金得樂,能止痛的胃粘膜保護(hù)劑

   金得樂通用名為枸櫞酸鉍雷尼替丁片。金得樂適用于治療良性，活動(dòng)性十二指腸潰瘍；金得樂聯(lián)合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽性的活動(dòng)性十二指腸潰瘍，能顯著降低潰瘍復(fù)發(fā)。

    金得樂藥理毒理

    金得樂為制酸藥和鉍劑的復(fù)合體，可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門羅桿菌、在胃粘膜表面形成保護(hù)隔離層等多種途徑，發(fā)揮抗消化性潰瘍的作用。本品小鼠口服LD50值為3723.05（3475.84～987.84）mg/kg；靜脈注射LD50為52.28（48.69～56.13）mg/kg。大鼠口服本品（800，400，100mg/kg）及Beagle狗口服本品（400，50mg/kg），連續(xù)90天，均未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規(guī)檢查發(fā)現(xiàn)紅細(xì)胞和蛋白，停藥后逐漸恢復(fù)，未見延遲毒性反應(yīng)。無致突變作用，無致畸胎作用。

    金得樂藥代動(dòng)力學(xué)

    金得樂400mg口服后，在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中，雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml；達(dá)峰時(shí)間Tmax為2.23±0.53hr；血漿蛋白結(jié)合率為15％；吸收率和吸收度隨給藥劑量增加（至1600g）而成比例增加；血漿半衰期為2.25±0.38hr；在體內(nèi)主要代謝為N－氧化物、S－氧化物、N－脫甲基代謝產(chǎn)物，分別占給藥劑量的4％、1％和1％；其中30％經(jīng)腎臟排泄。鉍的吸收低于攝入量的1％，其中吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加（口服RBC劑量大于800mg時(shí)），血漿半衰期為2.8～3.1h，大于99％的鉍在胃腸道中不吸收，直接排出體外。

    金得樂服用注意事項(xiàng)

    金得樂可引起糞色變黑，舌發(fā)黑，易與黑便混淆，但停藥后消失；2金得樂不宜長期大劑量使用（不宜超過）12周；3.腎功能不全者（肌酐清除率<25ml/min）不宜使用或禁用；4.胃潰瘍患者用藥前必須排除惡性腫瘤的可能性；5.與克拉霉素聯(lián)用時(shí)，應(yīng)注意抗生素的使用說明書中的注意事項(xiàng)；6.如與抗生素聯(lián)用后，仍未根除幽門羅桿菌者，應(yīng)做抗生素耐藥試驗(yàn)，必要時(shí)更換抗生素；7.有急性卟啉病史者不宜使用；8.過期藥品及廢棄的藥品包裝請(qǐng)勿隨意丟棄。

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