百濟新特藥房提供美洛昔康注射液(莫比可)說明書，讓您了解美洛昔康注射液(莫比可)副作用、美洛昔康注射液(莫比可)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，美洛昔康注射液(莫比可)說明書如下:

【莫比可藥品名稱】
商品名：莫比可
通用名：美洛昔康注射液
英文名稱：MeloxicamInjection

【莫比可成分】
美洛昔康Meloxicam

【莫比可適應癥】
美洛昔康是一種非甾體消炎鎮痛藥（NSAID），適用于類風濕性關節炎和疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節�。┑陌Y狀治療。
針劑適用于以下疾病的初始與短期癥狀性治療：類風濕性關節炎；疼痛性骨關節炎(關節病、退行性關節病)；強直性脊柱炎。

【莫比可用法用量】
類風濕性關節炎：1次2片，1日1次，根據治療后反應，劑量可減至1次1片（7.5mg），1日1次。
骨關節炎：1次1片，1日1次，如果需要，劑量可增至1次2片（15mg），1日1次。
對于不良反應有可能增加的病人，治療開始劑量為1片/天。
嚴重腎衰竭病人透析時，劑量不應超過1片/天日。
美洛昔康每日最大建議劑量為2片。
應用水或食物流體送服吞咽。
針劑
僅在治療的最初幾天使用肌肉注射。持續治療時，應當口服給藥(片劑或膠囊)。
依據疼痛強度和炎癥的嚴重程度，莫比可的推薦注射劑量為7.5mg或15mg、每日1次。
莫比可應當經深部肌肉注射給藥。因為可能具有配伍禁忌，不應在同一注射器內混合莫比可與其它藥物。
進行血液透析的嚴重腎功能衰竭患者的莫比可每日最大劑量不應高于7.5mg。
莫比可嚴禁用于靜脈給藥。
因為尚未確定兒童和青少年的劑量，注射液應當限用于成人。
聯合用藥：本藥膠囊、片劑、栓劑、口服混懸液和注射液的每日總劑量不應超過15mg。

【莫比可FDA妊娠分級】
C級:動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后，方可使用。
-如在妊娠晚期或產前用藥
D級:有明確證據顯示，藥物對人類胎兒有危害性，但盡管如此，孕婦用藥后絕對有益（例如用該藥物來挽救孕婦的生命，或治療用其他較安全的藥物無效的嚴重疾病）。

【莫比可禁忌】
已知對美洛昔康或本產品任何賦形劑過敏者禁用。莫比可具有對阿司匹林和其它非甾體類抗炎藥(NSAIDs)發生交叉過敏的可能。莫比可禁用于在給予阿司匹林或其它NSAIDs后，出現哮喘、鼻息肉、血管性水腫或蕁麻疹的患者。
因為可能發生肌肉內血腫，莫比可針劑禁用于進行抗凝治療的患者。
活動性消化性潰瘍；嚴重肝功能不全；未透析的嚴重腎功能不全；明顯的胃腸道出血、新發腦出血或其它出血性疾�。晃纯刂频膰乐匦墓δ芩ソ撸�15歲以下的兒童和青少年；妊娠或哺乳期間禁用。

