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莫比可(美洛昔康注射液)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：莫比可
藥品通用名：美洛昔康注射液
莫比可規(guī)格：1.5ml:15mg*5支
莫比可單位：盒
莫比可價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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美洛昔康注射液(莫比可)功效與作用：

【莫比可適應(yīng)癥】
美洛昔康是一種非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥（NSAID），適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和疼痛性骨關(guān)節(jié)炎（關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病）的癥狀治療。
針劑適用于以下疾病的初始與短期癥狀性治療：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性關(guān)節(jié)病)；強(qiáng)直性脊柱炎。

【莫比可藥理作用】
本藥是一種烯醇酸類非甾體類抗炎藥(NSAIDs)，在動(dòng)物模型中顯示具有抗炎、止痛和解熱的特性。美洛昔康對(duì)全部標(biāo)準(zhǔn)炎癥模型都具有抗炎活性。上述作用的共同機(jī)制是美洛昔康能夠抑制炎性介質(zhì)前列腺素的生物合成。
通過(guò)大鼠非特異性關(guān)節(jié)炎模型比較美洛昔康的致潰瘍劑量和有效抗炎劑量，證實(shí)其在動(dòng)物體內(nèi)的治療范圍優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)NSAIDs。在體內(nèi)，美洛昔康對(duì)炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強(qiáng)于對(duì)胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。
這些差異的原因是相對(duì)于COX-1，美洛昔康能一定程度的選擇性抑制COX-2。抑制COX-2提供了NSAIDs的治療作用，而抑制COX-1則可能造成胃和腎臟不良反應(yīng)。
通過(guò)大量測(cè)試系統(tǒng)，在體外和離體組織證實(shí)了美洛昔康的COX-2選擇性。通過(guò)人全血測(cè)定，顯示美洛昔康在體外選擇性抑制COX-2。美洛昔康(7.5和15mg)具有更強(qiáng)的COX-2體外抑制作用，它對(duì)脂多糖刺激下PEG2產(chǎn)生(COX-2)的抑制作用強(qiáng)于對(duì)凝血中血栓素產(chǎn)生(COX-1)的抑制。這些作用呈劑量依賴性。在體外，推薦劑量的美洛昔康對(duì)血小板聚集和出血時(shí)間沒(méi)有影響，而吲哚美辛、雙氯芬酸、布洛芬和萘普生顯著抑制血小板聚集并延長(zhǎng)出血時(shí)間。
在臨床試驗(yàn)中，美洛昔康7.5mg和15mg的全部胃腸道不良反應(yīng)少于進(jìn)行比較的其它NSAIDs，它主要減少了消化不良、嘔吐、惡心和腹痛的發(fā)生率。與美洛昔康相關(guān)的上消化道穿孔、潰瘍和出血發(fā)生率低，并呈劑量依賴性。
尚未進(jìn)行足夠有效的專門(mén)研究，調(diào)查美洛昔康與其它NSAIDs在有臨床意義的上消化道穿孔、梗阻或出血發(fā)生率方面的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。選擇35項(xiàng)臨床試驗(yàn)中因骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎而采用美洛昔康治療的患者，進(jìn)行合并分析。這些試驗(yàn)中的美洛昔康暴露時(shí)間為3周至1年(大多數(shù)患者參加一項(xiàng)為期1個(gè)月的研究)。允許具有胃腸道穿孔、潰瘍或出血史的患者入選試驗(yàn)。在用盲法獨(dú)立檢查病例后，回顧性評(píng)價(jià)臨床顯著的上消化道穿孔、梗阻或出血(POB)的發(fā)病率。結(jié)果如下表所示。
BI臨床試驗(yàn)中，美洛昔康7.5mg和15mg的POB累積危險(xiǎn)性及與雙氯芬酸和吡羅昔康的比較(Kaplan-Meier評(píng)價(jià))

