消化系統疾病是常見的多發病之一,包括肝膽疾病和胃腸道疾病。胃腸道疾病中,以消化性潰瘍的治療是最重要的一個領域。在全球市場,從90年代開始到2002年消化性潰瘍治療藥物一直是銷售額最大的一類藥物。2008年以來,由麗珠集團代理韓國一洋的專利產品艾普拉唑 (Ilaprazole)已經獲得批準上市,商品名“壹麗安”,是一個被非常看好的品種。這里,百濟藥師與你一起理解壹麗安。
壹麗安,主要組成成分艾普拉唑。艾普拉唑屬不可逆型質子泵抑制劑,其結構屬于苯并咪唑類。壹麗安經口服后選擇性地進入胃壁細胞,轉化為次磺酰胺活性代謝物,與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價結合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,產生抑制胃酸分泌的作用。
藥物相互作用:
1. 由于壹麗安抑制胃酸分泌,可影響依賴于胃內pH值吸收的藥物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用時應注意調整劑量或避免合用。
2.體外試驗和代謝研究的結果提示肝臟CYP3A4酶參與本品的代謝,但目前尚不能確定CYP3A4酶為本品的主要代謝酶。國外研究結果顯示,24例健康受試者口服艾普拉唑40mg/次,每天1次,用藥5天,使CYP3A4酶的特異性底物咪達唑侖的血漿濃度升高31~41%,提示艾普拉唑屬于CYP3A4酶的弱抑制劑,推測其對經CYP2C19酶代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、苯妥英鈉、氯米帕明等)的代謝影響不大。
3.目前尚無確切數據說明本品是否經肝臟CYP2C19酶代謝,但現有的臨床試驗數據提示,人體中CYP2C19酶的基因多態性不影響本品的療效。
在國內臨床試驗中共有507例受試者使用過壹麗安,有85%的把握度發現發生率為1/250的不良反應。常見不良反應(發生率大于1%、小于10%)有腹瀉(2.41%)、頭頭暈頭痛(2.41%)、血清轉氨酶(ALT/AST)升高(1.81%);少見不良反應(發生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干口苦、胸悶、心悸、月經時間延長、腎功能異常(BUN升高)、心電圖異常、白細胞減少等。上述不良反應常為輕、中度,可自行恢復。壹麗安已完成的Ⅲ期臨床試驗受試者用藥的療程為4周,目前尚未獲得更長時間用藥的安全性數據。
服用壹麗安的用量為:每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg,一日一次。療程為4周,或遵醫囑。百濟藥師提醒你:健康生活,合理用藥。每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),一次10mg,一日一次。療程為4周,或遵醫囑。壹麗安不能咀嚼或壓碎,應整片吞服。而且它抑制胃酸分泌作用強,對于一般消化性潰瘍等疾病,不宜長期大劑量服用。使用前應先排除胃與食道的惡性病變,以免因癥狀緩解而延誤診斷。