億珂(伊布替尼膠囊)

【億珂適應癥】
億珂單藥適用于既往至少接受過一種治療的套細胞淋巴瘤患者的治療。
億珂單藥適用于慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤患者的治療。
億珂彈藥適用于既往至少接受過一種治療的化氏巨球蛋白血癥患者的治療，或者不適合接受化

學免疫治療的化氏巨球蛋白血癥患者的一線治療。
億珂聯用利妥昔單抗，適用于華氏巨球蛋白血癥患者的治療。

【億珂用法用量】
用法
億珂應口服給藥，每日一次，每天的用藥時間大致固定。應用水送服整粒膠囊。請勿打開、弄

破或咀嚼膠囊。
推薦用量
套細胞淋巴瘤（MCL）
億珂治療MCL的推薦劑量為560mg（4粒140mg的膠囊），每日一次直至疾病進展或出現不可接受

的毒性。
慢性淋巴細胞白血病（CLL）/小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）
億珂治療CLL/SLL的推薦劑量為420mg（3粒140mg的膠囊），每日一次直至疾病進展或出現不可

接受的毒性。
億珂與利妥昔單抗聯合用藥時，如果在同一天給藥，建議在利妥昔單抗給藥前給予億珂。
出現不良反應時的劑量調整
出現任何≥3級非血液學毒性、≥3級伴感染或發熱的中性粒細胞減少癥或者4級血液學毒性時

，應中斷億珂治療。待毒性癥狀消退至1級或基線水平（恢復）時，可以起始劑量重新開始本

品治療。如果該毒性再次發生，應將劑量減少一粒膠囊（每日140mg）。如有需要，可以考慮

再減少140mg劑量。如果在兩次劑量降低后該毒性仍然存在或再次發生，應停用億珂。
劑量調整建議描述如下：

與P4503A（CYP3A）酶抑制劑同時給藥時的劑量調整
與中效和強效CYP3A抑制劑同時使用時，伊布替尼的暴露量增加，需調整伊布替尼的劑量。

a監測伊布替尼的不良反應，根據建議中斷治療或調整劑量，參見（用法用量）中的出現不良

反應的劑量調整。
b更高劑量的泊沙康唑（泊沙康唑混懸劑200mg每日三次或400mg每日兩次，泊沙康唑靜脈注射

300mg每日一次，泊沙康唑緩釋片300mg每日一次）。
停用CYP3A抑制劑后，恢復億珂之前的給藥劑量（參見用法用量和藥物相互作用）
肝損傷患者用藥時的劑量調整
輕度肝損傷患者（Child-PughA級）的推薦劑量是每天140mg（1粒膠囊）。中度或重度肝損傷

患者（Child-PughB級和C級）應避免使用億珂（參見用法用量中的特殊人群用藥和藥代動力學

）。
漏服劑量
如果未在計劃時間服用億珂，可以在當天盡快服用，第二天繼續在正常計劃時間服藥。請勿額

外服用億珂以彌補漏服劑量。
特殊人群用藥
肝損傷
伊布替尼在肝臟中代謝。一項肝損傷研究的數據顯示伊布替尼的暴露量增加。與肝功能正常的

患者相比，輕度（Child-PughA級）、中度（Child-PughB級）和重度（Child-PughC級）肝

損傷患者在伊布替尼單次給藥后的AUC分別增加2.7倍、8.2倍和9.8倍。
尚未在Child-Pugh評分的輕至重度肝損傷的癌癥患者中評估億珂的安全性。
監測患者是否出現億珂毒性體征，并且根據需要調整劑量。不建議中度或重度肝損傷患者

（Child-PughB級和C級）服用億珂（參見藥代動力學）。
育齡女性和男性
妊娠試驗
有生育能力的女性開始億珂治療前應確認其妊娠狀態。
避孕
女性
建議有生育能力的女性在服用億珂期間以及終止億珂治療后1個月內避免懷孕。有生育能力的

女性使用億珂期間必須采取高效的避孕措施。使用激素避孕方法的女性還必須額外使用一種屏

障避孕法。如果在懷孕期間服用億珂或服用億珂期間懷孕，應明確告知患者億珂可能對胎兒造

成危害。接受億珂治療后安全懷孕的時間尚不清楚。
男性
建議男性在服用億珂期間以及結束治療后3個月內避免生育。
血漿置換
億珂治療之前和治療期間，華氏巨球蛋白血癥患者可能通過血漿置換治療高粘血癥。不需要對

億珂進行劑量調整。


【億珂注意事項】
出血
使用億珂治療的患者曾發生致死性出血事件。高達6％的患者發生過≥3級出血事件（顱內出血[

包括硬膜下血腫]、胃腸出血、血尿和術后出血）。接受億珂治療的患者中約有一半發生了不

同級別的出血事件，包括青腫和淤點。
尚未充分了解出血事件的機制。
億珂可能會增加接受抗血小板或抗凝血治療患者的出血風險，應監測患者的出血體征。億珂的

2期和3期研究排除了需要接受華法林或其他維生素K拮抗劑治療的患者。華法林或其他維生素K

拮抗劑不應與億珂合并使用。盡量避免服用補充劑，如魚油和維生素E制劑。在一項體外血小

板功能研究中，觀察到伊布替尼對膠原誘導的血小板聚集的抑制作用。
根據手術類型和出血風險，應在術前和術后暫停億珂至少3-7天（參見臨床試驗）。
感染
使用億珂治療時曾發生致死性和非致死性感染。14-29％的患者發生≥3級感染（參見不良反應

