暢美,結腸炎首選藥物

   導讀：暢美為硬膠囊劑，內容物為暗黃色的小顆粒，主要用于炎癥性腸炎[潰瘍性腸炎、克羅恩病（節段性回腸炎）]及其緩解期的長期維持治療。

        暢美通用名為奧沙拉秦鈉膠囊，藥理實驗發現本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中無活性的磺吡啶，即通過偶氮鍵連接2分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。

      暢美以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶（SASP）中無活性的磺吡啶，即通過偶氮鍵連接2分子5-氨基水楊酸，提高了療效，降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收，乙酰化后隨尿排出，不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位后其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為2分子5-氨基水楊酸并作用于結腸炎癥粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎癥介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫，發揮抗炎作用。

     本品口服很少被吸收，血清濃度很低。口服1g（約15mg•kg）在1～2h后血清達峰值約為2～4mg•L，分市容積較低，約為（6.2± 1.5）L，血漿蛋白結合率高（99.5％），分布半衰期為 9min。本品不進入紅細胞中。血漿消除半衰期約 1h。本品及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。

     使用本品，開始劑量為1g•d，分次口服，以后逐漸增至3g•d，分3～4次服用。兒童劑量為20～40mg•kg•d。長期維持治療時成人劑量為0.5g•d，分2次服用。本品應在進餐時伴服。有胃腸道反應者慎用，一旦發現漏服可立即補服，但不要在同一時間用2倍劑量。孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗，應慎用。

     奧沙拉秦鈉膠囊除腹瀉外很少有其他不良反應，一般耐受性良好，許多對SASP過敏不能耐受的患者對本品耐受。如從小劑量開始，逐步增加到治療劑量則可明顯減少大便次數增多這類不良反應，腹瀉發生率可從28.6%減低到11.1%，與國外報道10.3%相近。說明本品治療炎癥性腸炎有效率高，不良反應少且較輕微，是一種有效和安全的藥物。

     百濟藥師溫馨提醒：患者在服用暢美后，應該控制飲食；腹痛腹瀉者，宜食少渣、易消化、低脂、高蛋白質。有些不耐受的食品如蝦蟹、牛奶、花生等盡量避免食用；忌食辛辣冰凍、生冷食品，戒除煙酒。

 

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