2xULN）或總膽紅素≥1.5xULN的患者。因此，該人群應慎用里先安（參見[用法用量]和[藥代動力學]）。開始里先安治療前應檢查肝功能。推薦接受里先安治療1年以上的患者定期監測肝功能。因手術及其他干預治療而停藥：如果為了降低手術或其他干預過程的出血風險而必須停止抗凝治療，則必須在干預前的至少24小時停止使用里先安，以降低出血風險。在決定是否將某個干預過程延遲至艾多沙班最后一次給藥24小時后時，必須權衡出血風險的升高與干預治療的緊迫性。考慮到里先安的抗凝治療在1-2小時起效，在手術或其他干預過程之后，一旦確定已充分止血，應該立即重新使用里先安。如果在手術干預期間或之后無法服用口服藥物，考慮給予非口服抗凝劑，之后轉換為口服里先安，每日1次（參見[用法用量]）。與其它影響止血的藥物的相互作用：合并使用影響止血作用的藥物可能增加出血風險。包括乙酰水楊酸（ASA）、P2Y12血小板抑制劑、其他抗血栓藥、溶栓治療、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）或5-羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs）和慢性非甾體類抗炎藥（NSAIDs類藥物）（參見[藥物相互作用]）。使用人工心臟瓣膜和中重度二尖瓣狹窄患者：尚未在伴有或不伴有房顫的人工心臟瓣膜患者和植入生物心臟瓣膜后的前3個月患者，或中、重度二尖瓣狹窄患者中進行過艾多沙班研究。因此，不推薦上述患者使用里先安。血液動力學不穩定的PE患者或需溶栓或肺動脈取栓術的患者：尚未在血流動力學不穩定或可能需要溶栓或肺動脈取栓術的PE患者中研究艾多沙班的安全性和療效，因此不推薦將艾多沙班作為普通肝素的替代治療用于此類PE患者。活動性癌癥患者：尚未確定艾多沙班在活動性癌癥患者中用于治療和/或預防VTE的療效和安全性。凝血參數實驗室檢查：盡管艾多沙班治療不需要常規監測，但可通過校準的抗凝血因子Xa定量測定來評估抗凝作用，在特殊情況下有助于臨床決策，如藥物過量和緊急外科手術（參見[藥代動力學]）。通過抑制Xa因子，艾多沙班延長標準凝血試驗時間，如凝血酶原時間（PT）、INR和活化部分凝血活酶時間（aPTT）。在預定治療劑量下觀測到的凝血試驗時間變化很小，變異性程度高，并對監測艾多沙班的抗凝作用無意義。對駕駛和機械操作能力的影響：里先安對駕駛和機械操作能力無影響或幾乎無影響。
【里先安禁忌】
對里先安活性成份或者其它輔料過敏的患者。有臨床明顯活動性出血的患者。伴有凝血障礙和臨床相關出血風險的肝病患者。具有大出血顯著風險的病灶或病情，例如目前或近期患有胃腸道潰瘍，存在出血風險較高的惡性腫瘤，近期發生腦部或脊椎損傷，近期接受腦部、脊椎或眼科手術，近期發生顱內出血，已知或疑似的食管靜脈曲張，動靜脈畸形，血管動脈瘤或重大脊椎內或腦內血管畸形。無法控制的重度高血壓。除了轉換為口服抗凝劑治療，或給予維持中心靜脈或動脈導管通暢所需劑量普通肝素（UFH）的特殊情況之外，禁用任何其它抗凝劑的伴隨治療，例如UFH、低分子肝素（依諾肝素、達肝素等）、肝素衍生物（磺達肝癸鈉等）、口服抗凝劑（華法林、達比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班等）。妊娠和哺乳期婦女（參見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。
【里先安性狀】
里先安為橙色圓形薄膜衣片，一面凹刻有"DSCL15”字樣(規格15mg)，或為粉色圓形薄膜衣片，一面凹刻有"DSCL30”字樣(規格30mg);或為黃色圓形薄膜衣片，一面凹刻有"DSCL60"字樣(規格60mg)。
【里先安有效期】
60個月。
【里先安批準文號】
進口藥品注冊證H20180097，H20180098，H20180099
【里先安生產企業】
企業名稱：DaiichiSankyoEuropeGmbH