）。對于機會性感染風險增加的患者，應考慮根據標準治療進行預防。接受億珂治療的患者曾

發生進行性多灶性腦白質病（PML）和肺孢子菌肺炎（PJP）。評估患者的發熱和感染情況并予

以適當的治療。
血細胞減少
根據實驗室檢測，接受億珂單藥治療的患者曾發生治療期間的3級或4級血細胞減少，包括中性

粒細胞減少癥（范圍：13-29％）、血小板減少癥（范圍：5-17％）和貧血（范圍：0-13％）。
每月監測一次全血細胞計數。
間質性肺疾病
接受億珂治療的患者曾報告了間質性肺疾病。監測患者是否有提示間質性肺疾病的肺部癥狀。

如果癥狀發生，暫停億珂治療進行適當的間質性肺疾病治療。如果癥狀持續存在，考慮億珂治

療的獲益風險，進行適當的劑量調整。
心律失常
在伊布替尼的臨床試驗和上市后觀察中曾報告房顫、房撲以及室性心動過速（0.7％），尤其在

有心臟風險因素、高血壓、急性感染和既往房顫病史的患者中報告了房顫和房撲。出現室性心

動過速不良事件的病例均具有可能導致事件發生混淆因素，如心臟疾病病史、合并用藥或其他

風險因素。目前尚無肯定證據證明伊布替尼可能導致不明原因的猝死。臨床上應定期監測所有

患者是否發生心律失常。出現心律不齊癥狀或新發呼吸困難、頭暈或昏厥的患者應進行臨床評

價，根據指征進行心電圖（ECG）檢查。
出現室性心動過速的體征和/或癥狀的患者應暫停億珂并在可能重新開始治療前應進行全面的

臨床獲益/風險評估。
原有房顫且需抗凝治療的患者應考慮采用億珂之外的其他CLL治療。應對億珂治療期間出現房

顫的患者充分評估其血栓栓塞疾病的風險。對于評估為高風險且不適合使用億珂之外其他治療

的患者，應考慮在嚴格監測下給予抗凝藥物治療。
白細胞淤滯
億珂治療的患者中報告了個別的白細胞淤滯病例。循環淋巴細胞計數過高（>400000/mcL）可

能增加風險。考慮暫停使用億珂。應密切監測患者。視臨床表現給予包括補水和/或白細胞去

除術在內的支持治療。
高血壓
接受億珂治療的患者曾發生過高血壓（范圍：6-17％），中位至發病時間為4.6個月（范圍：

0.03-22個月）。開始億珂治療后，監測患者有無新發高血壓或不能充分控制的高血壓。適當

調整現有的抗高血壓藥物和/或開始抗高血壓治療。
繼發惡性腫瘤
臨床實驗接受億珂治療的患者曾發生其他惡性腫瘤（范圍：3-16％），包括非皮膚癌（范圍：

1-4％）。最常見的繼發惡性腫瘤是非黑色素瘤皮膚癌（范圍：2-13％）。根據隨機對照3期臨床

試驗（PCYC-1112-CA、PCYC-1115-CA、CLL-3001和MCL3001）的匯總分析，非黑色素瘤皮膚癌

在億珂治療組的發生率為6％，在對照組的發生率為3％。
腫瘤溶解綜合征
使用億珂治療時已有少量腫瘤溶解綜合征報告。應評估基線風險（如高腫瘤負荷）并采取適當

的預防措施。密切監測患者并予以適當的治療。
乙肝病毒再激活
在伊布替尼的臨床試驗和上市后觀察中報告了乙型肝炎復發的病例。在公司申辦的臨床試驗中

，乙型肝炎病毒再激活的發生偶見（0.2％）。在這些臨床試驗中，活動性乙型肝炎患者被排除

在外。因此目前尚不確定伊布替尼對乙型肝炎病毒再激活的作用。應在開始億珂治療前確定乙

型肝炎病毒（HBV）的狀態。如果患者的HBV感染檢測結果呈陽性，則建議咨詢在乙型肝炎治療

領域具有專業經驗的醫生。如果患者的乙型肝炎血清學檢測結果呈陽性，則應在治療開始前咨

詢肝病專家，且應根據當地醫療標準監測并控制患者的病情，防止乙型肝炎復發。
對駕駛及操作機械能力的影響
使用億珂的部分患者報告過疲乏、頭暈和乏力，評估患者的駕駛或操作機器能力時應考慮該因

素。
請置于兒童不易拿到處。

【億珂禁忌】
億珂禁用于已經對伊布替尼或輔料超敏（如速發過敏和類速發過敏反應）的患者。

【億珂性狀】
用黑色油墨印有“ibr140mg”字樣的0號白色不透明硬明膠膠囊，內容物為白色或類白色粉末

。

【億珂有效期】
24個月

【億珂生產企業】
企業名稱：CatalentCTS,LLC.
生產地址：10245HickmanMillsDrive,KansasCity,MO64137,USA
國內聯系方式：
名稱：西安楊森制藥有限公司
地址：陜西省西安市新城區萬壽北路34號
郵政編碼：710043
電話號碼：4008889988
傳真號碼：（029）82576616