【莫比可注意事項】
如同其它NSAIDs，治療具有胃腸疾病史者時應當謹慎。應當監測具有胃腸道癥狀的患者。如果發生消化性潰瘍或胃腸道出血，應當停止使用莫比可。
不論同時伴有或不伴有先兆癥狀或嚴重胃腸道病史，與其它NSAIDs相同，治療的任何時間均可能出現可能致命的胃腸道出血、潰瘍或穿孔，這些事件的后果在老年人中通常更為嚴重。
應當特別注意出現皮膚粘膜不良反應的患者，并且考慮停止使用莫比可。
NSAIDs對在維持腎臟灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成具有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的患者，給予NSAIDs可以促進腎功能失代償的發生。但停用NSAIDs后，腎功能通�；謴偷街委熐八�平。
下列患者出現上述反應的危險性最高：老年患者、脫水患者、充血性心衰患者、肝硬化患者、腎病綜合征與明顯的腎臟疾病患者、同時使用利尿劑、ACE抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑的患者、因進行大手術而導致血容量減少的患者。在治療開始時，應當密切監護上述患者的尿量和腎功能。
在極少情況下，NSAIDs可以引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。
和大多數NSAIDs相同，曾報導血清轉氨酶或其它肝功能指標偶有升高。大多數病例只是小程度和暫時性高于正常范圍。如果異常顯著或持續，應停用莫比可并進行隨訪檢查。
臨床穩定的肝硬化患者無需減量。
虛弱或疲憊的患者對不良反應的耐受性差，故應進行密切監護。與其它NSAIDs相同，治療老年患者時，此類患者更易出現腎、肝及心功能損害，同時用藥應當謹慎。
使用NSAIDs可能引起鈉、鉀和水潴留，并干擾利尿劑的排鈉作用。作為結果，易感患者可能出現或加重心功能衰竭或者高血壓。
與其它NSAIDs相同，美洛昔康可能掩蓋感染性疾病的癥狀。
同時使用美洛昔康和抑制環氧化酶/前列腺素合成的任何藥物，可以損害受精能力，因此不建議用于準備懷孕的婦女。因此，無法懷孕或正在調查不孕癥的婦女應當考慮停用美洛昔康。
尚未專門研究本藥對駕駛車輛及操作機械能力的影響。出現視力障礙、嗜睡或其它中樞神經系統紊亂的患者應當避免這些行為。

【莫比可兒童用藥】
因尚未確定兒童和青少年的劑量，故15歲以下的兒童和青少年禁用。

【莫比可老年患者用藥】
因老年患者穩態的平均血漿清除率略低于年輕患者，故推薦老年患者使用小劑量，即每日7.5mg。

【莫比可孕婦及哺乳期婦女用藥】
莫比可禁用于妊娠期間。
對前列腺素合成的抑制作用可能對妊娠和/或胚胎-胎兒發育具有不良影響。流行病學研究的資料提示，在妊娠早期使用前列腺素合成抑制劑后，流產和心臟畸形的危險性增加。心血管畸形的絕對危險度由低于1％增加到大約1.5％。危險性隨劑量和療程而增加。在動物模型中，給予前列腺素合成抑制劑能夠增加植入前和植入后失敗，并導致胚胎-胎兒死亡。而且，在器官發生時使用前列腺素合成抑制劑的動物模型顯示，心血管等多種畸形的發生率增加。
在妊娠的第7-9個月，全部前列腺素合成抑制劑將使胎兒面臨：心肺毒性(動脈導管過早閉合和肺動脈高壓)；腎功能不全，可能進展為伴羊水過少的腎功能衰竭。
母親和新生兒在妊娠結束時：出血時間可能延長；抑制子宮收縮，造成產程延長。
雖然沒有專門調查羊水中的本藥，但NSAIDs可以進入母乳。因此，哺乳婦女應當避免使用。

【莫比可不良反應】
以下所列不良反應可能與莫比可給藥有關。但其發生頻率是根據臨床試驗的結果，而無論是否與莫比可給藥有因果關系。這些信息是基于對3750例每天口服本藥片劑或膠囊7.5mg或15mg多達18個月(平均療程為127天)的患者、和肌肉注射本藥治療多達7天的254例患者進行的臨床試驗。
還列出了可能因使用市場中的口服劑型本藥引起的不良反應。難以定量評價這些罕見不良反應的發生率。不良反應發生頻率推測均低于0.1％。
消化系統
發生頻率高于1％：消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、氣脹、腹瀉；發生頻率在0.1％-1％之間：肝功能指標暫時異常(例如轉氨酶或膽紅素升高)、噯氣、食管炎、胃十二指腸潰瘍、隱匿性或肉眼胃腸道出血；發生頻率低于0.1％：胃腸道穿孔、結腸炎、肝炎、胃炎。胃腸道出血、潰瘍或穿孔可能致命。
血液系統
發生頻率高于1％：貧血；發生頻率在0.1％-1％之間：血細胞計數紊亂，包括白細胞計數變動、白細胞減少和血小板減少。同時給予潛在骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是發生血細胞減少的易感因素。
皮膚
發生頻率高于1％：瘙癢、皮疹；發生頻率在0.1％-1％之間：口炎，蕁麻疹；發生頻率低于0.1％：光敏，極少數患者可能出現大皰反應、多形紅斑、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮溶解壞死。
呼吸系統
發生頻率低于0.1％：某些對阿司匹林或其它NSAIDs過敏的患者可以出現哮喘發作。
中樞神經系統
發生頻率大于1％：頭昏目眩、頭痛；發生頻率在0.1％-1％之間：眩暈，耳鳴，嗜睡；發生頻率低于0.1％：意識混亂與定向力障礙、情緒變化。
心血管系統
發生頻率大于1％：水腫；發生頻率在0.1％-1％之間：血壓升高，心悸，面色潮紅。
泌尿生殖系統
發生頻率在0.1％-1％之間：腎功能指標異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)；發生頻率小于0.1％：急性腎功能衰竭。
視覺疾患
發生頻率低于0.1％：結膜炎、視覺障礙包括視力模糊。
超敏反應
頻率小于0.1％：血管性水腫和速發型超敏反應，包括過敏樣反應。
應用部位疾患
發生頻率大于1％：注射部位腫脹；發生頻率在0.1％-1％之間：注射部位疼痛。

