妮停藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性研究

    妮停(尼扎替丁片)為薄膜衣片，除去包衣顯類(lèi)白色或微黃色。尼扎替丁為組胺H2受體拮抗劑。尼扎替丁競(jìng)爭(zhēng)性與組胺H2受體結(jié)合，可逆性抑制受體功能的發(fā)揮，特別是作用于分泌胃酸的胃壁細(xì)胞上的H2受體，阻斷胃酸形成并使基礎(chǔ)胃酸降低，亦可抑制食物和化學(xué)刺激所致的胃酸分泌。

    口服尼扎替丁300mg，能顯著抑制夜間（約12小時(shí)）胃酸分泌，抑制率為90%；顯著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分別為97%、96%、99%和67%。口服尼扎替丁75-300mg不影響胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但總的胃蛋白酶分泌量隨著胃分泌量的減少而相應(yīng)地減少；口服尼扎替丁75-300mg增強(qiáng)由氨乙吡唑刺激的內(nèi)因子分泌；尼扎替丁不影響基礎(chǔ)胃泌素分泌，在口服尼扎替丁12小時(shí)后，進(jìn)食未見(jiàn)胃泌素分泌量增加。

    尼扎替丁片在健康人體的藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性研究：
    目的：研究尼扎替丁片在健康人體的藥代動(dòng)力學(xué)和生物等效性.
    方法：采用隨機(jī)開(kāi)放雙交叉自身對(duì)照試驗(yàn),22名健康自愿者單劑量口服尼扎替丁(片或膠囊) 150 mg,用高效液相色譜法測(cè)定尼扎替丁在血漿中的濃度.結(jié)果尼扎替丁片達(dá)峰時(shí)間為(1.261±0.366)h,峰濃度為(1 105.626±187.378)ng/ml,曲線(xiàn)下面積為(3 832.598±431.311) ng·h·ml-1,尼扎替丁膠囊達(dá)峰時(shí)間為(1.091±0.382)h,峰濃度為(1 371.916±280.980)ng/ml,曲線(xiàn)下面積為(3 978.227±611.387)ng·h·ml-1.統(tǒng)計(jì)檢驗(yàn)。
    結(jié)果：表明各藥動(dòng)學(xué)參數(shù)間均無(wú)顯著性差異(P>0.05).尼扎替丁片的相對(duì)生物利用度為97.4%.
    結(jié)論：健康人單劑量口服150 mg尼扎替丁片與尼扎替丁膠囊生物等效.（以上來(lái)源：陳勇川，何菊英，唐敏，代青，石英，夏培元，陳勇川。《尼扎替丁片在健康人體的藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性研究》。《第三軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào)》。2005年2期）

    百濟(jì)藥師溫馨提醒；對(duì)妮停或其他組胺H2受體拮抗劑過(guò)敏者禁用妮停(尼扎替丁片)。