導讀:
消化性潰瘍是由于胃酸和胃蛋白酶消化出現問題,導致胃部和十二指腸發生的慢性潰瘍疾病。泮立蘇對于消化性潰瘍效果不錯,那么,泮立蘇的藥理毒理是什么?
泮立蘇口服后吸收迅速、完全,單次口服40mg后2~3小時左右即可達血藥濃度峰值,其口服制劑的絕對生物利用度為77%,
泮托拉唑的血漿蛋白結合率為98%,主要在肝臟代謝為去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小時左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期為1~5小時。80%的代謝產物通過腎臟排出,其余經膽汁進入糞便排出。
泮立蘇與其他藥物的相互作用小,與奧美拉唑相比,對細胞色素P450系統作用較小,不影響安定的作用時間,與口服
避孕藥、地高辛、華法林、苯妥英或茶堿無明顯相互作用。
泮立蘇的藥理毒理是什么?
泮立蘇的藥理毒理:通過特異性地作用于胃粘膜壁細胞,降低壁細胞中的H+-K+-ATP酶的活性,從而抑制胃酸的分泌。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本品對細胞色素P450依賴性酶的抑制作用較弱。小鼠灌胃給予,LD50為736.7mg/kg,95%可信限為668.7~811.7mg/kg。小鼠靜脈注射給藥,LD50為410.8mg/kg,95%可信限為395.8~426.3mg/kg。連續15周給藥雜種家犬,小劑量組(3.7mg/kg/天)未見動物有明顯異常。中劑量組(37mg/kg/天)動物可見胃粘膜主細胞輕度增生。大劑量組(74.0 mg/kg/天)為確實中毒劑量,該劑量組在給藥四周時用藥后可見一過性嘔吐、稀便、進食減少,持續2~3天即恢復正常。本試驗所設大、中、小劑量分別為擬臨床用藥劑量的111、55.5及5.6倍,提示本品的擬臨床用藥劑量是安全的。無生殖毒性及致突變作用。
康德樂藥師溫馨提醒:服用泮托拉唑時的不良反應有偶見頭暈、
失眠、嗜睡、惡心、
腹瀉、
便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。應當注意的一點是.當懷疑
胃潰瘍時,應首先排除
癌癥的可能性。因為泮托拉唑治療可減輕整癥狀,從而延誤診斷。
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