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安可坦(恩扎盧胺軟膠囊)作用

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藥品名稱：安可坦
藥品通用名：恩扎盧胺軟膠囊
安可坦規(guī)格：40mg*28粒*4板
安可坦單位：盒
安可坦價格

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恩扎盧胺軟膠囊(安可坦)功效與作用：

【安可坦適應癥】
安可坦適用于雄激素剝奪治療（ADT）失敗后無癥狀或有輕微癥狀且未接受化療的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治療。

【安可坦藥物相互作用】
其他藥物對恩扎盧胺暴露量的影響CYP2C8抑制劑CYP2C8在恩扎盧胺消除及其活性代謝物形成中起重要作用。健康男性受試者口服強效CYP2C8抑制劑吉非羅齊（600mg每日2次）后，恩扎盧胺的AUC增加了326％，而Cmax降低了18％。游離恩扎盧胺與游離活性代謝物的合并AUC增加了77％，而Cmax降低了19％。故在恩扎盧胺治療期間，應避免使用或慎用強效CYP2C8抑制劑（例如吉非羅齊）。如果患者必須合用強效CYP2C8抑制劑，恩扎盧胺劑量應將降至80mg每日1次（見[用法用量]項）。
CYP3A4抑制劑
CYP3A4在恩扎盧胺代謝中起次要作用。健康男性受試者口服強效CYP3A4抑制劑伊曲康唑（200mg每日1次）后，恩扎盧胺的AUC增加了41％，而Cmax保持不變。游離恩扎盧胺與游離活性代謝物的合并AUC增加了27％，而Cmax仍保持不變。故安可坦與CYP3A4抑制劑合用時無需調(diào)整劑量。
CYP2C8和CYP3A4誘導劑
健康男性受試者口服中效CYP2C8和強效CYP3A4誘導劑利福平（600mg每日1次）后，恩扎盧胺與活性代謝物的合并AUC降低了37％，而Cmax保持不變。故安可坦與CYP2C8或CYP3A4誘導劑合用時無需調(diào)整劑量。
恩扎盧胺對其他藥物暴露量的影響酶誘導恩扎盧胺是一種強效酶誘導劑，可增加多種酶和轉(zhuǎn)運體的合成，故預計會與多種常用的酶或轉(zhuǎn)運體底物類藥物發(fā)生相互作用。安可坦可致此類藥物的血漿濃度顯著下降，進而導致這些藥物失效或療效降低。此外，安可坦還存在導致其它活性代謝物形成增加的風險。可能誘導的酶包括CYP3A（肝臟和腸道）、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶（UGT-葡萄糖醛酸結(jié)合酶）。此外，安可坦還可能誘導轉(zhuǎn)運蛋白P-gp和其他轉(zhuǎn)運體，例如多藥耐藥相關(guān)蛋白2（MRP2）、乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）和有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽1B1（OATP1B1）。體內(nèi)試驗結(jié)果表明恩扎盧胺為CYP3A4的強效誘導劑，且為CYP2C9和CYP2C19的中效誘導劑。前列腺癌患者合用恩扎盧胺（160mg每日1次）與敏感CYP底物（單次口服）可致咪達唑侖（CYP3A4底物）、S-華法林（CYP2C9底物）和奧美拉唑（CYP2C19底物）的AUC分別降低86％、56％和70％。UGT1A1也可能被誘導。