百濟(jì)新特藥房為解讀依非韋倫(施多寧)功效與作用是什么?百濟(jì)—全國(guó)連鎖專科藥房,醫(yī)保定點(diǎn)藥房,消費(fèi)者信得過(guò)商店,專家指導(dǎo)用藥,專業(yè)提供依非韋倫(施多寧)功效、依非韋倫(施多寧)作用的信息: |
依非韋倫(施多寧)功效與作用: 【施多寧適應(yīng)癥】 本藥適用于HIV-I感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯(lián)合治療。 【施多寧藥理作用】 依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的選擇性非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)非競(jìng)爭(zhēng)性的抑制劑,作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分競(jìng)爭(zhēng)性的抑制作用。遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)臨床治療劑量的依非韋倫對(duì)HIV-2RT和人細(xì)胞DNA多聚酶α,β,γ和δ無(wú)抑制作用。 【施多寧藥物相互作用】 本藥不得與特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、咪噠唑侖、三唑侖或麥角衍生物合用,因?yàn)橐婪琼f倫競(jìng)爭(zhēng)CYP3A4可能抑制這些藥物的代謝,并可能造成嚴(yán)重的和/或危及生命的不良事件,如心律失常、持續(xù)的鎮(zhèn)靜作用或呼吸抑制。 依非韋倫是CYP3A4的誘導(dǎo)劑。與施多寧合并用藥時(shí),可能降低底物是CYP3A4的其他化合物的血漿濃度. 阿普那韋(Amprenavir) :感染HIV的患者聯(lián)合使用阿普那韋(每12小時(shí)1200 mg)和依非韋倫(每天600 mg)時(shí),阿普那韋的Cmax(33%)、AUC(24%)和Cmin(43%)均有下降。雖然并未明確阿普那韋血藥濃度顯著下降的臨床意義,當(dāng)選擇的治療方案中包括阿普那韋和依非韋倫時(shí)需考慮到藥代動(dòng)力學(xué)相互影響的程度。 茚地那韋(Indinavir) :茚地那韋(每8小時(shí)800 mg)與施多寧同時(shí)服用時(shí),由于酶誘導(dǎo)的結(jié)果,茚地那韋的AUC和Cmax分別降低約31%和16%。因而,施多寧與茚地那韋合用時(shí),茚地那韋的劑量應(yīng)從每8小時(shí)800 mg增加到1000 mg。與茚地那韋同時(shí)用藥時(shí),施多寧的劑量勿需調(diào)整。 利托那韋(Ritonavir) :在未受感染的志愿者中進(jìn)行了施多寧600 mg(每天睡前服藥1次)和利托那韋500 mg(每12小時(shí)用藥)聯(lián)合用藥研究,結(jié)果顯示這種聯(lián)合用藥的耐受性不好并且臨床不良反應(yīng)(如眩暈、惡心、感覺(jué)異常)和實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)值異常(如肝酶升高)的發(fā)生率較高。施多寧與利托那韋聯(lián)合用藥時(shí),建議監(jiān)測(cè)肝臟酶類。 沙奎那韋 :沙奎那韋(軟膠囊劑型,每天用藥3次,共1200 mg)與施多寧合用時(shí),沙奎那韋的AUC和Cmax分別降低62%和45-50%。建議不要將施多寧與單獨(dú)用作蛋白酶抑制劑的沙奎那韋合用。 利福霉素類 :在12名未感染HIV的志愿者中,利福平可減少依非韋倫的AUC26%和Cmax20%。當(dāng)與利福平同服時(shí),施多寧的劑量應(yīng)當(dāng)提高到800 mg/天。與施多寧同服時(shí)利福平的劑量不需調(diào)整。一項(xiàng)在未感染HIV的志愿者中進(jìn)行的研究表明,依非韋倫可分別減少利福布丁的Cmax32%和AUC38%,并增加利福布丁的清除率。利福布丁對(duì)依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著影響。以上資料表明與依非韋倫聯(lián)合服用時(shí),利福布丁每天的用量應(yīng)增加50%,若每周2-3次服用利福布丁,則利福布丁的劑量應(yīng)加倍。 克拉霉素 :將施多寧每天1次400 mg與克拉霉素每12小時(shí)500 mg合用7天,依非韋倫對(duì)克拉霉素的藥代動(dòng)力學(xué)將產(chǎn)生明顯影響。