【莫比可藥物相互作用】
包括水楊酸鹽(乙酰水楊酸)在內的其它NSAIDs：同時給予多種NSAIDs可以通過協同作用，增加發生胃腸道潰瘍和出血的危險性。不建議同時使用美洛昔康和其它NSAIDs。健康志愿者同時應用阿司匹林(1000mg,tid)，可以增加美洛昔康的AUC（10％）和Cmax(24％)。該相互作用的臨床意義尚不明確。
鋰：據報導，NSAIDs能夠增加鋰的血漿水平(通過減少鋰的腎臟排泄)并可達到中毒水平。不建議同時使用鋰和NSAIDs。如果必須聯合使用，應當在開始使用、調整劑量和停用美洛昔康時，密切監測血漿鋰水平。
氨甲喋呤：NSAIDs能夠減少氨甲喋呤的腎小管分泌，從而增加其血漿濃度。因此，不建議聯合使用大劑量氨甲喋呤(大于15mg/周)與NSAIDs。使用低劑量氨甲喋呤的患者也應當考慮到NSAIDs制劑與氨甲喋呤相互作用的危險性，特別是腎功能受損的患者。如果必須聯合使用，應當監測血細胞計數和腎功能。在3天內給予NSAIDs和氨甲喋呤時應當謹慎，因為氨甲喋呤的血漿水平可能升高并引起毒性增加。雖然氨甲喋呤(15mg/周)的藥代動力學相對不受美洛昔康治療的影響，但應當考慮到氨甲喋呤的血液學毒性被NSAIDs藥物治療增強。
避孕：據報導，NSAIDs能降低子宮內避孕裝置的效果，但需要進一步證實。
利尿劑：NSAIDs治療可能使脫水患者發生急性腎功能不全。使用本藥和利尿劑治療的患者應當保證恰當的液體攝入，并在治療開始前監測腎功能。
抗高血壓藥(例如β-受體阻滯劑、ACE抑制劑、血管擴張劑、利尿劑)：據報導，NSAIDs通過抑制擴張血管的前列腺素，降低抗高血壓藥的效果。
NSAIDs與血管緊張素II受體拮抗劑或ACE抑制劑在降低腎小球濾過率方面具有協同效應。對于已具有腎功能受損的患者，這可以導致急性腎功能衰竭。
消膽胺：在胃腸道與美洛昔康結合，加速美洛昔康的排除。
NSAIDs通過腎前列腺素介導的作用，增強環孢菌素的腎毒性。聯合治療期間，應當檢測腎功能。
美洛昔康幾乎全部經肝臟代謝，其中大約2/3由細胞色素(CYP)P450酶介導(CYP2C9主要通路和CYP3A4次要通路)，1/3由過氧化酶氧化等其它通路介導。同時應用美洛昔康和已知抑制CYP2C9和/或CYP3A4或經其代謝的藥物時，應當考慮藥代動力學相互作用的可能性。
同時應用制酸劑、西米替丁、地高辛和速尿時，未發現相關的藥代動力學藥物相互作用。
不能排除與口服降糖藥的相互作用。

【莫比可藥物過量】
因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時應采取胃排空及支持療法。有臨床試驗表明消膽胺可促進本藥的排泄。

