百濟新特藥房為解讀甲苯磺酸艾多沙班片(里先安)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供甲苯磺酸艾多沙班片(里先安)功效、甲苯磺酸艾多沙班片(里先安)作用的信息: |
甲苯磺酸艾多沙班片(里先安)功效與作用: 【里先安適應癥】 1.用于伴有一個或多個風險因素(如充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、既往卒中或短暫性腦缺血發作(TIA)病史)的非瓣膜性房顫(NVAF)成人患者,預防卒中和體循環栓塞。2.用于治療成人深靜脈血栓(DVT)和肺栓塞(PE),以及預防成人深靜脈血栓和肺栓塞復發。(血液動力學不穩定的PE患者用藥參見[注意事項])。 【里先安藥物相互作用】 艾多沙班主要在上消化道(GI)吸收。因此,增加胃排空和腸蠕動的藥物或疾病可能減少艾多沙班的溶解和吸收。P-gp抑制劑:艾多沙班是外排轉運蛋白P-gp的底物。藥代動力學(PK)研究顯示,艾多沙班與P-gp抑制劑(環孢素、決奈達隆、紅霉素、酮康唑、奎尼丁或維拉帕米)合并使用后,艾多沙班血漿濃度增加。艾多沙班與環孢素、決奈達隆、紅霉素或酮康唑合并用藥時劑量需減少至30mg,每日1次。臨床數據表明,艾多沙班與奎尼丁、維拉帕米、或胺碘酮合并用藥時,無需減少劑量(參見[用法用量])。尚未研究艾多沙班與其他P-gp抑制劑(包括HIV蛋白酶抑制劑)合并用藥。與以下P-gp抑制劑合并用藥時,里先安須使用30mg每日1次的劑量:環孢素:環孢素單劑量500mg與艾多沙班單劑量60mg合并用藥后,艾多沙班的AUC和Cmax分別增加73%和74%。決奈達隆:決奈達隆400mg每日2次治療7天,第5天合用單劑量艾多沙班60mg顯示,艾多沙班的AUC和Cmax分別增加85%和46%。紅霉素:紅霉素500mg每日4次治療8天,第7天合用單劑量艾多沙班60mg顯示,艾多沙班的AUC和Cmax分別增加85%和68%。酮康唑:酮康唑400mg每日1次治療7天,第4天合用單劑量艾多沙班60mg顯示,艾多沙班的AUC和Cmax分別增加87%和89%。與以下P-gp抑制劑合并用藥時,推薦使用里先安60mg每日1次的劑量:奎尼丁:奎尼丁300mg,第1天和第4天每日1次,第2天和第3天每日3次,第3天合用單劑量艾多沙班60mg,艾多沙班用藥后24小時AUC和Cmax分別增加77%和85%。維拉帕米:維拉帕米240mg每日1次治療11天,第10天合用單劑量艾多沙班60mg顯示,艾多沙班的AUC和Cmax約增加53%。胺碘酮:胺碘酮400mg合用艾多沙班60mg每日1次,AUC升高40%,Cmax升高66%。該變化無臨床意義。治療NVAF的ENGAGEAF-TIMI48研究顯示,合用和未合用胺碘酮的受試者中療效和安全性結果相似。P-gp誘導劑:艾多沙班與P-gp誘導劑利福平合用導致艾多沙班平均AUC降低和半衰期縮短,其藥效學作用也可能降低。艾多沙班與其他P-gp誘導劑(如,苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥或貫葉連翹)合用可導致艾多沙班血漿濃度下降。艾多沙班與P-gp誘導劑合用時應謹慎。P-gp底物:地高辛:艾多沙班60mg每日1次(第1-14天)與地高辛0.25mg每日2次(第8天和第9天)和0.25mg每日1次(第10-14天)多次合用后,艾多沙班Cmax升高17%,達穩態時對AUC和腎清除率無顯著影響。另外,艾多沙班對地高辛藥代動力學(PK)影響的研究中,結果顯示地高辛Cmax升高約28%,AUC升高7%。上述結果不具有臨床意義。里先安與地高辛合用時無需調整劑量。抗凝劑、抗血小板藥、NSAIDs和SSRIs/SNRIs抗凝劑:因出血風險增加,艾多沙班禁止與其他抗凝劑合用(參見[禁忌])。乙酰水楊酸(ASA):與單獨用藥相比,ASA(100或325mg)與艾多沙班合用的出血時間延長。與高劑量ASA(325mg)合用,艾多沙班的穩態Cmax和AUC分別增加35%和32%。不推薦艾多沙班與高劑量ASA(325mg)長期合用。與高于100mg劑量的ASA合用須在醫療監護下進行。在臨床研究中允許與ASA(低劑量≤100mg/天)、其它抗血小板藥物和噻吩并吡啶類藥物合用,與非合并用藥相比,大出血事件增加約2倍,但艾多沙班和華法林組程度相似(參見[注意事項])。單次給藥后或穩態時,合用低劑量ASA(≤100mg)不影響艾多沙班的峰值或總暴露量。艾多沙班可與低劑量ASA(≤100mg/天)合用。血小板抑制劑:ENGAGEAF-TIMI48研究允許合并使用噻吩并吡啶類藥物(如,氯吡格雷),合并用藥后臨床相關出血風險增加,但艾多沙班組出血風險低于華法林組(參見[注意事項])。艾多沙班與雙聯抗血小板治療或溶栓藥聯合治療的經驗有限。NSAIDs:與單獨用藥相比,萘普生與艾多沙班合用的出血時間延長。萘普生對艾多沙班的Cmax和AUC無影響。臨床研究顯示,與NSAIDs藥物合用導致臨床相關出血增加。不推薦艾多沙班與NSAIDs藥物長期合并使用。SSRIs/SNRIs:同其它抗凝劑一樣,因已報告的對血小板的影響,與SSRIs或SNRIs合用,存在患者出血風險升高的可能性。艾多沙班對其它藥物的影響:與艾多沙班合用后地高辛的Cmax增加28%;但對AUC無影響。艾多沙班對奎尼丁的Cmax和AUC無影響。艾多沙班與維拉帕米合用后,維拉帕米Cmax和AUC分別下降14%和16%。 |