多澤潤(達可替尼片)

【多澤潤適應癥】
單藥用于表皮生長因子受體（EGFR）19號外顯子缺失突變或21號外顯子L858R置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。
【多澤潤用法用量】
患者選擇
多澤潤應在有使用經驗的醫療機構中并在特定的專業技術人員指導下使用。必須基于腫瘤樣本經充分驗證的檢測方法證實為EGFR19號外顯子缺失突變或21號外顯子L858R置換突變陽性的患者方可使用。
推薦劑量
多澤潤的推薦劑量為每日一次口服45mg，直至出現疾病進展或不可接受的毒性。多澤潤可與食物同服，也可不與食物同服（見[藥代動力學]）。
每天在大致相同的時間服用多澤潤。如果患者嘔吐或漏服一劑，不應追加劑量或補充服用漏服劑量，而應在下一次的服藥時間服用規定劑量。
針對不良反應的劑量調整
如果出現不良反應，按照表1中所述降低多澤潤的劑量。表2提供了針對特定不良反應的劑量調整。
針對使用降酸劑的劑量調整
服用多澤潤時，避免同時使用質子泵抑制劑（PPI）。可使用局部作用的抗酸劑或組胺2（H2）受體拮抗劑代替PPI；在服用H2受體拮抗劑至少6小時前或至少10小時后給予多澤潤（見[藥物相互作用]和[藥代動力學]）。
腎損害
不建議對輕度或中度腎功能損害（依據Cockcroft-Gault公式預計肌酐清除率[CLcr]在30~89mL/min）的患者調整劑量。尚未確定重度腎功能損害（CLcr<30mL/min）患者的多澤潤推薦劑量（見[藥代動力學]）。
肝損害
不建議對輕度（總膽紅素≤正常上限[ULN]且AST>ULN，或總膽紅素>1至1.5×ULN伴任何AST）或中度（總膽紅素>1.5至3×ULN伴任何AST）肝損害的患者調整劑量。尚未確定重度肝損害（總膽紅素>3至10×ULN伴任何AST）患者的推薦劑量（見[藥代動力學]）。
【多澤潤注意事項】
間質性肺病（ILD）
使用多澤潤治療的患者曾發生過嚴重和致命的ILD/肺炎,其在394名接受多澤潤治療的患者中發生率為0.5％；其中,0.3％的病例致死。
監測患者預示ILD/肺炎的肺部癥狀。在呼吸系統癥狀惡化且可能預示ILD（例如呼吸困難、咳嗽和發熱）的患者中暫時停用多澤潤并馬上進行ILD的診斷。如果確診為任何級別的ILD,則永久停用多澤潤（見[不良反應]）。
腹瀉
使用多澤潤治療的患者曾發生過嚴重和致命的腹瀉。在394名接受多澤潤治療的患者中，腹瀉的發生率為86％；其中，11％的患者報告了3或4級腹瀉，0.3％的病例致死。
對于≥2級腹瀉，請暫時停用多澤潤，直到恢復至≤1級，然后根據腹瀉嚴重程度，按相同劑量水平或降低一個劑量水平繼續服用多澤潤（見[用法用量]和[不良反應]）。對于腹瀉患者，立即開始止瀉治療（洛哌丁胺或鹽酸地芬諾酯與硫酸阿托品）。
皮膚不良反應
使用多澤潤治療的患者曾發生過皮疹和剝脫性皮膚反應。在394名接受多澤潤治療的患者中，皮疹的發生率為78％；21％的患者報告了3或4級皮疹。7％的患者報告了不同嚴重程度的剝脫性皮膚反應。
1.8％的患者報告了3或4級剝脫性皮膚反應。
對于持續性2級或任何3或4級皮膚不良反應，請暫時停用多澤潤，直到恢復至≤1級，然后根據皮膚不良反應的嚴重程度，按相同劑量水平或降低一個劑量水平繼續服用多澤潤（見[用法用量]和[不良反應]）。皮疹和剝脫性皮膚反應的發生率和嚴重程度可能會隨著陽光照射而增加。開始使用多澤潤時，請同時使用保濕霜并采取適當的措施防曬。一旦發生1級皮疹后，開始使用局部抗生素和局部類固醇治療。出現≥2級皮膚不良反應后，開始口服抗生素治療。
胚胎-胎兒毒性
根據動物研究的結果及其作用機制，妊娠女性服用多澤潤可對胎兒造成傷害。在動物生殖研究中，妊娠大鼠在器官形成期間口服一定劑量（暴露量接近45mg人類用藥劑量的暴露量）達可替尼后，導致著床后流產和胎兒體重下降的發生率增加。EGFR信號傳導的缺失導致動物的胚胎死亡以及出生后死亡。應告知妊娠女性多澤潤對胎兒有潛在風險。建議具有生育能力的女性接受多澤潤治療期間采取有效的避孕措施，并持續至服用最后一劑多澤潤后至少17天（見[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。
【多澤潤禁忌】
無。
【多澤潤性狀】
多澤潤為藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【多澤潤有效期】
60個月。
【多澤潤批準文號】
15mg：H20190036
45mg：H20190037
【多澤潤生產企業】
企業名稱：PfizerManufacturingDeutschlandGmbH
生產地址：Betriebsst?tteFreiburg,Mooswaldallee1,79090Freiburg,Germany
國內聯系地址：
北京市東城區朝陽門北大街3-7號五礦廣場B座8-13層
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