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聚乙二醇洛塞那肽注射液(孚來美)功效與作用: 【孚來美適應癥】 孚來美配合飲食控制和運動,單藥或與二甲雙胍聯合,用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制 【孚來美藥物相互作用】 關于胃排空 GLP-1受體激動劑類藥物通常有延緩胃排空的作用,但同類藥物的胃排空試驗沒有檢測到GLP-1對口服藥物吸收有任何臨床相關程度的影響,因而孚來美未進行專門的胃排空試驗。對于接受需經胃腸道快速吸收的口服藥物的患者,建議謹慎使用。對于一些延長釋放制劑、由于胃部停留時間延長所致的釋放增加可能會略增加藥物暴露。 在健康受試者中分別進行了孚來美與地高辛、華法林和辛伐他汀的藥物間相互作用研究。在這些試驗中,孚來美對上述藥物的藥代動力學不存在具有臨床意義的影響,地高辛、華法林和辛伐他汀在臨床上與孚來美合并使用時無需調格劑量。 地高辛 在健康受試者中,與單獨服用地高辛相比,地高辛(0.5mg、單劑量)與重復劑量的孚來美(每次0.2mg、每周1次、連續5周)合用。地高辛的Tma、Cmax和AUC無明顯改變,合并用藥時地高辛的腎清除率略微降低(12.8%,5.82±1,25L/h相對于6.68±1.23L/h)。 華法林 在健康受試者中,與單獨服用華法林相比,華法林(5mg、單劑鼠)與重復劑量的孚來美(每次每周1次、連續5周)合用后,S-華法林和R-華法林的Cmax和AUC均無明顯變化,也未觀察到華法林藥效學(根據PT、INR反應評估)特性的顯著改變。 辛伐他汀 在健康受試者中,與單獨服用辛伐他汀相比。辛伐他汀,(40mg.單劑量)合用重復劑量的孚來美(每次0.2mg、每周1次、連續5周)后,辛伐他汀在合并用藥和單獨給藥條件下CGmax的幾何均數比為97.99(73.2%,131%).AUCo2a的幾何均數比為819E(64.8%,3103%);辛伐他訂酸在合并用藥和單獨給藥條件下Cmax的幾何均數比為132%(107%,164%),AUCo業的幾何均數比為121%~(102%,143%)。結果顯示,孚來美可使辛伐他汀體內暴露量略降低,辛伐他汀酸體內暴露量略增加,但未呈現明顯臨床意義。建議臨床使用無需進行劑量調整。 |