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哈特(去羥肌苷咀嚼片)作用

全場(chǎng)正品

藥品名稱：哈特
藥品通用名：去羥肌苷咀嚼片
哈特規(guī)格：25mg*30片
哈特單位：盒
哈特價(jià)格

會(huì)員價(jià)格：

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去羥肌苷咀嚼片(哈特)功效與作用：

【哈特藥理作用】
作用機(jī)制
去羥肌苷是人工合成的核苷類藥物，與天然的腺苷相比，后者的3‘-羥基變?yōu)闅洹Ｈチu肌苷被細(xì)胞激酶磷酸化后形成有活性的代謝物5’-三磷酸雙脫氧腺苷。5‘-三磷酸雙脫氧腺苷抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，其機(jī)制包括與自然底物三磷酸脫氧腺苷競(jìng)爭(zhēng)，以及摻入至病毒DNA，終止DNA鏈的延長(zhǎng)。體外HIV敏感性：使用HIV-1感染的成淋巴細(xì)胞系和單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞培養(yǎng)，測(cè)定去羥肌苷體外抗病毒活性。在成淋巴細(xì)胞系，50％抑制病毒復(fù)制的藥物濃度（IC50）范圍在2.5到10μM之間（1μM=0.24μg/ml）。同樣，對(duì)于單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞培養(yǎng)，IC50范圍在0.01到0.1μM之間。盡管體外HIV對(duì)去羥肌苷的敏感性已確定，去羥肌苷對(duì)人體內(nèi)HIV復(fù)制的抑制作用尚不明確。耐藥性：從體外和經(jīng)去羥肌苷治療的病人中都分離出了對(duì)去羥肌苷敏感性減弱的HIV-1。對(duì)去羥肌苷治療的病人中分離出的HIV進(jìn)行遺傳分析，發(fā)現(xiàn)其逆轉(zhuǎn)錄酶中有三個(gè)氨基酸發(fā)生了突變，即K65R、L74V和M184V。臨床分離株L74V的突變發(fā)生率最高。對(duì)接受去羥肌苷單藥治療6-24個(gè)月的60例病人（其中有些患者先前曾接受過齊多夫定治療）中分離出HIV-1病毒進(jìn)行表型分析發(fā)現(xiàn)，60個(gè)患者中有10個(gè)患者，其病毒對(duì)去羥肌苷的體外敏感性減弱了10倍。臨床上分離出的敏感性降低的病毒，或多或少都發(fā)生了與去羥肌苷相關(guān)的突變。至于遺傳型與表型在臨床的相關(guān)性，目前尚未確定。交叉耐藥：經(jīng)齊多夫定和去羥肌苷聯(lián)合治療后，39例病人中分離出HIV-1，其中有2例在體外對(duì)齊多夫定、去羥肌苷、扎西他濱和拉米夫定的敏感性降低。這些分離出的病毒在逆轉(zhuǎn)錄酶中有五個(gè)突變，即A62V、V751、F77L、F116Y和Q151M。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。毒理學(xué)：小鼠和大鼠的為期大于90天的長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，當(dāng)去羥肌苷劑量相當(dāng)于人的吸收劑量的1.2至12倍時(shí)，引起劑量—限制性骨骼肌肉毒性，而在狗的長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)此毒性。此發(fā)現(xiàn)與人服用去羥肌苷是否會(huì)發(fā)生肌肉病變的相關(guān)性，目前尚未明確。然而，已有報(bào)道服用哈特或其他核苷類藥物會(huì)發(fā)生肌肉病變。
致癌作用和致突變作用
一項(xiàng)去羥肌苷對(duì)小鼠和大鼠的終身致癌作用的研究，為期分別為22和24個(gè)月。在小鼠實(shí)驗(yàn)中，去羥肌苷的初始劑量為120、800和1200mg/公斤/日，雌雄兩性同樣劑量。8個(gè)月后，雌性的劑量減少為120、210和210mg/公斤/日，雄性的劑量減少為120、300和600mg/公斤/日。雌性小鼠不能耐受兩個(gè)較高劑量，雄性小鼠不能耐受高劑量。按相對(duì)AUC比較，雌性小鼠所用的小劑量，相當(dāng)于人用最高劑量的0.68倍，雄性小鼠所用的中劑量相當(dāng)于人的最高劑量的1.7倍。在大鼠實(shí)驗(yàn)中，去羥肌苷的初始劑量為100、250和11000mg/公斤/日，18個(gè)月后，高劑量減少為500mg/公斤/日。雌雄兩性大鼠所用的高劑量相當(dāng)于人用最高劑量的3倍。

