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鹽酸吡格列酮片(卡司平)功效與作用: 【卡司平適應癥】 對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要,在藥物維持治療時也是如此。 【卡司平藥物相互作用】 口服避孕藥:同時應用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時,二者的血漿濃度都會降低約30%,這可能會使避孕作用消失。同時應用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動力學評價尚未進行。所以,對于同時使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人,避孕應更謹慎。 格列吡嗪:對于健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和格列吡嗪(5.0毫克1次/日)共7日,未改變格列吡嗪的穩態藥代動力學指標。 地高辛:對于健康受試者,同時應川鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日,未改變地高辛的穩態藥代動力學指標。 華法令:對于健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和華法令,未改變華法令的穩態藥代動力學指標。而且,接受長期華法令治療的病人,服用鹽酸吡格列酮不會對凝血酶原時間產生有臨床意義的影響。 二甲雙胍:對于健康受試者服用7日鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)后,再同時予二甲雙胍(1000毫克)和鹽酸吡格列酮(45毫克),未改變二甲雙胍的單劑藥代動力學指標。 吡格列酮的代謝需細胞色素P450的CYP3A4同功形式。需此酶代謝的藥物還有:紅霉素、阿司咪唑、鈣通道阻滯劑、西沙必利、腎上腺皮質激素、環孢素、HMG-CoA還原酶抑制劑、tacrolimus、三唑侖、trimetrexate等,抑制此酶的藥物有:酮康唑、伊曲康唑等。鹽酸吡格列酮與上述藥物的相互作用尚未進行特定的、正式的藥代動力學試驗。在體外,酮康唑顯著抑制吡格列酮的代謝(參見[藥代動力學]代謝)。由于尚需收集更多數據,同時服用酮康唑和鹽酸吡格列酮的病人應更頻繁的評估血糖控制。 |