諾雷得(醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑)

【藥品名稱】
商品名：諾雷得
通用名：醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑
英文名：Goserelin Acetate SR Depot
漢語拼音：Chusuangesheruilin Huanshizhiruji

【成份】
本品主要成份為醋酸戈舍瑞林。

【性狀】
本品為無菌、白色或乳白色柱形聚合物。

【規格】
3.6mg/支（以戈舍瑞林計）

【藥理作用】
本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。
男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內。這種睪酮抑制作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。
女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內膜異位癥相關。

【藥代動力學】
本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時，腎功能不全病人的半衰期將會延長，但對于每月都使用埋植劑的患者來說，這影響非常小，故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動力學無明顯的變化。

【毒理研究】
在長期重復使用諾雷德的雄性鼠中，曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發病率上升，這一事實與以前已觀察到的行外科去勢后的大鼠的情形相似，但尚未發現與人體使用的經驗有任何關聯。在小鼠實驗中，長期重復使用數倍于人類常用劑量的諾雷德后，可發現胰島細胞及幽門部胃粘膜細胞增生。這些事實與臨床的關系尚不清楚。

【適應癥】
可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

【用法用量】
成人 3.6 mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位癥病人的療程為6個月。

【不良反應】
曾有報道出現皮疹，常不需中斷治療即可恢復。偶見皮下注射部位的輕度腫脹。男性病人可見潮紅及性欲減退，偶見乳房腫脹和硬結。前列腺癌病人用藥初期可見暫時性骨骼疼痛加劇，可行對癥治療。個別病例可見尿道梗阻和脊髓壓迫。女性病人可見潮紅，出汗及性欲減退，一般不需停藥。也可見頭痛及情緒變化如抑郁。曾見陰道干燥及乳房體積改變。乳腺癌的病人，用藥初期會有癥狀加劇。極少數患子宮內膜異位癥的病人，使用促黃體生成素釋放激素類似物后發生停經，而停藥后月經不再來潮。

【禁忌】
已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

【注意事項】
容易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個月應密切監護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發生并惡化，應行適當的治療。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可引起骨骼礦物質密度下降，現有的資料表明，使用本藥6個月后，椎骨礦物質密度平均下降4.6%，在停止治療后6個月，可逐步恢復到與基線相比平均下降2.6%的數值�；即�謝性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關于使用諾雷德超過6個月，治療子宮內膜異位癥的臨床資料。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
雖然動物生殖毒理學沒有致畸胎的跡象，但在理論上認為，妊娠期間使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可導致流產或胎兒異常，有可能懷孕的婦女在用藥前應作詳細檢查以排除妊娠的可能。用藥期間應采用非激素避孕措施。

【藥物過量】
沒有在人類進行過量用藥的試驗。動物試驗表明使用高劑量的諾雷德時，除對性激素濃度和生殖道預想的作用外，無其它影響。如過量用藥，應行對癥治療。

【貯藏】
儲存在25°C以下。

【有效期】
36個月

【批準文號】
國藥準字J20100126

【生產企業】
企業名稱：AstraZeneca UK Limited
分包裝企業名稱：阿斯利康制藥有限公司

溫馨提示：
現諾雷得的外包裝顏色已更換，其它包裝標識不變化。外包裝顏色具體變化為整體外包裝盒底色由原來的銀白色變成銀灰色，整體顏色加深，其余不變。敬請顧客留意。

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