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鹽酸帕羅西汀片(萬生力樂)功效與作用: 【萬生力樂適應癥】 治療各種類型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。常見的抑郁癥狀:乏力、睡眠障礙、對日常活動缺乏興趣和愉悅感、食欲減退。 治療強迫性神經癥。常見的強迫癥狀:感受反復和持續的可引起明顯焦慮的思想、沖動或想象,從而導致重復的行為或心理活動。 治療伴有或不伴有廣場恐怖的驚恐障礙。常見的驚恐發作癥狀:心悸、出汗、氣短、胸痛、惡心、麻刺感和瀕死感。 治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。常見的社交焦慮的癥狀:心悸、出汗、氣短等。通常表現為繼發于顯著或持續的對一個或多個社交情景或表演場合的畏懼,從而導致回避。 治療療效滿意后,繼續服用萬生力樂可防止抑郁癥、驚恐障礙和強迫癥的復發。 【萬生力樂藥物相互作用】 1.臨床研究表明,帕羅西汀的吸收和藥代動力學不受下列因素影響或者只有不明顯的影響(即,這種影響很小不需要改變給藥方案): 食物 制酸劑 地高辛 普萘洛爾 2.血清素能藥物 和其它選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRIs)藥物一樣,和血清素能藥物合用可能導致5-HT相關效應(見[注意事項])的發生。 當血清素能藥物(如色胺酸,曲坦類藥物,曲馬多,5-HT再攝取抑制劑SSRIs,鋰、芬太尼和St.John‘sWort貫葉連翹-制劑)與萬生力樂合用的時候需謹慎并密切監測臨床病情。 嚴禁萬生力樂與單胺氧化酶抑制劑(包括抗生素類藥物利奈唑胺,一種可逆,非選擇性的單胺氧化酶抑制劑和亞甲藍(次甲基藍))合用(見[禁忌])。 華法林:初步資料顯示,帕羅西汀和華法林之間有藥效學相互作用(在凝血酶原時間不變的情況下出血增加)。由于臨床經驗少,萬生力樂與華法林合用應謹慎。 阿米替林:罕見有使用SSRI和阿米替林發生5-羥色胺綜合征的上市后報告,如果臨床確實需要合用萬生力樂和阿米替林,應密切觀察患者病情,尤其是在治療的起始階段以及增加劑量時。 3.藥物代謝酶藥物代謝酶的誘導劑或抑制劑可影響萬生力樂的代謝和藥代動力學,當萬生力樂與已知的藥物代謝酶抑制劑合用時,應考慮使用劑量范圍的低限。而當萬生力樂與已知的藥物代謝酶誘導劑(如:卡馬西平、利福平、苯巴比妥、苯妥英)合用時,則無須考慮調整初始劑量。隨后劑量的調整應視臨床反應(療效及耐受性)而定。 Fosamprenavir/利托那韋:萬生力樂與Fosamprenavir/利托那韋合用時會顯著降低帕羅西汀的血漿濃度,應根據臨床效果(耐受性和有效性)進行任何的劑量調整。 4.酒精:帕羅西汀不增加酒精引起精神和運動機能損害,但是不推薦萬生力樂與酒精合用。 5.與大多數抗抑郁藥一樣,萬生力樂不能與單胺氧化酶抑制劑合用。服用萬生力樂前后兩周內不能使用單胺氧化酶抑制劑。在停用單胺氧化酶抑制劑兩周后開始服用萬生力樂時應慎重,劑量應逐漸增加。 6.抗驚厥藥:卡馬西平,苯妥英,丙戊酸鈉。合用這些藥物對癲癇病人中的藥代動力學/藥效學特征似乎沒有什么影響。 7.神經肌肉阻滯劑 SSRIs可能會降低血漿膽堿酯酶活性,從而導致美維松及司克林神經肌肉阻滯作用的延長。 8.帕羅西汀對CYP2D6的抑制效能 和其他抗抑郁藥物(包括其他SSRIs)一樣,帕羅西汀會抑制肝臟細胞色素P450酶CYP2D6。抑制CYP2D6可能導致合用的經該酶代謝的藥物血漿濃度升高。這些藥物包括某些三環類抗抑郁藥(如,阿米替林,去甲替林,丙咪嗪和地昔帕明)、吩噻嗪類精神安定藥物(如,奮乃靜和甲硫噠嗪,見[禁忌])、利培酮、阿托西汀、某些1c類的抗心律失常藥(如,普羅帕酮和氟卡尼)和美托洛爾。 他莫昔芬經CYP2D6代謝后會生成一種重要的活性代謝產物,endoxifen(4-羥基-n-去甲基他莫昔芬),該產物對他莫昔芬的療效具有重大作用。帕羅西汀對CYP2D6的不可逆的抑制作用會導致endoxifen(4-羥基-n-去甲基他莫昔芬)的血藥濃度降低(見[注意事項])。 由于嚴重室性心律失常和猝死的風險都可能與甲硫噠嗪血藥濃度升高有關,故禁忌帕羅西汀和甲硫噠嗪合用。 CYP3A4 穩態條件下帕羅西汀和細胞色素CYP3A4的底物特非那定合用的體內相互作用研究表明,帕羅西汀對特非那定的藥代動力學沒有影響。類似的體內相互作用研究發現帕羅西汀對阿普唑侖的藥代動力學沒有影響,阿普唑侖對帕羅西汀的藥代動力學也沒有影響。帕羅西汀與特非那定、阿普唑侖和其他作為CYP3A4底物的藥物合用不會有害。 9.丙環定:每天給藥帕羅西汀會顯著增加丙環定的血漿濃度。如果發現抗膽堿能效應,丙環定的劑量應當減少。 10.哌迷清(Pimozide) 一項單次低劑量(2毫克)哌迷清與帕羅西汀聯合給藥的試驗顯示,哌迷清水平升高。這是由于帕羅西汀具有CYP2D6抑制的特性。并且由于哌迷清治療指征狹窄和已知它能延長QT間期,因此嚴禁哌迷清與萬生力樂合并使用(見[禁忌])。 11.三環抗抑郁藥(TCAs) 因為帕羅西汀能夠抑制TCA代謝,故慎用于與三環抗抑郁藥(TCAs)合用。TCA與萬生力樂合用時要減少TCA劑量,需要監測血漿TCA濃度。 12.與血漿蛋白高度結合的藥物:由于帕羅西汀與血漿蛋白高度結合,服用另一種與蛋白高度結合藥物的患者在使用萬生力樂時,其他藥物的游離濃度會升高,就有可能導致不良事件;相反,其他蛋白高度結合藥物置換出來的帕羅西汀也會引起不良反應。 13.影響止血的藥物(如NSAIDs、阿司匹林和華法林):血小板釋放的5-羥色胺在止血中起重要作用。病例對照和隊列分析流行病學研究證明,干擾5-羥色胺再攝取的抗精神病藥物應用與上消化道出血有關,同時還證明了聯合使用NSAID或阿司匹林會增加出血的風險。SSRIs或SNRIs與華法林合用時,抗凝作用發生變化,其中包括出血增加。接受華法林治療的患者當開始或停止使用帕羅西汀時,均需密切觀察患者病情。 |