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布地奈德噴霧劑(樂(lè)冰)功效與作用: 【樂(lè)冰適應(yīng)癥】 用于非糖皮質(zhì)激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。 【樂(lè)冰藥理作用】 布地奈德是一種非鹵化的糖皮質(zhì)激素,由于布地奈德具有極高的(約90%)肝臟首過(guò)代謝效應(yīng),故在較大的劑量范圍內(nèi),該藥對(duì)局部抗炎作用具有良好的選擇性。 局部抗炎作用糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機(jī)制尚不十分清楚,糖皮質(zhì)激素的抗炎作用,如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng),可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來(lái)比較,布地奈德的內(nèi)在活力比潑尼松龍高約15倍。 一項(xiàng)比較吸入和口服布地奈德對(duì)哮喘作用的臨床研究證實(shí),吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異,而口服的與安慰劑相比無(wú)顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對(duì)呼吸道部位的直接作用來(lái)解釋。 對(duì)動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗(yàn)顯示:布地奈德具有抗過(guò)敏和抗炎作用,能緩解速發(fā)性及遲發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。 對(duì)哮喘惡化的作用研究發(fā)現(xiàn),吸入布地奈德一日1次或一日2次,即可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。 對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用吸入布地奈德可有效預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。 對(duì)氣道反應(yīng)性的影響在高反應(yīng)性患者,布地奈德能降低氣道對(duì)直接和間接刺激的反應(yīng)。 對(duì)慢性阻塞性肺病(COPD)的作用患輕中度COPD的患者,吸入布地奈德400ug,1天2次,與安慰劑相比,治療3-6個(gè)月后,可明顯改善患者的FEV1,在3年的治療中可維持這種改善。 對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA)功能的影響ACTH試驗(yàn)顯示,吸入推薦劑量的布地奈德,對(duì)腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松龍。成人1日劑量高達(dá)1600ug,兒童1日劑量高達(dá)800ug,連續(xù)使用3個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)受試者的血漿皮質(zhì)醇水平及其對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)發(fā)生有臨床意義的改變。長(zhǎng)達(dá)52周的隨訪證實(shí)沒(méi)有發(fā)生HPA軸抑制。 對(duì)生長(zhǎng)的影響兒童用氣霧劑吸入布地奈德2-6年,每日劑量高達(dá)400ug,與非類固醇治療相比,無(wú)證據(jù)表明這樣用藥對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育有影響。 【樂(lè)冰藥物相互作用】 未見(jiàn)布地奈德與其它治療哮喘的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用的報(bào)道。 作為皮質(zhì)激素代謝的主要代謝酶-細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A的強(qiáng)抑制劑,酮康唑可增加經(jīng)口吸收的布地奈德的血濃度。在推薦劑量,西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué),但無(wú)明顯臨床意義。 |