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鹽酸伊立替康注射液(開普拓)功效與作用: 【開普拓適應(yīng)癥】 開普拓適用于晚期大腸癌患者的治療:·與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者;·作為單一用藥,治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。 【開普拓藥物相互作用】 CYP3A4和/或UGTIA1抑制劑 伊江替康和其活性代謝物SN-38代謝通過人細(xì)胞色素P4S03A4同工酶(CYP3A4)、尿苷二磷酸衛(wèi)萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶1AI(UGT1A1)(見藥代動(dòng)力學(xué):代謝)。伊立替康與CYP3A4和/或UGT1AI抑制劑聯(lián)合用藥可能導(dǎo)致增加伊立替康和活性代謝物SN-38的全身暴露量。醫(yī)生在使用伊立替康和這些藥物的時(shí)候,應(yīng)該考慮到這一點(diǎn)。 酮康唑:同時(shí)接受酮康唑治療會(huì)引起鹽酸伊立替康的清除率顯著下降,導(dǎo)致其活性代謝產(chǎn)物SN-38暴露增加。在開始鹽酸伊立替康治療前至少一周應(yīng)停止使用酮康唑,當(dāng)然它也不能與鹽酸伊立替康一同給藥。 阿扎那韋:同時(shí)使用阿扎那韋,一種CYP3A4和UGT1AI的抑制劑,可能使伊立替康一的活性代謝產(chǎn)物SN-38暴露增加。醫(yī)師在同時(shí)使用這些藥物的時(shí)候要考慮到這一點(diǎn)。 CYP3A4誘導(dǎo)劑 抗驚厥劑:合并使用CYP3A誘導(dǎo)的抗驚厥劑(如卡馬西平、苯巴比妥或苯妥英)會(huì)引起SN-38暴露減少。對(duì)于需要抗驚厥劑治療的患者,應(yīng)該考慮在初次使用鹽酸伊立替康治療之前至少一周開始或換用非酶誘導(dǎo)的抗驚厥劑。 St.John‘sWort(貫葉連翹):在同時(shí)接受貫葉連翹治療的患者,活性代謝產(chǎn)物SN-38的暴露減少。在初次使用鹽酸伊立替康前至少一周停用貫葉連翹,該藥也不能與鹽酸伊立替康同時(shí)使用。 其它相互作用 神經(jīng)肌肉阻斷劑:鹽酸伊立替康和神經(jīng)肌肉阻斷劑之間的相互作用不能被排除。因?yàn)楸O(jiān)酸伊立替康有膽堿酯酶抑制劑的活性,有膽堿酯酶抑制活性的藥物可以延長(zhǎng)氯琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用,非且可以對(duì)抗非去極化藥物的神經(jīng)肌肉阻滯作用。 抗腫瘤藥物:開普拓的不良事件,如骨髓抑制和腹瀉可以被其它有相似不良反應(yīng)的抗腫瘤藥物加重。 地塞米松:接受鹽酸伊立替康治療的患者有淋巴細(xì)胞減少的報(bào)道,地塞米松作為止吐藥使用時(shí)可能會(huì)使這種情況加重。然而,并沒有發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的機(jī)會(huì)性感染,也沒有發(fā)現(xiàn)因?yàn)榱馨图?xì)胞減少癥而導(dǎo)致的任何并發(fā)癥。 接受開普拓的患者有血糖增高的報(bào)道。通常這種情況發(fā)生在開普拓治療之前就有糖尿病病史或有們萄糖耐量下降的患者。部分患者的血糖增高有可能是因?yàn)榻邮艿睾γ姿啥鸬摹?br/>丙氯拉嗪:在單藥每周給藥方案的臨床研究中,在鹽酸伊立替康治療當(dāng)天同時(shí)給予丙氯拉嗪的患者,其靜坐不能的發(fā)生率比較高(8.5%,4/47患者),當(dāng)這兩種藥不是同天給予時(shí)其發(fā)生率比較低(1.3%,1/80患者)。然而,8.5%的靜坐不能的發(fā)生率仍在丙氣拉嗪作為用其他藥物化療前用藥出現(xiàn)靜坐不能的報(bào)道范圍之內(nèi)。 緩瀉劑;開普拓治療的同時(shí)使用緩瀉劑有可能會(huì)加重腹瀉的嚴(yán)重程度或發(fā)生率,但是尚未進(jìn)行這方面的研究。 利尿劑:由于在開普拓誘導(dǎo)的嘔吐和1/或腹瀉后有繼發(fā)脫水的潛在風(fēng)險(xiǎn),醫(yī)師應(yīng)該避免在鹽酸伊立替康治療時(shí)使用利尿劑,當(dāng)然在腹瀉或嘔吐時(shí)也不能使用利尿劑。 |