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蘋果酸舒尼替尼膠囊(賽貝舒)功效與作用: 【賽貝舒適應癥】 1)不能手術的晚期腎細胞癌(RCC)2)甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤(GIST)。3)不可切除的,轉移性高分化進展期胰腺神經內分泌瘤(pNET)成年患者。 【賽貝舒藥物相互作用】 CYP3A4抑制劑:CYP3A4強抑制劑,如酮康唑,可增加舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小抑制作用的合并用藥。如果必須與CYP3A4強抑制劑同時應用時,需要考慮降低賽貝舒劑量。健康志愿者服用單劑量蘋果酸舒尼替尼,同時給予CYP3A4強抑制劑(酮康唑),可導致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產物)的Cmax和AUC0-∞分別增加49%和51%。舒尼替尼與CYP3A4酶系強抑制劑(例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韋、萘法唑酮、那非那韋、利托那韋、沙奎那韋、泰利霉素、伏立康唑)同時應用時,可增加舒尼替尼濃度,葡萄柚也可增加舒尼替尼的血藥濃度。如果必須與CYP3A4強抑制劑同時應用時,需要考慮降低賽貝舒劑量(見[用量和用法])。CYP3A4誘導劑:CYP3A4誘導劑,如利福平,可降低舒尼替尼的血漿濃度。建議選擇對此類酶沒有或只有最小誘導作用的合并用藥。健康志愿者服用單劑舒尼替尼,同時給予CYP3A4強誘導劑(利福平),可導致總體(舒尼替尼及其主要活性代謝產物)的Cmax和AUC0-∞分別降低23%和46%。舒尼替尼與CYP3A4酶系誘導劑(例如:地塞米松、苯妥英、卡馬西平、利福平、利福布汀、利福噴汀、苯巴比妥、圣約翰草)同時應用時,可降低舒尼替尼濃度。圣約翰草可能會突然降低舒尼替尼的血藥濃度,患者在接受舒尼替尼治療時不能同時服用圣約翰草。如果必須與CYP3A4誘導劑同時應用時,需要考慮增加賽貝舒劑量(見[用量和用法])。CYP抑制和誘導的體外研究:體外研究結果表明舒尼替尼不會誘導或抑制主要的CYP酶。對人肝微粒體和肝細胞CYP亞型(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5和CYP4A9/11)的體外研究表明舒尼替尼和其主要活性代謝物不會與依賴這些酶代謝的藥物發生有臨床意義的相互作用。 |