【莫比可性狀】
美洛昔康的化學名為4-羥基-2-甲基-N-（5-甲基-2-噻唑）-2H-1，2-苯并噻唑-3-甲酰胺-1，1-二氧化物，分子式：C14H13N3O4S2，分子量：351.39。
莫比可片劑為淡黃色片。
莫比可針劑含有以下輔料：葡甲胺、醇糠醛、聚羥體、氯化鈉、甘氨酸、氫氧化鈉、水，外觀為黃色微帶綠色的澄明液體。

【莫比可藥理作用】
本藥是一種烯醇酸類非甾體類抗炎藥(NSAIDs)，在動物模型中顯示具有抗炎、止痛和解熱的特性。美洛昔康對全部標準炎癥模型都具有抗炎活性。上述作用的共同機制是美洛昔康能夠抑制炎性介質前列腺素的生物合成。
通過大鼠非特異性關節炎模型比較美洛昔康的致潰瘍劑量和有效抗炎劑量，證實其在動物體內的治療范圍優于標準NSAIDs。在體內，美洛昔康對炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強于對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。
這些差異的原因是相對于COX-1，美洛昔康能一定程度的選擇性抑制COX-2。抑制COX-2提供了NSAIDs的治療作用，而抑制COX-1則可能造成胃和腎臟不良反應。
通過大量測試系統，在體外和離體組織證實了美洛昔康的COX-2選擇性。通過人全血測定，顯示美洛昔康在體外選擇性抑制COX-2。美洛昔康(7.5和15mg)具有更強的COX-2體外抑制作用，它對脂多糖刺激下PEG2產生(COX-2)的抑制作用強于對凝血中血栓素產生(COX-1)的抑制。這些作用呈劑量依賴性。在體外，推薦劑量的美洛昔康對血小板聚集和出血時間沒有影響，而吲哚美辛、雙氯芬酸、布洛芬和萘普生顯著抑制血小板聚集并延長出血時間。
在臨床試驗中，美洛昔康7.5mg和15mg的全部胃腸道不良反應少于進行比較的其它NSAIDs，它主要減少了消化不良、嘔吐、惡心和腹痛的發生率。與美洛昔康相關的上消化道穿孔、潰瘍和出血發生率低，并呈劑量依賴性。
尚未進行足夠有效的專門研究，調查美洛昔康與其它NSAIDs在有臨床意義的上消化道穿孔、梗阻或出血發生率方面的統計學差異。選擇35項臨床試驗中因骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊柱炎而采用美洛昔康治療的患者，進行合并分析。這些試驗中的美洛昔康暴露時間為3周至1年(大多數患者參加一項為期1個月的研究)。允許具有胃腸道穿孔、潰瘍或出血史的患者入選試驗。在用盲法獨立檢查病例后，回顧性評價臨床顯著的上消化道穿孔、梗阻或出血(POB)的發病率。結果如下表所示。
BI臨床試驗中，美洛昔康7.5mg和15mg的POB累積危險性及與雙氯芬酸和吡羅昔康的比較(Kaplan-Meier評價)