轉(zhuǎn)移性CRPC患者的一項臨床試驗顯示，安可坦（160mg每日1次）對靜脈給藥多西他賽（75mg/m2，每3周輸注1次）的藥代動力學無臨床相關(guān)影響。多西他賽的AUC降低了12％[幾何均值比(GMR)=0.882，90％置信區(qū)間(CI)：0.767-1.02]，而Cmax降低了4％（GMR=0.963，90％CI：0.834-1.11）。預計安可坦會與通過代謝或主動運輸消除的部分藥物發(fā)生相互作用。如果此類藥物的治療作用對患者意義重大，并且不易通過監(jiān)測療效或血漿濃度調(diào)整劑量，則應避免使用或慎用此類藥物。在同時使用酶誘導劑治療的患者中，對乙酰氨基酚給藥后肝損傷風險可能增加。可能受影響的藥物類別包括但不限于：
鎮(zhèn)痛藥（例如，芬太尼、曲馬多）抗生素（例如，克拉霉素、多西環(huán)素）抗癌藥（例如，卡巴他賽）
抗癲癇藥（例如，卡馬西平、氯硝西泮、苯妥英、撲米酮、丙戊酸）抗精神病藥（例如，氟哌啶醇）抗凝劑（例如，醋硝香豆素、華法林、氯吡格雷）
β-受體阻滯劑（例如，比索洛爾、普萘洛爾）鈣通道阻滯劑（例如，地爾硫卓、非洛地平、尼卡地平、硝苯地平、維拉帕米）強心苷類（例如，地高辛）
皮質(zhì)類固醇（例如，地塞米松、潑尼松龍）HIV抗病毒藥（例如，茚地那韋、利托那韋）安眠藥（例如，地西泮、咪達唑侖、唑吡坦）免疫抑制劑（例如，他克莫司）質(zhì)子泵抑制劑（例如，奧美拉唑）經(jīng)CYP3A4代謝的他汀類藥物（例如，阿托伐他汀、辛伐他汀）甲狀腺藥物（例如，左旋甲狀腺素）開始治療后1個月左右，即恩扎盧胺血漿濃度達到穩(wěn)態(tài)時才可能發(fā)揮全部誘導作用，但部分誘導作用可能提前出現(xiàn)。故在恩扎盧胺治療的最初一個月內(nèi)，應對合用CYP2B6、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19或UGT1A1底物類藥物的患者進行評價，以確定此類藥物的藥理作用有無降低（或增加
，在有活性代謝物生成的情況下），并在適用時調(diào)整劑量。鑒于恩扎盧胺的半衰期較長（5.8天，見[藥代動力學]項），停藥后其對酶的作用可持續(xù)1個月甚至更長時間。停用恩扎盧胺時可能需要逐漸降低合并藥物的劑量。
CYP1A2和CYP2C8底物
恩扎盧胺（160mg每日1次）未引起咖啡因（CYP1A2底物）或吡格列酮（CYP2C8底物）的AUC或Cmax發(fā)生有臨床意義的變化。吡格列酮的AUC增加了20％，而Cmax降低了18％。咖啡因的AUC和Cmax分別降低了11％和4％。CYP1A2或CYP2C8底物與安可坦合用時無需調(diào)整劑量。
P-gp底物體外數(shù)據(jù)表明恩扎盧胺可能是外排轉(zhuǎn)運體P-gp的抑制劑。尚未在體內(nèi)評價恩扎盧胺對P-gp底物的影響；但在臨床用藥條件下，恩扎盧胺可能通過活化孕烷核受體（PXR）誘導P-gp。治療范圍較窄的P-gp底物類藥物（例如，秋水仙堿、達比加群酯、地高辛）與安可坦合用時應謹慎，可能需要調(diào)整其劑量以維持最佳血漿濃度。
BCRP、MRP2、OAT3和OCT1底物
根據(jù)體外數(shù)據(jù)，無法排除安可坦抑制BCRP和MRP2（腸道）以及有機陰離子轉(zhuǎn)運體3（OAT3）和有機陽離子轉(zhuǎn)運體1（OCT1；全身）的可能性。理論上，安可坦對這些轉(zhuǎn)運體也可能產(chǎn)生誘導作用，但其凈效應目前仍不明確。
食物對恩扎盧胺暴露量的影響食物對恩扎盧胺暴露程度無臨床顯著影響。臨床試驗中，安可坦給藥時未考慮進食狀態(tài)。