與施多寧聯(lián)合用藥時(shí),克拉霉素的AUC和Cmax分別降低約39%和26%,而克拉霉素羥基代謝物的AUC和Cmax分別增高約34%和49%。克拉霉素血漿水平的這些改變的臨床意義還不清楚。服用施多寧和克拉霉素時(shí),46%的未受感染的志愿者出現(xiàn)皮疹。與克拉霉素聯(lián)合用藥時(shí),建議不必調(diào)整施多寧的劑量。而應(yīng)考慮調(diào)整克拉霉素的劑量。 口服避孕藥 :僅對(duì)口服避孕藥的炔雌醇成份進(jìn)行了研究。炔雌醇單劑用藥后的AUC因依非韋倫而增加(37%)。炔雌醇的Cmax未見(jiàn)明顯變化。這些影響的臨床意義尚不清楚。炔雌醇單劑用藥未見(jiàn)對(duì)依非韋倫的Cmax和AUC有何影響。因?yàn)橐婪琼f倫與口服避孕藥的潛在相互作用尚未完全闡明,所以除口服避孕藥外還應(yīng)該使用可靠的屏障避孕方法。 抗驚厥藥物 :尚未進(jìn)行依非韋倫和抗驚厥藥物相互作用的研究。當(dāng)依非韋倫與抗驚厥藥物如卡巴咪嗪、苯妥英鈉和苯巴比妥聯(lián)合用藥時(shí),可能減少抗驚厥藥物的血漿濃度,因此需定期監(jiān)測(cè)血漿藥物濃度。 美沙酮 :一項(xiàng)在感染了HIV的靜脈藥物使用者中進(jìn)行的研究發(fā)現(xiàn),同時(shí)應(yīng)用依非韋倫和美沙酮可減少美沙酮的血漿藥物濃度并可產(chǎn)生鴉片樣的戒斷癥狀。美沙酮的劑量需平均增加22%以減輕戒斷癥狀。應(yīng)監(jiān)控患者的戒斷癥狀,必要時(shí)可增加美沙酮的劑量以減輕戒斷癥狀。 小連翹屬植物(金絲桃屬) :服用依非韋倫的患者應(yīng)避免服用含有小連翹屬植物(金絲桃屬)的制劑,因?yàn)榭蓪?dǎo)致依非韋倫血藥濃度的下降。這一效應(yīng)是由于誘導(dǎo)CYP3A4活性導(dǎo)致療效的喪失并產(chǎn)生耐藥。 抗抑郁藥 :聯(lián)合服用帕羅西汀和依非韋倫時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有臨床顯著變化,因此兩藥聯(lián)用時(shí)都不需要調(diào)整劑量。舍曲林對(duì)依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著影響,但依非韋倫可分別減少舍曲林Cmax、C24和AUC28.6-46.3%。當(dāng)聯(lián)合服用舍曲林和依非韋倫時(shí),應(yīng)增加舍曲林的劑量以補(bǔ)償依非韋倫誘導(dǎo)的舍曲林的代謝異常。舍曲林劑量的調(diào)整應(yīng)在臨床療效的指導(dǎo)下進(jìn)行。西替利嗪 :西替利嗪對(duì)依非韋倫的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的影響無(wú)明顯的臨床意義。依非韋倫可減少西替利嗪的Cmax24%但不改變西替利嗪的AUC。這些改變不產(chǎn)生顯著的臨床效應(yīng)。因此,西替利嗪和依非韋倫聯(lián)合用藥時(shí)不需調(diào)整兩藥的劑量。 氯羥去甲安定 :依非韋倫可分別增加氯羥去甲安定Cmax16.3%和AUC7.3%。依非韋倫對(duì)氯羥去甲安定藥代動(dòng)力學(xué)的影響在臨床上沒(méi)有顯著性。因此兩藥聯(lián)用時(shí)無(wú)需調(diào)整各自的劑量。 大麻酚類試驗(yàn)相互作用 :依非韋倫不與大麻酚類受體結(jié)合。在服用施多寧的未受感染的志愿者中報(bào)告有尿液大麻酚試驗(yàn)假陽(yáng)性。僅在用于篩選的CEDIADAU多水平THC測(cè)定中觀察到假陽(yáng)性結(jié)果,而在其他的大麻酚試驗(yàn)(包括用于確認(rèn)陽(yáng)性結(jié)果的試驗(yàn))均未觀察到假陽(yáng)性試驗(yàn)結(jié)果。 藥物過(guò)量 已有某些偶然服用每天2次600 mg的患者出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀增多的報(bào)告,一名患者出現(xiàn)不自主肌肉收縮。施多寧過(guò)量用藥的治療需采取一般支持性措施,包括監(jiān)測(cè)生命體征并觀察患者的臨床狀況。可給予活性炭以幫助去除未吸收的藥物。尚無(wú)施多寧過(guò)量用藥的特異解毒劑。由于依非韋倫與蛋白高度結(jié)合,透析不可能有效地從血液中清除該藥物。 |