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甲磺酸阿帕替尼片(艾坦)功效與作用: 【艾坦適應癥】 1.艾坦單藥用于既往至少接受過2種系統化療后進展或復發的晚期胃腺癌或胃-食管結合部腺癌患者。患者接受治療時應一般狀況良好。2.艾坦單藥用于既往接受過至少一線系統性治療后失敗或不可耐受的晚期肝細胞癌患者。3.艾坦聯合注射用卡瑞利珠單抗用于不可切除或轉移性肝細胞癌患者的一線治療。 【艾坦藥物相互作用】 艾坦尚未進行正式的藥物相互作用研究。 CYP3A4抑制劑和誘導劑對阿帕替尼的影響 體外代謝酶研究表明,阿帕替尼主要由CYP3A4代謝,其次經CYP2D6、CYP2C9和CYP2E1代謝。阿帕替尼與CYP3A4的強抑制劑(伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韋、利托那韋等)同時應用時,可能會增加阿帕替尼的血漿濃度;與CYP3A4的誘導劑(地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、苯巴比妥、利福噴汀等)同時應用時,可能減低阿帕替尼的血漿濃度。當需與其他藥物聯用時,建議選擇可替代的對CYP3A4酶無抑制或無誘導的藥物,如果必須與CYP3A4酶強抑制劑或誘導劑同時應用,需要結合臨床觀察考慮是否進行劑量調整。 阿帕替尼對其他藥物的影響 體外研究表明,阿帕替尼對CYP3A4和CYP2C9有較強的抑制作用(IC50<1μM),因此治療期間應慎與主要經CYP3A4代謝的藥物同時應用,如鈣離子拮抗劑尼索地平和樂卡地平等、HMG-CoA還原酶抑制劑辛伐他汀和洛伐他汀以及咪達唑侖等藥物,慎與經CYP2C9代謝的藥物同時應用,如華法林、苯妥英、某些磺酰脲類降糖藥如格列本脲等。 引起心臟QT間期延長的藥物 由于同類藥物在臨床上有延長QT間期的毒副作用,艾坦臨床研究觀察到QT間期延長的發生率為0.57%(1/176)。因此在服用期間應慎用延長QT間期的藥物,并在用藥期間嚴密監測心電圖。 其他對肝腎功能有影響的藥物 服用艾坦期間應慎用其他對肝腎功能有影響的藥物,并在用藥期間嚴密監測肝腎功能。 |