暢美用于多種類型腸炎治療

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/11/19 9:14:00

    暢美（奧沙拉秦鈉膠囊）用于炎癥性腸炎、潰瘍性腸炎、克羅恩病（節段性回腸炎）]及其緩解期的長期維持治療，輕～中度急慢性潰瘍性結腸炎的治療。暢美開始劑量為1g•d，分次口服，以后逐漸增至3g•d，分3～4次服用。兒童劑量為20～40mg•kg•d。長期維持治療時成人劑量為0.5g•d，分2次服用。暢美應在進餐時伴服。

    暢美臨床評價：
    暢美治療潰瘍性結腸炎患者105 例，并以SASP為對照組（30例）進行隨機對照試驗。暢美劑量為1g，tid，餐中服；SASP1.0g，qid，餐后服，療程均為4周。結果顯示，治療組與對照組改善潰瘍性結腸炎腹瀉、腹痛、血便等癥狀改善的總有效率分別為86.0％和76.7％（P＞0.05）；在腸鏡評價中的總有效率分別為79.4％和42.4％（P＜ 0.01），顯示本品在較短期內即有組織學方面的改善，提示該藥療效優于SASP，二者比較有顯著差異。

    暢美以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶（SASP）中無活性的磺吡啶，即通過偶氮鍵連接2分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收，乙酰化后隨尿排出，不能到達結腸部位。暢美在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位后其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為2分子5-氨基水楊酸并作用于結腸炎癥粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫，發揮抗炎作用。

    暢美口服很少被吸收，血清濃度很低。口服1g（約15mg•kg）在1～2h后血清達峰值約為2～4mg•L，分市容積較低，約為（6.2± 1.5）L，血漿蛋白結合率高（99.5％），分布半衰期為 9min。暢美不進入紅細胞中。血漿消除半衰期約 1h。暢美及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。

    暢美不良反應：暢美除腹瀉外很少有其他不良反應，一般耐受性良好，許多對SASP過敏不能耐受的患者對本品耐受。如從小劑量開始，逐步增加到治療劑量則可明顯減少大便次數增多這類不良反應，腹瀉發生率可從28.6％減低到11.1％，與國外報道10.3％相近。說明暢美治療炎癥性腸炎有效率高，不良反應少且較輕微，是一種有效和安全的藥物。

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