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    鹽酸伊伐布雷定片(可蘭特)
    • 藥品名稱: 可蘭特
    • 藥品通用名: 鹽酸伊伐布雷定片
    • 可蘭特規格:5mg*14片
    • 可蘭特單位:盒
    • 可蘭特價格
    • 會員價格:  
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    鹽酸伊伐布雷定片(可蘭特)功效與作用:

    可蘭特適應癥】
    適用于竇性心律且心率≥75次/分鐘、伴有心臟收縮功能障礙的NYHAⅡ~Ⅳ級慢性心力衰竭患者,與標準治療包括β-受體阻滯劑聯合用藥,或者用于禁忌或不能耐受β-受體阻滯劑治療時。
    可蘭特藥物相互作用】
    藥效學相互作用
    不推薦的合并用藥:
    延長QT間期的藥物,包括延長QT間期的心血管藥物(例如奎尼丁,丙吡胺,芐普地爾,索他洛爾,伊布利特,胺碘酮)和延長QT間期的非心血管類藥物(例如匹莫齊特,齊拉西酮,舍吲哚,甲氟喹,鹵泛群,噴他脒,西沙必利,注射用紅霉素)。
    因為心率減慢會加重QT間期延長,應避免與心血管類和非心血管類延長QT間期的藥物合并使用。如果有必要合并用藥時,須對心臟進行嚴密監測(見注意事項)。
    須慎重的合并用藥:
    排鉀利尿劑(噻嗪利尿劑和髓袢利尿劑):低鉀血癥會增加心律失常的危險。因為伊伐布雷定可能會引發心動過緩,低鉀血癥和心動過緩的聯合作用是發生嚴重心律失常的易感因素,特別是長QT綜合征(不論先天性或藥物誘發性)的患者。
    藥代動力學相互作用
    細胞色素P4503A4(CYP3A4):
    伊伐布雷定僅通過CYP3A4代謝,也是該細胞色素酶的弱抑制劑。伊伐布雷定對CYP3A4的其它底物(弱效、中效和強效CYP3A4抑制劑)的代謝和血漿濃度沒有影響。CYP3A4的抑制劑和誘導劑,易與可蘭特發生相互作用,對可蘭特代謝和藥代動力學的影響有臨床意義。藥物相互作用研究證實,CYP3A4抑制劑增加可蘭特的血漿藥物濃度,而CYP3A4誘導劑則降低可蘭特的血漿濃度。伊伐布雷定血漿藥物濃度升高可能與過度心動過緩的風險相關(見注意事項)。
    禁止的合并用藥:
    禁止與強效CYP3A4抑制劑合并使用,例如唑類抗真菌藥物(酮康唑,伊曲康唑)、大環內酯類抗生素(例如克拉霉素,口服紅霉素,交沙霉素,泰利霉素)、HIV蛋白酶抑制劑(奈非那韋,利托那韋)和萘法唑酮(見禁忌)。強效CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg,一日一次)和交沙霉素(1g,一日兩次)可使伊伐布雷定的平均血漿暴露量增加7至8倍。
    中效CYP3A4抑制劑:在健康志愿者和患者中進行的相互作用研究顯示,可蘭特與具有降低心率作用的藥物地爾硫卓或者維拉帕米合并使用時,可導致伊伐布雷定的暴露量增加(AUC增加2至3倍),以及心率額外降低5次/分鐘。因此,禁止可蘭特與這些藥物合并使用(見禁忌)。
    不推薦的合并用藥:
    西柚汁:可蘭特與西柚汁同服會導致伊伐布雷定的暴露量增加2倍。因此,應該避免西柚汁的攝入。
    須慎重的合并用藥:
    -中效CYP3A4抑制劑:當患者的靜息心率大于70次/分鐘,并且對心率進行監測的情況下,可以考慮伊伐布雷定與其它中效CYP3A4抑制劑(例如氟康唑)合并用藥,起始劑量為2.5mg每日兩次。
    -CYP3A4誘導劑:CYP3A4誘導劑(例如利福平,巴比妥類,苯妥英,貫葉金絲桃)降低伊伐布雷定的暴露和活性。與具有CYP3A4誘導作用的藥物合并使用時,可能需要對可蘭特的劑量進行調整。伊伐布雷定10mg每日兩次與貫葉金絲桃合并使用時,伊伐布雷定的AUC減少一半。在伊伐布雷定治療期間應限制貫葉金絲桃的攝入。
    其它合并用藥:
    藥物相互作用研究顯示,下列藥物對伊伐布雷定藥動學和藥效學的影響無臨床意義:質子泵抑制劑(奧美拉唑、蘭索拉唑)、西地那非、HMGCoA還原酶抑制劑(辛伐他汀)、二氫吡啶類鈣拮抗劑(氨氯地平、拉西地平)、地高辛和華法林。另外,伊伐布雷定對辛伐他汀、氨氯地平和拉西地平藥動力學的影響,對地高辛、華法林的藥動力學和藥效學的影響,對阿司匹林藥效學的影響,均沒有臨床意義。
    在關鍵性Ⅲ期臨床試驗中,下列藥物與伊伐布雷定合并使用時無安全性擔憂:血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ拮抗劑、β-受體阻滯劑、利尿劑、醛固酮拮抗劑、短效和長效硝酸酯類藥物、HMGCoA還原酶抑制劑,貝特類,質子泵抑制劑,口服降糖藥,阿司匹林和其它抗血小板藥物。
    兒童:僅在成人中進行了相互作用研究。

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