FDA批準利那洛肽臨床治療IBS-C

    美國FDA批準了利那洛肽（Linzess，Ironwood制藥公司）便秘型腸易激綜合癥（IBS-C）。利那洛肽)是鳥苷酸環化酶C（GC-C）激動劑的膠囊制劑，每日口服一次。血漿濃度檢測不到的利那洛肽與腸道GC-C結合后，導致細胞內和細胞外環鳥苷酸（cGMP）濃度升高。細胞內cGMP升高可以刺激腸液分泌，加快胃腸道移行，從而增加排便頻率。細胞外cGMP濃度升高可以降低痛覺神經的靈敏度，而根據動物模型研究顯示，這可減低腸道疼痛。從今年開始，總部位于英國倫敦的阿斯利康和總部位于美國馬薩諸塞州的鐵木制藥將共同致力于這一新藥在包括中國在內的亞太市場的推廣。

    便秘型腸易激綜合征的主要癥狀是腹痛與便秘，是一種常見的慢性功能型胃腸疾病，目前治療手段有限。有研究認為，細胞內環磷酸鳥苷（cGMP）濃度的增加可以刺激腸液的分泌并促進胃腸活動，從而導致排便次數增多；非臨床實驗模型數據顯示，細胞外cGMP濃度的增加被認為可以減少痛覺神經的活性，從而減少腸道疼痛。

    由鐵木制藥研究人員開發的利那洛肽是一種鳥苷酸環化酶激動劑（GCCA），它與腸道中的鳥苷酸環化酶C結合，從而使細胞內和細胞外的cGMP濃度增高，達到治療便秘型腸易激綜合征的目的。據了解，鐵木制藥已向中國國家食品與藥物監督管理局（SFDA）提交了三期臨床試驗申請，以便評估利那洛肽在治療便秘型腸易激綜合征成年患者時的有效性與安全性。阿斯利康亞太區副總裁兼中國區總裁馬克·馬龍表示：“利那洛肽為患者提供一種新的治療便秘的選擇。”