【莫比可毒理研究】
大量毒理學研究證實，美洛昔康具有合理的安全性。口服的半數致死量（LD50）值由雌性小鼠的98mg/kg，可到小型豬的800mg/kg。靜脈給予范圍從大鼠的LD50大鼠的52mg/kg，可到小型豬的100-200mg/kg。中毒性的主要表現包括活動減少、貧血和發紺。大多數死亡由胃潰瘍及隨后穿孔導致的腹膜炎引起。
對大鼠和小型豬進行的重復劑量毒性研究顯示與其它NSAIDs不同的特征性改變，例如胃腸道潰瘍和糜爛、長期研究中的腎乳頭壞死。大鼠口服1mg/kg及更高劑量、小型豬口服3mg/kg及更高劑量，可出現胃腸道不良反應。靜脈給予大鼠0.4mg/kg和小型豬9mg/kg后，即出現胃腸道損害。腎乳頭壞死僅出現于終生暴露于美洛昔康后，給予0.6mg/kg或更高劑量的大鼠。
在對大鼠與家兔進行生殖毒性研究中，大鼠口服最高達4mg/kg、家兔口服最高達80mg/kg，未出現致畸作用。對大鼠進行的口服生殖研究顯示，在母親毒性劑量水平為1mg/kg及更高時，造成排卵減少、植入抑制和胚胎毒性作用(吸收增加)。
依據mg/kg劑量基礎計算，受累劑量水平超過臨床劑量(7.5-15mg)5-10倍(75kg者)。闡明了妊娠末期，全部前列腺素合成抑制劑的胎兒毒性作用。
美洛昔康在Ames實驗、宿主介導的實驗和哺乳動物基因突變實驗(V79/HPRT)中沒有誘導突變作用，它在人淋巴細胞和小鼠骨髓微核實驗的染色體畸變測定中也沒有顯示裂斷作用。
對大鼠和小鼠的致癌性研究顯示，在給予大鼠0.8mg/kg和小鼠8mg/kg時，沒有致癌性。在這些研究中，美洛昔康呈軟骨中性，例如長期暴露后不損傷關節軟骨。
在小鼠和豚鼠實驗中，美洛昔康沒有誘導免疫原性反應。在多項實驗中，美洛昔康的光毒性低于原先的NSAIDs，但與吡羅昔康和替諾昔康相同。
在局部耐受性研究中，美洛昔康在測試全部給予途徑(靜脈、肌肉注射、直腸、皮膚和滴眼)中均可良好耐受。
藥代動力學
本藥經口服能很好地吸收。進食時服用藥物對吸收沒有影響。口服7.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。3-5日可進入穩定狀態，連續治療1年以上的病人體內藥物濃度和初次進入穩定狀態的病人相似。在血漿中，99％以上的藥物與血漿蛋白結合。每日1次劑量致使藥物血漿濃度在相當小的峰-谷間波動，盡管有例外，7.5mg劑量的波動范圍是0.4-1.0ug/mL，15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0ug/mL（穩態時的最低和最高血漿濃度）。
美洛昔康能很好地穿透進入滑液，濃度接近在血漿中的一半。
美洛昔康代謝非常徹底，以原形經糞便排出的量少于每日劑量的5％，只有少量原形化合物從尿中排出。主要的代謝途徑為噻唑基部分甲基的氧化，其代謝產物從尿或糞便中排泄；約一半是從尿中排出，其余的從糞便排出。美洛昔康從體內排除的平均半衰期是20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對本藥藥代動力學均無較大影響。平均血漿清除率為8mL/分，老年人的清除率降低，分布體積小，平均為11L，個體間差異可達到30-40％。
針劑：
美洛昔康在肌肉注射后完全吸收。與口服給藥相比，相對利用度幾乎為100％。因此，從肌肉注射更換為口服給藥時不必調整劑量。
肌肉注射15mg，大約60分鐘后達到峰值血漿濃度1.62ug/mL。
分布-美洛昔康與血漿蛋白，即白蛋白的結合力非常強(99％)。
美洛昔康能夠滲入滑液，其濃度大約是血漿濃度的一半。
分布容積低，平均為11L。肌肉注射后的個體間差異為30-40％。
生物轉化-美洛昔康進行大量肝臟生物轉化。尿液中存在4種不同的無藥理學活性的美洛昔康代謝產物。
主要代謝產物是5‘-羧基美洛昔康(劑量的60％)，它由中間代謝產物5‘-羥羧甲基美洛昔康經氧化產生，后者也少量排出(劑量的5％)。體外研究提示，CYP2C9在此代謝通路中發揮重要作用，CYP3A4同工酶也發揮一定作用。患者的過氧化物酶促進形成另兩種代謝產物，分別占給予劑量的16％和4％。
排除-美洛昔康主要以代謝產物形式排出，尿液和糞便中的排出量相同。少于5％的每日劑量以原形經糞便排泄，只有極微量原形化合物通過尿液排出。平均排除半衰期大約為20小時�？傃獫{清除率平均為8mL/min。
線性/非線性-美洛昔康在每次口服或肌肉注射7.5mg或15mg時，呈線性藥代動力學特征。
特殊人群：
肝/腎功能不全：肝功能不全、輕度或中度腎功能不全均對美洛昔康的藥代動力學沒有穩定影響。對于終末期腎功能衰竭患者，分布容積的增加可能造成游離美洛昔康濃度升高，因此劑量不應超過每日7.5mg。
老年人：老年患者的穩態平均血漿清除率略低于年輕患者。

【莫比可貯藏/有效期】
遮光，密封存放于30°C以下環境。有效期：針劑-36個月，其他劑型-暫定2年。

【莫比可規格】
1.5ml:15mg

【莫比可批準文號】
國藥準字J20070035

【莫比可生產廠家】
BoehringerIngelheimEspana,S,A.