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尼可地爾片(喜格邁)功效與作用: 【喜格邁適應癥】 心絞痛 【喜格邁藥理作用】 冠狀血管擴張作用:以蘭格德夫(Langendorff)犬為實驗動物,在正常灌流壓下,較細的冠狀動脈擴張,而在低灌流壓下所導致缺血時較粗的冠狀動脈血管擴張。另外,對未麻醉犬靜脈注射時,較粗的冠狀動脈的擴張依賴于給藥量而與血流量無關。 對冠脈血流量的作用:對麻醉開胸犬靜脈注射或在十二指腸內給以尼可地爾,冠脈血流量的增加及持續與本制劑的劑量有依賴性。使用蘇醒犬、犬的心肺標本、蘭格德夫(Langenforff)犬樣本進行試驗也得到同樣的結果。對6例無左冠狀動脈狹窄及左心室收縮異常的患者單次給以尼可地爾5mg,在實施右心房起搏使心率增加至120次/分以及未實施起搏的條件下,測定冠脈血流量(持續熱稀釋法),結果顯示出在任何心率下均有明顯增加(118-120%)。緩解冠狀血管痙攣作用:以冠狀動脈部分狹窄的犬作實驗,尼可地爾可以抑制周期性冠血流量的減少以及心電圖的ST上升,在小型豬的冠狀動脈內給以醋甲膽堿或去甲腎上腺素引起的冠狀血管痙攣也可得以抑制。 對心臟血流動力學的作用:對麻醉開胸犬靜脈注射尼可地爾,血壓的降低依賴于給藥量,但程度輕微,在使冠狀血管阻力顯著降低的用量下,不影響心率、心肌收縮力、心肌氧消耗以及房室傳導時間。對6例無左冠狀動脈狹窄及左心室收縮異常的心絞痛患者單次給以喜格邁(相當于尼可地爾5mg),主動脈壓及血壓-心率乘積無明顯變化。 作用機理:在體外實驗條件下,是通過使冠狀血管平滑肌的鳥苷酸環化酶活化導致環鳥苷酸的產生量增加,從而引起冠狀血管擴張,與其他亞硝酸鹽作用結果相似。另外,冠脈血流增加和冠狀血管痙攣抑制的作用機理可通過細胞膜的超級化研究而得以闡明。 【喜格邁藥物相互作用】 合用禁忌(不可合用):具有磷酸二酯酶5阻斷作用的勃起障礙治療劑-枸櫞酸西地那非、鹽酸伐地那非水合物、他達拉非。由于合并使用而引起降壓作用的增強,本制劑能促進cGMP的產生,而具有磷酸二酯酶5阻斷作用的勃起障礙治療劑可抑制cGMP的分解,故二者的合用會通過cGMP的增多而導致本制劑的降壓作用增強。 |