百濟新特藥房為解讀依折麥布片(益適純)功效與作用是什么?百濟—全國連鎖專科藥房,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥,專業提供依折麥布片(益適純)功效、依折麥布片(益適純)作用的信息: |
依折麥布片(益適純)功效與作用: 【益適純適應癥】 原發性高膽固醇血癥益適純作為飲食控制以外的輔助治療,可單獨或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯合應用于治療原發性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥,可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白B(ApoB)。純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)益適純與他汀類聯合應用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法),或在其他降脂治療無效時用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)益適純作為飲食控制以外的輔助治療,用于降低純合子家族性谷甾醇血癥患者的谷甾醇和植物甾醇水平。 【益適純藥物相互作用】 臨床前研究表明益適純無誘導細胞色素P450藥物代謝酶的作用。未發現益適純與已知的可被細胞色素P450、1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或轉N-乙酰酶代謝的藥物之間有臨床意義的藥代動力學相互作用。益適純與氨苯砜、右美沙芬、地高辛、口服避孕藥(乙炔雌二醇和左炔諾孕酮)、格列吡嗪、甲糖寧或咪達唑侖等藥物聯合應用時,未發現益適純影響上述藥物的藥代動力學。西咪替丁與益適純聯合應用時,西咪替丁不影響益適純的生物利用度。抗酸藥:同時服用抗酸藥可降低益適純的吸收速度但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無臨床意義。消膽胺:同時服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55%。在消膽胺基礎上加用益適純來增強降低LDL-C的作用時,其增強效果可能會因為上述相互作用而降低。環孢霉素:在一項研究中,8名經過腎移植的患者其肌酐清除>50ml/min并在穩定服用環孢霉素,單次服用10mg依折麥布后,總依折麥布的平均AUC值與另一研究中(n=17)健康人群相比增加了3.4倍(從2.3到7.9倍)。在另一研究中,一名腎移植患者嚴重腎功能不全(肌酐清除13.2ml/min/1.73m2)并接受多種藥物治療,包括環孢霉素,其總依折麥布暴露量與對照組相比增加了12倍。在對12個健康受試者進行的二階段交叉研究中,每人每日服用20mg益適純8天,單劑量應用100mg環孢霉素7天后,與單獨應用環孢霉素相比,環孢霉素平均AUC值增加15%(范圍是-10%~+51%)。貝特類:益適純與除非諾貝特外其他貝特類藥物聯合用藥的研究還未進行。貝特類可增加膽汁中膽固醇的濃度,造成膽石癥發生。在狗的臨床前研究中,發現益適純可增加膽汁中膽固醇的含量。在進行相關研究前暫不推薦益適純與除非諾貝特外的貝特類藥物聯用。非諾貝特:在藥代動力學研究中,益適純與非諾貝特聯合用藥時,非諾貝特增加總依折麥布濃度1.5倍。如果患者接受益適純與非諾貝特聯合治療時懷疑出現膽結石,則需進行膽囊檢查,并考慮選擇其他降脂治療。吉非羅齊:在藥代動力學研究中,益適純與吉非羅齊聯合用藥時,吉非羅齊增加總的依折麥布濃度1.7倍。目前尚無臨床數據。他汀類:益適純與阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀聯用未見有臨床意義的藥代動力學的相互作用。抗凝劑:在12個健康男性中的研究表明,益適純(10mg/天)與華法令或氟茚二酮聯合給藥并未顯著影響華法令的生物利用度及凝血時間。益適純上市后,在與華法令聯合使用的病人中,有國際標準化比值增加的報告。這些病人中大多數也正在接受其他藥物治療。 |