十二指腸潰瘍是消化道的常見(jiàn)病,主要臨床表現(xiàn)為上腹部疼痛,可為鈍痛、灼痛、脹痛或劇痛,也可表現(xiàn)為僅在饑餓時(shí)隱痛不適。十二指腸潰瘍的發(fā)病機(jī)制中,胃酸分泌過(guò)程起重要作用。十二指腸潰瘍?nèi)绮患皶r(shí)吃藥治療,病人不但要忍受疼痛的折磨,還可能導(dǎo)致胃出口梗阻、穿孔等并發(fā)癥,所以要及時(shí)吃藥。百濟(jì)藥師為您推薦國(guó)家一類新藥---
壹麗安,治療十二指腸潰瘍。
壹麗安的主要成份為艾普拉唑,艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影響依賴于胃內(nèi)pH值吸收的藥物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度;國(guó)外研究結(jié)果顯示,艾普拉唑?qū)儆贑YP3A4酶的弱抑制劑;艾普拉唑選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞,轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。
壹麗安臨床適用于治療十二指腸潰瘍。壹麗安作為最新一代的質(zhì)子泵抑制劑(PPIs),其顯著特征是:強(qiáng)效抑酸,抑酸活性優(yōu)于臨床常用的PPIs,更有效控制夜間酸突破;達(dá)到最佳抑酸治療效果,不同代謝型患者間服用壹麗安治療十二指腸潰瘍,其療效無(wú)個(gè)體差異; 同時(shí),壹麗安安全性良好,不良反應(yīng)全球嚴(yán)格監(jiān)控。
壹麗安藥理毒理
壹麗安屬不可逆型質(zhì)子泵抑制劑,其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。壹麗安(艾普拉唑)經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞,轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。
壹麗安的藥物相互作用
1.由于艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影響依賴于胃內(nèi)pH值吸收的藥物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量或避免合用。
2.體外試驗(yàn)和代謝研究的結(jié)果提示肝臟CYP3A4酶參與本品的代謝,但目前尚不能確定CYP3A4酶為本品的主要代謝酶。國(guó)外研究結(jié)果顯示,24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用藥5天,使CYP3A4酶的特異性底物咪達(dá)唑侖的血漿濃度升高31~41%,提示艾普拉唑?qū)儆贑YP3A4酶的弱抑制劑,推測(cè)其對(duì)經(jīng)CYP2C19酶代謝的藥物(如地西泮、
西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等)的代謝影響不大。
目前尚無(wú)確切數(shù)據(jù)說(shuō)明本品是否經(jīng)肝臟CYP2C19酶代謝,但現(xiàn)有的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)提示,人體中CYP2C19酶的基因多態(tài)性不影響本品的療效。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,壹麗安的服用有如下禁忌:1. 對(duì)艾普拉唑及其它苯并咪唑類化合物過(guò)敏者禁用。2. 由于目前尚無(wú)用肝、腎功能不全者的臨床試驗(yàn)資料,肝、腎功能不全者禁用。