【莫比可藥物相互作用】
包括水楊酸鹽(乙酰水楊酸)在內(nèi)的其它NSAIDs：同時(shí)給予多種NSAIDs可以通過(guò)協(xié)同作用，增加發(fā)生胃腸道潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。不建議同時(shí)使用美洛昔康和其它NSAIDs。健康志愿者同時(shí)應(yīng)用阿司匹林(1000mg,tid)，可以增加美洛昔康的AUC（10％）和Cmax(24％)。該相互作用的臨床意義尚不明確。
鋰：據(jù)報(bào)導(dǎo)，NSAIDs能夠增加鋰的血漿水平(通過(guò)減少鋰的腎臟排泄)并可達(dá)到中毒水平。不建議同時(shí)使用鋰和NSAIDs。如果必須聯(lián)合使用，應(yīng)當(dāng)在開(kāi)始使用、調(diào)整劑量和停用美洛昔康時(shí)，密切監(jiān)測(cè)血漿鋰水平。
氨甲喋呤：NSAIDs能夠減少氨甲喋呤的腎小管分泌，從而增加其血漿濃度。因此，不建議聯(lián)合使用大劑量氨甲喋呤(大于15mg/周)與NSAIDs。使用低劑量氨甲喋呤的患者也應(yīng)當(dāng)考慮到NSAIDs制劑與氨甲喋呤相互作用的危險(xiǎn)性，特別是腎功能受損的患者。如果必須聯(lián)合使用，應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)血細(xì)胞計(jì)數(shù)和腎功能。在3天內(nèi)給予NSAIDs和氨甲喋呤時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，因?yàn)榘奔奏┻实难獫{水平可能升高并引起毒性增加。雖然氨甲喋呤(15mg/周)的藥代動(dòng)力學(xué)相對(duì)不受美洛昔康治療的影響，但應(yīng)當(dāng)考慮到氨甲喋呤的血液學(xué)毒性被NSAIDs藥物治療增強(qiáng)。
避孕：據(jù)報(bào)導(dǎo)，NSAIDs能降低子宮內(nèi)避孕裝置的效果，但需要進(jìn)一步證實(shí)。
利尿劑：NSAIDs治療可能使脫水患者發(fā)生急性腎功能不全。使用本藥和利尿劑治療的患者應(yīng)當(dāng)保證恰當(dāng)?shù)囊后w攝入，并在治療開(kāi)始前監(jiān)測(cè)腎功能。
抗高血壓藥(例如β-受體阻滯劑、ACE抑制劑、血管擴(kuò)張劑、利尿劑)：據(jù)報(bào)導(dǎo)，NSAIDs通過(guò)抑制擴(kuò)張血管的前列腺素，降低抗高血壓藥的效果。
NSAIDs與血管緊張素II受體拮抗劑或ACE抑制劑在降低腎小球?yàn)V過(guò)率方面具有協(xié)同效應(yīng)。對(duì)于已具有腎功能受損的患者，這可以導(dǎo)致急性腎功能衰竭。
消膽胺：在胃腸道與美洛昔康結(jié)合，加速美洛昔康的排除。
NSAIDs通過(guò)腎前列腺素介導(dǎo)的作用，增強(qiáng)環(huán)孢菌素的腎毒性。聯(lián)合治療期間，應(yīng)當(dāng)檢測(cè)腎功能。
美洛昔康幾乎全部經(jīng)肝臟代謝，其中大約2/3由細(xì)胞色素(CYP)P450酶介導(dǎo)(CYP2C9主要通路和CYP3A4次要通路)，1/3由過(guò)氧化酶氧化等其它通路介導(dǎo)。同時(shí)應(yīng)用美洛昔康和已知抑制CYP2C9和/或CYP3A4或經(jīng)其代謝的藥物時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮藥代動(dòng)力學(xué)相互作用的可能性。
同時(shí)應(yīng)用制酸劑、西米替丁、地高辛和速尿時(shí)，未發(fā)現(xiàn)相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)藥物相互作用。
不能排除與口服降糖藥的相互作用。