【哈特藥物相互作用】
1．藥物相互作用研究表明，哈特與daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧芐啶和齊多夫定，在藥物代謝動(dòng)力學(xué)上均無(wú)臨床的相互作用。其中，與氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齊多夫定相互作用的研究是多劑量研究；與洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧芐啶是單劑量研究，其穩(wěn)態(tài)動(dòng)力學(xué)的相互影響不明。
2．哈特與已知對(duì)胰腺有毒性的藥物合用，會(huì)增加胰腺毒性，需格外謹(jǐn)慎，只有當(dāng)無(wú)其他治療方案或必須使用時(shí)，方可采用此治療方案。有神經(jīng)病變病史的和同時(shí)使用如司他夫定有神經(jīng)毒性藥物的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。
3．別嘌醇：在兩個(gè)腎功能減退的患者（肌酐清除率分別為15和18ml/min）單劑量200mg的哈特與別嘌醇（300mg/日）同時(shí)使用，結(jié)果去羥肌苷的AUC增加了四倍。至于在腎功能正常的患者，別嘌醇對(duì)去羥肌苷藥物代謝動(dòng)力學(xué)的影響不明。
4．抗酸藥物：服用哈特時(shí)，同時(shí)服用含鎂和鋁的抗酸藥物，兩者的抗酸成分會(huì)加重不良反應(yīng)。
5．吸收受胃中酸度影響的藥物：諸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用哈特前兩小時(shí)服用。
6．更昔洛韋：在服用更昔洛韋前兩小時(shí)或同時(shí)服用哈特，后者穩(wěn)態(tài)AUC將增加至111（±14％）（n=12）。在服用更昔洛韋前兩小時(shí)服用哈特，前者的穩(wěn)態(tài)AUC減少21（±17％），而同時(shí)服用對(duì)更昔洛韋的AUC無(wú)影響（n=12）。
7．喹諾酮類抗生素：因抗酸成分如鎂、鈣會(huì)降低環(huán)丙沙星的血漿濃度，哈特應(yīng)在服用環(huán)丙沙星后2小時(shí)或前6小時(shí)服用。在8例HIV感染的患者中，當(dāng)環(huán)丙沙星在服用哈特兩小時(shí)前服用，環(huán)丙沙星的穩(wěn)態(tài)AUC下降26％（95％可信限為14％，37％）。在12例健康受試者中，同時(shí)給予環(huán)丙沙星和去羥肌苷安慰劑，前者AUC下降15倍。有一個(gè)受試者在服用去羥肌苷安慰劑前服用環(huán)丙沙星，后者的AUC減少50％以上�？顾岢煞秩珂V、鈣會(huì)降低喹諾酮類抗生素的血漿濃度。若需服用哈特，須參閱相應(yīng)的喹諾酮包裝里的說明書，以決定兩藥使用的間隔時(shí)間。
8．與其他抗病毒藥物的相互作用：同時(shí)服用哈特，會(huì)顯著降低delaviridine（20％）和indinavir（84％）的AUC。為避免此藥物相互作用，delaviridine和indinavir應(yīng)在服用哈特前1小時(shí)給藥。nelfinavir在服用哈特后一小時(shí)給藥，同時(shí)進(jìn)少量食物，前者的藥物代謝動(dòng)力學(xué)不受影響。