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富馬酸比索洛爾片(山益新(PBM))功效與作用: 【山益新(PBM)適應癥】 高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退(射血分數≤35%,根據超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用山益新(PBM)前,需要接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。 【山益新(PBM)藥理作用】 比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑,無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力,對支氣管、血管平滑肌和調節代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無明顯的負性肌力作用效應。口服比索洛爾3-4小時后達到最大效應。由于半衰期為10-12小時,比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗血壓效應。比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應,引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。 |